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Agonistas Opioides: Mecanismos de Ação, Utilização Clínica e Efeitos Colaterais, Esquemas de Farmacologia

Tabela dos anti-inflamatórios para estudantes da área da saúde!! Fáceis de usar e podem ajudar em consultas

Tipologia: Esquemas

2024

Compartilhado em 18/08/2024

anna-carolina-kirst
anna-carolina-kirst 🇧🇷

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AGONISTAS
OPIOIDES
CLASSE / FARMACO
MECANISMO DE
AÇÃO
EFEITOS
COLATERAIS
CARACTERÍSTICAS
CLÍNICAS
PLUS
MORFINA
VO, Sublingual, Retal, IM,
IV, SC, Anestesia
intratectal e epidural
Oral: 10-30mg 3-4h
Parenteral: 5-10mg 3-4h
Receituário AMARELO
Interage com os
receptores opioides
μ do SNC e em
outras estruturas
Atua também em
receptores K na
lâmina I e II do
corno dorsal da
medula espinhal
Miose
(constrição da
pupila)
Hipotensão
ortostática
Depressão
respiratória
MOR
Euforia ou letargia
leva a coma
Olhos mióticos
Diminuição dos
ruídos intestinais
FC baixa e normal
PA ba ix a
Hipoventilação
Overdose ->
Naloxona para
antagonizar
seus efeitos
CODEÍNA
(Pró-fármaco)
VO e SC
Oral: 30-160mg 3-4h
Parenteral: 30-75mg 3-4h
A ação analgésica é
derivada da sua
conversão  morfina
pelo sistema
enzimático CYP2D6
Comumente
usada com
Paracetamol para
combate da dor.
- Não deve ser
utilizada em
pacientes com
disfunção renal
Apresentações:
- Codeína +
Paracetamol
(Tylex)
- Codeína +
Diclofenaco
(Codaten)
Codeína
isolada
(Codein)
OXICODONA
Ativa por VO (associada
por AAS ou paracetamol)
Derivado
semissintético da
codeína
Excretado
pelos rins
OXIMORFONA
Derivado
semissintético da
morfina
Usada em
formulações de
ação imediata e
de liberação
estendida
Excretada
pelos rins
HIDROMORFONA
Ativa VO
Análogo
semissintético da
morfina
Preferida ante
a morfina em
pacientes com
disfunção renal
Excretada
pelos rins
HIDROCODONA
Análogo
semissintético da
codeína
- analgésico mais
fraco que a
hidromorfona
Associada a
paracetamol ou
ibuprofeno para
dor intensa
Metabolização
CYP2D6 em
hidromorfona
FENTANILA
IV, Epidural, Intratecal,
Adesivos transdérmicos,
Preparações orais
transmucosas
Sintético,
quimicamente
relacionado com a
Meperidina
rápido início de
ação e curta
duração (15-
30min)
Overdose ->
antagonista
Naloxona
Excretada
pelos rins
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AGONISTAS OPIOIDES

CLASSE / FARMACO MECANISMO DE

AÇÃO

UTILIZAÇÃO

CLÍNICA

EFEITOS

COLATERAIS

CARACTERÍSTICAS

CLÍNICAS

PLUS

MORFINA

VO, Sublingual, Retal, IM, IV, SC, Anestesia intratectal e epidural

Oral: 10-30mg 3-4h Parenteral: 5-10mg 3 - 4h Receituário AMARELO

Interage com os receptores opioides μ do SNC e em outras estruturas Atua também em receptores K na lâmina I e II do corno dorsal da medula espinhal

Alívio de dores fortes

Miose (constrição da pupila) Hipotensão ortostática Depressão respiratória

MOR

Euforia ou letargia leva a coma Olhos mióticos Diminuição dos ruídos intestinais FC baixa e normal PA baixa Hipoventilação

Overdose - > Naloxona para antagonizar seus efeitos

CODEÍNA

(Pró-fármaco)

VO e SC

Oral: 30 - 160mg 3-4h Parenteral: 30-75mg 3-4h

A ação analgésica é derivada da sua conversão à morfina pelo sistema enzimático CYP2D

Dor moderada

  • Analgesia (VO 30 - 60mg 4-6h / IM 15 - 30mg 2-4h)
  • Tosse (VO 10- 20mg 4-6h / dose máxima 120mg) Antidiarreico (VO 15 - 60mg 4h)

Comumente usada com Paracetamol para combate da dor.

