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Farmacologia: Mecanismos de Ação e Efeitos Adversos de AINEs, Esquemas de Farmacologia

Tabela dos AINES de maneira resumida para ajudar a estudar essa classe de medicamentos!

Tipologia: Esquemas

2024

Compartilhado em 18/08/2024

anna-carolina-kirst
anna-carolina-kirst 🇧🇷

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CLASSE
FARMACO
MECANISMO DE
AÇÃO E EFEITOS
DESTAQUE
EFEITOS ADVERSOS
Derivados dos
Salicilatos –
ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO
Aspirina AAS
Ef. Antiplaquetário:
40-80mg/dia
Dor/febre: 325-
650mg - 6-6h
Febre reumática: 1g -
1-6h
Crianças: 10mg/kg -
4-6h
Acetilar
irreversivelmente COX1
e COX2
Inibição seletiva e
irreversível
- Intolerância GI
- Efeito sobre o fluxo
sanguíneo renal
- Disfunção
plaquetária
Derivados do
Paraminofenol –
PARACETAMOL
Tylenol
500 e 750mg
10-15mg/Kg a cada
4h
*máximo de 5
doses/24h
Inibidor não seletivo
COX
- Maior afinidade pela
COX3 (concentra mais a
nível SNC -> mais eficaz
na dor de cabeça)
-> Apenas atividade
analgésica e antipirética
Em altas doses é
heatotóxico,
podendo levar a
insuficiência hepática
Derivados
pirazolônico –
DIPIRONA
Novalgina – 1g até
4x/dia
Anador
Gagnopyrol
Baralgin
Inibidor não Seletivo da
COX1 e COX2
- Não apresenta efeito
anti-inflamatório
Hipotensão
Choque anafilático se
alérgico
Derivados do
ácido propiônico
IBUPROFENO
Alivium
Advil
- Ação analgésica:
200-400mg 4-6h
- Ação anti-
inflamatória:
400/800mg 6-8h
Inibidores não seletivos
da COX
Alívio da dor e
inflamação (artrite
gotosa, reumatoide,
osteoartrite)
Tratamento da
disminorréia primária
(cólicas menstruais)
Fechamento do ducto
arterial
GI
Trombocitopenia
Agranulocitose
Erupções cutâneas
Cefaleia
Tonturas
Fadiga
Sonolência
Derivados do
ácido propiônico
NAPROXENO
Flanax
Vimono
250mg 4x/dia
500mg 2x/dia
5mg/kg 2x/dia
Inibidores não seletivos
da COX
Alívio da dor e
inflamação (artrite
GI
Trombocitopenia
Agranulocitose
Erupções cutâneas
Cefaleia
Tonturas
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CLASSE FARMACO MECANISMO DE

AÇÃO E EFEITOS

DESTAQUE EFEITOS ADVERSOS

Derivados dos

Salicilatos –

ÁCIDO

ACETILSALICÍLICO

Aspirina – AAS Ef. Antiplaquetário: 40 - 80mg/dia Dor/febre: 325- 650mg - 6 - 6h Febre reumática: 1g - 1 - 6h Crianças: 10mg/kg - 4 - 6h Acetilar irreversivelmente COX e COX Inibição seletiva e irreversível Efeito nas plaquetas: COX1 – plaquetária, tem efeito antiplaquetário de 8 a 10 dias (tempo médio de vida das plaquetas) Efeito nos outros tecidos: a síntese de nova COX substitui a enzima inativada, sendo doses habituais têm duração de ação de 6 a 12hs.

