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Vias de administração de fármacos e farmacocinética, Notas de estudo de Bioquímica

Informações sobre as vias de administração de medicamentos e as quatro fases da farmacocinética. Ele também discute fatores que afetam a absorção de medicamentos e a ausência de enzimas metabólicas em crianças. Além disso, o documento aborda os indutores e inibidores da metabolização do fármaco.

Tipologia: Notas de estudo

2022

À venda por 12/09/2023

nathy-perrelli
nathy-perrelli 🇧🇷

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Nathália Perrelli- Medicina FMO
Vias De administração de fármacos e
farmacocinética
Quais as quatro fases da farmacocinética?
- A farmacocinética condiz com o movimento que um
medicamento faz em nosso organismo.
- Fase 1- Absorção: É a passagem do fármaco do
local onde foi administrado até a circulação
sanguínea.
Existem, basicamente, dois tipos de vias de
administração: a enteral e a parenteral.
-Fase 2- Distribuição: Todo o caminho percorrido
pelo fármaco depois que ele é absorvido e chega à
corrente sanguínea, mas isso não quer dizer que a
parada final é onde ele deveria chegar. Aliás, o
medicamento pode atingir outros locais que não o
desejado: Local onde deveria chegar e vai cumprir os
efeitos que promete/ Tecidos, onde ficará acumulado
e não trará efeito algum/ Local indesejado em vez
de cumprir o efeito terapêutico, vai causar efeitos
colaterais/ Fígado ou outro local onde será
metabolizado, onde a ação pode ser aumentada ou
diminuída/ Rins e outros órgãos excretores, a partir
dos quais será eliminado.
- Fase 3-Biotransformação/metabolismo: Esse é o
processo no qual o fármaco sofre uma
biotransformação, passando a ser um composto
solúvel em água para facilitar a extração. Em sua
maioria, o metabolismo ocorre no fígado, onde
existem três cenários possíveis de acontecer: A
substância fica inativa, e não acontecem maiores
consequências, que é o cenário mais comum . A
excreção é facilitada, pois metabólitos mais polares
são formados, tornando-se hidrossolúveis e,
consequentemente, favorecendo a sua eliminação.
Acontece uma ativação de compostos inativos, o que
altera o perfil farmacocinético, podendo levar a
reações adversas ao medicamento. Apesar de boa
parte do processo metabólico de medicamentos
ocorrer no fígado, nada impede que, em uma
frequência menor, ele ocorra em outros órgãos.
Nesse caso, rins e pulmões são mais prováveis.
-Fase 4- Biodisponibilidade: É quão disponível a droga
fica ao atingir a circulação sistêmica e chegar ao local de
ação. Isso acontece porque a absorção demora mais
para acontecer e as chances de ela se metabolizar
parcialmente são grandes.Sendo assim, a
biodisponibilidade é uma das etapas mais importantes
dentro da farmacocinética.
-Fase 5- Excreção:tapa em que colocamos para fora
todos metabólicos que não foram absorvidos pelo
organismo. Essa eliminação pode ocorrer por meio de
diversos órgãos, sendo o mais comum os rins, através
da urina. A excreção também acontece, no intestino
(pelas fezes), nos pulmões (se foram substâncias
voláteis), pelas glândulas sudoríparas (através do suor),
do canal lacrimal (por meio das lágrimas) e também
através do leite materno.
Vias de administração de medicamentos e a
velocidade de absorção
- Os medicamentos podem ser administrados de
diversas forma :
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Nathália Perrelli- Medicina FMO

Vias De administração de fármacos e

farmacocinética

Quais as quatro fases da farmacocinética?