  • Não deve ser utilizada em pacientes com disfunção renal

Apresentações:

  • Codeína + Paracetamol (Tylex)
  • Codeína + Diclofenaco (Codaten) Codeína isolada (Codein)

OXICODONA

Ativa por VO (associada por AAS ou paracetamol)

Derivado semissintético da codeína

VO efeito analgésico 2x da morfina

Excretado pelos rins

OXIMORFONA Derivado

semissintético da morfina

Via parenteral tem efeito analgésico 10x mais potente que a morfina

Usada em formulações de ação imediata e de liberação estendida

Excretada pelos rins

HIDROMORFONA

Ativa VO

Análogo semissintético da morfina

VO tem efeito analgésico 9-10x mais potente que a morfina

Preferida ante a morfina em pacientes com disfunção renal

Excretada pelos rins

HIDROCODONA Análogo

semissintético da codeína

  • analgésico mais fraco que a hidromorfona

Eficácia por VO é semelhante a morfina

Associada a paracetamol ou ibuprofeno para dor intensa

Metabolização CYP2D6 em hidromorfona

FENTANILA

IV, Epidural, Intratecal, Adesivos transdérmicos, Preparações orais transmucosas

Sintético, quimicamente relacionado com a Meperidina

Tem 100x a potência analgésica da morfina, sendo utilizada na anestesia

rápido início de ação e curta duração (15- 30min)

Overdose - > antagonista Naloxona Excretada pelos rins

AGONISTAS OPIOIDES

CLASSE/FARMACO

MECANISMO DE

AÇÃO

UTILIZAÇÃO

CLÍNICA

EFEITOS

COLATERAIS

CARACTERÍSTICAS

CLÍNICAS

PLUS

METADONA

VO, IV, SC, Espinal e Retal

potente agonista dos receptores μ

  • Capaz de bloquear tanto os receptores de glutamato (NMDA) como os transportadores de recaptação monoaminérgica (serotonina e noraepinefrina)

tratamento ode abuso de opioides

Dependência física similar a morfina ▪ Menor neurotoxicidade por não produzir metabolitos ativos

desintoxicação do adicto dependente de heroína são administradas doses baixas de metadona (5 – 10mg VO), 2- 3x/dia, durante 3 dias - > abstinência de Heroína aliviados

A tolerância e a dependência física desenvolvem- se mais lentamente com a metadona do que com a morfina

LOPERAMIDA Devido a sua ação

nos receptores opioides μ periféricos e a ausência de efeito nos receptores do SNC, existem pesquisas em andamento para o seu possível uso analgésico efetivo

Antidiarreico

dose habitual de todos esses fármacos antidiarreico é de 2cp no início, e a seguir, um cp a cada evacuação diarreica

O potencial de abuso é considerado muito baixo, em virtude de seu acesso limitado ao cérebro

ANALGÉSICOS OPIOIDES

CLASSE/FARMACO MECANISMO

DE AÇÃO

UTILIZAÇÃO

CLÍNICA

EFEITOS

COLATERAIS

CARACTERÍSTICAS

CLÍNICAS

PLUS

TRAMADOL analgésico de

ação central agonista que se liga ao receptor opioide μ Inibe fracamente a recaptação de norepinefrina e serotonina

Dor moderada a intensa

O uso crônico durante a gravidez pode levar a sintomas de abstinência no neonato (risco C)

Motilidade gastrointestinal é menor afetada

SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA:

Ocorre na cessação recente do uso de opioide

-> MANEJO DA SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA:

Estabilização do paciente / glicemia capilar

Se glicemia <60mg/dL: reposição de glicose / tiamina

  • METADONA
  • BUPRENORFINA (agonista parcial)

Eles tem menor eficácia que a morfina e heroína por exemplo, mantendo os receptores ainda ativo

por mais tempo, minimizando os efeitos mais graves da abstinencia

  • NALTREXONA

Só deve ser utilizada se o paciente esteve por pelo menos 15 dias sem receber opioide, pois como

ela é um antagonista, pode pricipitar e exacerbar os efeitos da abstinência