  • Intolerância GI
  • Efeito sobre o fluxo sanguíneo renal
  • Disfunção plaquetária

Derivados do

Paraminofenol –

PARACETAMOL

Tylenol 500 e 750mg 10 - 15mg/Kg a cada 4h *máximo de 5 doses/24h Inibidor não seletivo COX

  • Maior afinidade pela COX3 (concentra mais a nível SNC - > mais eficaz na dor de cabeça)
  • Apenas atividade analgésica e antipirética A dose efetiva para dor de cabeça é de pelo menos 1g - Tóxico: acima de 4g por longo período de uso - Lavagem gástrica com carvão ativado ou N- Acetilcisteína Em altas doses é heatotóxico, podendo levar a insuficiência hepática

Derivados

pirazolônico –

DIPIRONA

Novalgina – 1g até 4x/dia Anador Gagnopyrol Baralgin Inibidor não Seletivo da COX1 e COX

  • Não apresenta efeito anti-inflamatório Pode causar efeitos adversos sobre ganulopoese - agranulocitose Hipotensão Choque anafilático se alérgico

Derivados do

ácido propiônico

IBUPROFENO

Alivium Advil

  • Ação analgésica: 200 - 400mg 4-6h
  • Ação anti- inflamatória: 400/800mg 6-8h Inibidores não seletivos da COX Alívio da dor e inflamação (artrite gotosa, reumatoide, osteoartrite) Tratamento da disminorréia primária (cólicas menstruais) Fechamento do ducto arterial Contraindicado: - Hipersensibilidade Cruzada - Doença GI - Insuficiência hepática e renal

GI

Trombocitopenia Agranulocitose Erupções cutâneas Cefaleia Tonturas Fadiga Sonolência

Derivados do

ácido propiônico

NAPROXENO

Flanax Vimono 250mg 4x/dia 500mg 2x/dia 5mg/kg 2x/dia Inibidores não seletivos da COX Alívio da dor e inflamação (artrite Ter cuidado com o uso em idosos - > menor ligação proteica e demora na excreção - > risco de toxicidade

GI

Trombocitopenia Agranulocitose Erupções cutâneas Cefaleia Tonturas

gotosa, reumatoide, osteoartrite) Tratamento da disminorréia primária (cólicas menstruais) Fechamento do ducto arterial Apesar disso, é considerado o AINE mais seguro Fadiga Sonolência

Derivados do

ácido propiônico

CETOPROFENO

Profenid 25mg 3-4x/dia 50 - 75g 3-4x/dia VO, IM, IV e tópico

  • Profenid Protect: cetoprofeno 200ng + omeprazol 20mg Inibidores não seletivos da COX Alívio da dor e inflamação (artrite gotosa, reumatoide, osteoartrite) Tratamento da disminorréia primária (cólicas menstruais) Fechamento do ducto arterial Atividade analgésica e anti-inflamatória bastante pronunciado comparada com os demais - Uso hospitalar geralmente

GI

Trombocitopenia Agranulocitose Erupções cutâneas Cefaleia Tonturas Fadiga Sonolência

Derivados do

ácido

Mefenâmico -

ÁCIDO

MEFENÂMICO

Ponstan 500mg – dose de ataque 250mg a cada 6h Efeitos anti- inflamatórios, analgésicos e antipirético Disminorreia primária, Síndrome pré-menstrual, Cólicas menstruais Alívio dos sintomas da artrite reumatoide Osteoartrite e dor muscular, traumática e dentária Dor pós operatório e pós parto

Derivados do

ácido enólico

(Oxicans)

PIROXICAM

Feldene 20mg/dia Inibidor não seletivo da COX Em altas concentrações inibe a produção de radicais de oxigênio e inibe a função dos linfócitos Maior ligação a COX Meia vida longa Indicações: Artrite reumatoide e Osteoartrite Distúrbios musculoesqueléticos agudos Amenorreia primária Pode inibir a ativação dos neutrófilos, a atividade da proteoglicanase e da colagenase

Derivados do

ácido enólico

(Oxicans) –

MELOXICAM

VO

7,5 – 15mg/dia Maior ligação com a COX 2 Indicações: Artrite reumatoide e Osteoartrite Distúrbios musculoesqueléticos agudos Amenorreia primária Apresenta menos sintomas GI clínicos e complicações do que Piroxicam, Diclofenaco e Naproxeno