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Stefanny Calixto Parassimpático Simpático Neurotransmissor Acetilcolina Noradrenalina Receptores M1, M2, M Nm, Nn α1 (Vaso), α2 (Vaso), β1, β2(vaso - ), β Localização M1: SNC, gânglios autônomos, glândulas salivares e gástricas. M2: coração, terminação pré-sináptica, SNC, músculo liso. M3: Músculo liso, glândulas exócrinas, endotélio vascular. Nm: Músculo esquelético. Nn: Gânglios, SNC, medula espinal. α1: Músculo liso, músculo radial da íris, músculo liso da próstata, esfíncter da bexiga e TGI. α2: Pré-sináptico, plaquetas, células β-pancreáticas, músculo liso vascular. β1: Músculo cardíaco, células justaglomerulares. β2: Músculo cardíaco (átrio), músculo liso, músculo esquelético, fígado, células α-pancreáticas. Sinalização M1, M3 e M5: Gq M2 e M4: Gi α1: Gq α2: Gi β: Gs Função M1: + função cognitiva, + despolarização ganglionar,
- secreção. M2: - Freq. Cardíaca, - Força de contração, - Condução atrioventricular. M3: Contração do músculo liso, + secreção, vasodilatação (células endoteliais). Nm: Contração, Despolarização ganglionar, excitação pré e pós- sináptica, secreção de catecolaminas. M3 olho: Contração do músculo ciliar (acomodação da visão para perto) e do esfíncter da íris (miose) Midríase (simpático): Dilatação α1: Contrai o músculo liso vascular. Contrai o músculo radial da íris e provoca midríase. Contrai músculo liso próstata. Contrai o esfíncter da bexiga e TGI. α2: - Liberação de Noradrenalina. Promove agregação plaquetária. – Secreção de insulina. Contrai o músculo liso vascular. β1: + Força de contração do músculo cardíaco. + Fc. +Velocidade de condução. + Liberação de Renina. β2: Relaxamento do músculo liso. No músculo esquelético, fígado e célula α-pancreática promove aumento da
OBSERVAÇÃO
IMPORTANTE
O ++ AMPc no coração = cronotropismo, inotropismo, cronotropismo positivos O ++ AMPc no vaso = vasodilatação glicemia por vias de metabolização. Noradrenalina: +PA, podendo gerar bradicardia reflexa mediada pelo parassimpático, ou seja, haverá liberação de acetilcolina mediante descarga vagal. Se o paciente tomar Atropina (antagonista muscarínico) o aumento da pressão será mantido, pois a acetilcolina liberada após a descarga vagal não terá como se ligar aos receptores para causar o reflexo. Fármacos AGONISTAS MUSCARÍNICOS: Ação direta:
- Ésteres sintéticos de colina: Betanecol (atonias, íleo paralítico, retenção urinária), Carbacol (colírio), metacolina
- Alcalóides: Pilocarpina (Xerostomia) Glaucoma: Metacolina, Carbacol, pilocarpina Ação Indireta:
- Anticolinesterásicos: Reversíveis: - Álcoois (competição competitiva): Edrofônio (constipação,atonia,
AGONISTAS
ADRENÉRGICOS:
α1:
- Fenilefrina (Vasoconstritor) Usado como descongestionante nasal, em pacientes com hipotensão, e é midriático.
- Metoxamina Usado em pacientes com hipotensão, choque.
- Oximetazolina e Nafazolina: Descongestionante nasal. α2: Ativação de α2 pré- sináptico diminuindo a liberação de noradrenalina (Efeito central)
- Clonidina Usado em pacientes com hipertensão
- Metildopa
ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS:
- Alcalóides naturais:
- Atropina (pode ser usado quando ocorre intoxicação com Anticolinesterásicos)
- Escopolamina
- Derivados semissintéticos:
- Ipratrópio
- Tiotrópio (asma)
- Derivados Sintéticos:
- Pirenzepina (M1) (Usado para diminuir a secreção ácida estomacal)
- Tolterodina (M3) (incontinência urinária)
- Darifenaicina (M3)
- Solifenacina (M3)
- Oxibutinina (M3) (Bexiga hiperativa)
- Glicopirrolato Diminui a secreção glandular Bradicardia seguida de Taquicardia Eleva a Pressão arterial Efeito broncorelaxador Diminui a motilidade Provoca midríase É seletivo, mas não específico podendo ativar β e gerar taquicardia. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
- α não seletivos Obs: se bloqueia α1, diminui a RVP Se bloqueia α2 aumenta a liberação de NOR
- Fentolamina (Reversível)
- Fenoxibenzamina (Irreversível)
- α1 – Seletivos (Pode causar hipertensão postural) Trata hiperplasia prostática
- Prazosina (uso para Hipertensão, hiperplasia prostática benigna)
- Doxazosina (uso para Hipertensão, hiperplasia prostática benigna)
- Tansulosina (Hiperplasia prostática benigna)
- β não seletivos
- Propranolol (protótipo)
- Nadolol (bom para quem tem problemas hepáticos porque é excretado na urina)
- Pindolol (agonista parcial)
- β1 seletivos (com propriedades adicionais)
- Atenolol
- Metoprolol
- Bisoprolol
- Celiprolol (Produz NO, antagonista b1 e agonista b2)
- Betaxolol (Vasodilatação, bloqueia entrada de cálcio)
- α1 e β não seletivos
- Carvedilol (Atividade antioxidante adicional e