  • A farmacocinética condiz com o movimento que um medicamento faz em nosso organismo. - Fase 1- Absorção : É a passagem do fármaco do local onde foi administrado até a circulação sanguínea. Existem, basicamente, dois tipos de vias de administração: a enteral e a parenteral.
  • Fase 2- Distribuição: Todo o caminho percorrido pelo fármaco depois que ele é absorvido e chega à corrente sanguínea, mas isso não quer dizer que a parada final é onde ele deveria chegar. Aliás, o medicamento pode atingir outros locais que não o desejado: Local onde deveria chegar e vai cumprir os efeitos que promete/ Tecidos, onde ficará acumulado e não trará efeito algum/ Local indesejado – em vez de cumprir o efeito terapêutico, vai causar efeitos colaterais/ Fígado ou outro local onde será metabolizado, onde a ação pode ser aumentada ou diminuída/ Rins e outros órgãos excretores, a partir dos quais será eliminado. - Fase 3-Biotransformação/metabolismo : Esse é o processo no qual o fármaco sofre uma biotransformação, passando a ser um composto solúvel em água para facilitar a extração. Em sua maioria, o metabolismo ocorre no fígado, onde existem três cenários possíveis de acontecer: A substância fica inativa, e não acontecem maiores consequências, que é o cenário mais comum. A excreção é facilitada, pois metabólitos mais polares são formados, tornando-se hidrossolúveis e, consequentemente, favorecendo a sua eliminação. Acontece uma ativação de compostos inativos, o que altera o perfil farmacocinético, podendo levar a reações adversas ao medicamento. Apesar de boa parte do processo metabólico de medicamentos ocorrer no fígado, nada impede que, em uma frequência menor, ele ocorra em outros órgãos. Nesse caso, rins e pulmões são mais prováveis.
    • Fase 4- Biodisponibilidade: É quão disponível a droga fica ao atingir a circulação sistêmica e chegar ao local de ação. Isso acontece porque a absorção demora mais para acontecer e as chances de ela se metabolizar parcialmente são grandes.Sendo assim, a biodisponibilidade é uma das etapas mais importantes dentro da farmacocinética. -Fase 5- Excreção: tapa em que colocamos para fora todos metabólicos que não foram absorvidos pelo organismo. Essa eliminação pode ocorrer por meio de diversos órgãos, sendo o mais comum os rins, através da urina. A excreção também acontece, no intestino (pelas fezes), nos pulmões (se foram substâncias voláteis), pelas glândulas sudoríparas (através do suor), do canal lacrimal (por meio das lágrimas) e também através do leite materno.

Vias de administração de medicamentos e a

velocidade de absorção

  • Os medicamentos podem ser administrados de diversas forma :
  • Via enteral: Oral: É a mais utilizada, segura e econômica, além de ser bastante confortável,os medicamentos podem ter apresentação em comprimidos, cápsulas, pós ou líquidos; eles se espalham pelo corpo principalmente através do intestino, assim como os alimentos. Sendo contra indicado para pacientes com náuseas, vômitos ou dificuldade de ingestão.Os fármacos líquidos são absorvidos mais facilmente do que os comprimidos ou cápsulas quando manuseados. Impossibilidade de absorção dependendo de vários agentes. -Sublingual: Os medicamentos sublinguais são absorvidos rapidamente pela mucosa sublingual, promovendo efeito sistêmico em curto espaço de tempo, além de se dissolverem rapidamente, deixando pouco resíduo na boca. Essa via é utilizada para administração de medicamentos em algumas urgências, como ataque cardíaco. É de rápida absorção
  • Retal:Os medicamentos administrados por via retal são os supositórios. São receitados quando a pessoa não pode tomar o medicamento por via oral. É uma absorção mais lenta e irregular.
  • Parenteral:Há uso de dispositivos que auxiliam a administração dos medicamentos, como seringas e agulhas, que são específicas para cada via. : -Intravenosa : É aquela na qual a administração do medicamento é realizada diretamente na corrente sanguínea por uma veia. Administração lenta por ser perigos
  • Intramuscular: Permite que o medicamento seja injetado diretamente no músculo.- Subcutânea: Quando os medicamentos são administrados debaixo da pele, no tecido subcutâneo. Possui uma absorção mais rápida.
  • Respiratória: Se estende desde a mucosa nasal até os pulmões. Pode ser utilizada para efeito local (descongestionante nasal ou medicamento para asma) ou sistêmico (anestesia inalatória)
    • Via tópica: Esta via geralmente é utilizada para tratamento de afecções da pele e mucosas. -Via ocular, nasal e auricular: Desta via os medicamentos devem ser de aplicação local. Os medicamentos para a via ocular se apresentam sob a forma de colírio ou pomadas. Já os medicamentos utilizados por via nasal se apresentam na forma de solução (como os descongestionantes nasais); os medicamentos administrados pela via auricular são apresentados na forma de solução otológica

Fatores que alteram a velocidade de absorção

de fármacos via oral

  • Na absorção, é preciso levar os medicamentos ao corpo do doente. As características das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação. Os fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico e o conteúdo do aparelho GI (gastrointestinal)

Relacionar a fase de distribuição dos fármacos

com o tipo de solubilidades

  • A solubilidade é um conceito estático, que se refere a um estado de equilíbrio termodinâmico, enquanto que a velocidade de dissolução é um conceito dinâmico, representando a quantidade ou concentração de fármaco que se dissolve por unidade de tempo. Um fármaco é considerado altamente solúvel quando o resultado, em volume, da relação dose/solubilidade é menor ou igual a 250 mL -Volume de distribuição: O volume de distribuição aparente, Vd, é o volume de líquido necessário para conter todo o fármaco do organismo na mesma concentração presente no plasma. O Vd é calculado dividindo-se a dose que alcança a circulação sistêmica pela concentração no plasma no tempo zero (C0): Vd = quantidade de fármaco no organismo / C0. Embora o Vd não tenha base física ou fisiológica, pode ser útil para comparar a distribuição de um fármaco com os volumes dos compartimentos de água no organismo.

Comentar fatores que alteram a distribuição de

fármacos

➔ Genéticos; ➔ Idade; ➔ Diferenças individuais; ➔ Fatores ambientais (fumar); ➔ Propriedades químicas dos fármacos; ➔ Via de administração ➔ Dosagem; ➔ Sexo; ➔ Alterações entre fármacos durante o metabolismo

O papel da biotransformação / metabolização

de fármacos

-O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos. Uma substância inativa ou fracamente ativa que tenha um metabólito ativo é denominada pró fármaco, em especial se projetada para liberar a porção ativa de modo mais efetivo. Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise,hidratação,conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas a maior parte está no fígado. Os índices de biotransformação de fármacos variam entre os pacientes. Alguns pacientes metabolizam um fármaco tão rapidamente que suas concentrações plasmáticas e teciduais de eficácia terapêutica não são alcançadas; em outros, o metabolismo pode ser tão lento que as doses habituais têm efeitos tóxicos. Os índices individuais de biotransformação de fármacos são influenciados por fatores genéticos, doenças coexistentes (em particular, hepatopatias crônicas e insuficiência cardíaca avançada) e interações entre fármacos (em especial as que envolvem indução ou inibição de biotransformação). Para muitos fármacos, a biotransformação ocorre em 2 fases. As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas. Os metabólitos formados nas reações sintéticas são mais polares e, portanto, mais prontamente excretados pelos rins (na urina) e pelo fígado (na bile) que aqueles formados por reações não sintéticas. Alguns fármacos só são submetidos às reações das fases I ou II; assim, os números de fase refletem a classificação funcional, em vez de sequencial.

A ausência de enzimas metabólicas com a

intoxicação medicamentosa em crianças

  • Pela falta de enzimas metabólicas, os medicamentos ao penetrarem a membrana celular, irão ficar com alta concentração no meio intra e extracelular sem ter um direcionamento de onde agir e a dificuldade de metabolizar, assim irá causar consequências negativas no organismo infantil.

Indutores e inibidores da metabolização do

fármaco

-Indução Enzimática:é uma importante causa de interação entre fármacos, induzindo enzimas e, consequentemente, diminuindo a atividade farmacológica de vários outros fármacos. Os agentes indutores costumam ser, eles mesmos, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância.

  • Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e, consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima. Esses efeitos podem ser importantes clinicamente para o tratamento de pacientes infectados por HIV com terapias tripla e quádrupla, porque alguns inibidores de proteases são potentes inibidores das enzimas do P450.

Indicar as vias de excreção de fármacos

-Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são quantitativamente menos importantes.