Química Farmacêutica - resumo, Resumos de Química Farmacêutica

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REVISÃO

Aluna: Ana Rafaela Martins

FARMACÊUTICA

FARMACÊUTICA

SOLUBILIDADE DE UM FÁRMACO E SEU GRAU DE

IONIZAÇÃO.

• A farmacodinâmica, por sua vez, está relacionada aos efeitos do fármaco no organismo e como ele interage com os receptores e sistemas biológicos para produzir seus efeitos terapêuticos. O grau de ionização de um fármaco também pode influenciar sua ligação aos receptores. Muitas vezes, a forma não ionizada é a que interage de maneira mais eficaz com seu alvo biológico. Portanto, a capacidade do fármaco de se ionizar ou não, pode afetar sua afinidade e eficácia na interação com receptores e na produção de resposta farmacológica.
• A solubilidade de um fármaco e seu grau de ionização possuem relação direra com a farmacocinética e farmacodinâmica do composto.
• A farmacocinética refere-se ao estudo dos processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção(ADME) de um fármaco no organismo. A solubilidade do fármaco é um fator importante na sua absorção, uma vez que a dissolução do composto é um pré-requisito para que ele seja absorvido pelos tecidos e alcance a corrente sanguínea. Fármacos com alta solubilidade geralmente são mais facilmente absorvidos, enquanto aqueles com baixa solubilidade podem apresentar uma absorção limitada.
• Alem disso, o grau de ionização de um fármaco também pode afetar sua absorção. Muitos fármacos possuem grupos funcionais que podem se ionizar em meio aquoso, resultando em diferentes formas moleculares, como a forma ionizada e a não ionizada. A forma não ionizada do fármaco é geralmente mais lipossolúvel e permeável, o que facilita sua absorção através das membranas biológicas. Por outro lado, a forma ionizada do fármaco pode ter maior dificuldade de atravessar as barreiras biológicas.

FARMACÊUTICA ente em que ele se encontra e do local de absorção específico no organismo. Além disso, outras propriedades, como tamanho e polaridade, também podem desempenhar um papel na absorção do fármaco.

RELAÇÃO ESTRUTURA - ATIVIDADE DOS

BENZODIAZEPÍNICOS.

• A relação estrutura-atividade dos fármacos benzodiazepínicos refere-se à relação entre a estrutura química desses compostos e suas propriedades farmacológicas, como atividade sedativa, ansiolítica, relaxante muscular e anticonvulsivante. Os benzodiazepínicos são uma classe de fármacos que atuam como moduladores alostéricos positivos dos receptores de ácido gama-aminobutírico(GABA-A), um neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central.
• A estrututa dos benzodiazepínicos é caracterizada por um anel benzeno ligado a um anel de diazepina. A variação nas substituições nesses anéis e nos grupos laterais pode influenciar as propriedades farmacocinéticas e a atividade dos fármacos benzodiazenpínicos.
• Dentre os diferentes representantes dos benzodiazenpínicos, existem diferenças significativas em relação à meia-vida, eliminação e toxidade. Alguns exemplos dessas diferenças são: MEIA-VIDA: A meia-vida é o tempo necessário praque metade da dose de um fármaco seja eliminada do organismo. Os benzodiazepínicos variam em suas meia-vidas, podendo ser de curta, média ou longa duração. Benzodiazepínicos de curta duração, como midazolam e o triazolam, possuem uma eliminação mais rápida e são usados principalmente para indução do sono ou para o controle da ansiedade aguda. Já os benzodiazepínicos de longa duração, como o diazepam e o clonazepam, têm uma eliminação mais lenta e são usados para tratamento de ansiedade crônica, insônia e epilepsia. ELIMINAÇÃO: A eliminação dos benzodiazepínicos ocorre principalmente por metabolização hepática. Alguns benzodiazepínicos são metabolizados em metabólitos ativos, enquanto outros são convertidos em metabólitos inativos. Essa diferença na eliminação pode influenciar

FARMACÊUTICA

• Em resumo, a relação estrutura-atividade dos benzodiazepínicos é importante para entender as propriedades farmacológicas desses fármacos. Diferentes benzodiazepínicos possuem meias-vidas, vias de eliminação e toxidade distintas, o que permite sua utilização em diversas condições clínicas, de acordo com as necessidades individuais de cada paciente. a duração e a intensidade dos efeitos farmacológicos dos benzodiazepínicos. TOXIDADE: A toxidade dos benzodiazepínicos pode variar entre os diferentes compostos. Geralmente, esses fármacos são considerados relativamente seguros quando usados em doses terapêuticas. No entanto, em doses elevadas ou em combinação com outras substâncias depressoras do sistema nervoso central, como álcool, podem causar efeitos sedativos excessivos, depressão respiratória e até mesmo risco de overdose. Além disso, o uso prolongado de benzodiazepínicos pode levar à dependência física e psicológica.
• É importante ressaltar que a seleção do benzodiazepínico adequado para uso clínico deve levar em consideração a indicação terapêutica, as características individuais do paciente, como idade, função hepática e renal, e o perfil de segurança e eficácia de cada medicamento.

PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS MAIS ESTUDADAS EM

RELAÇÃO À ESTRUTURA-ATIVIDADE DE UM FÁRMACO:

• Na relação estrutura-atividade de um fármaco, várias propriedades físico-químicas são frequentemente estudadas para entender como a estrutura química docomposto influencia sua atividade farmacológica. Algumas propriedades incluem: SOLUBILIDADE: A solubilidade de um fármaco é a capacidade de se dissolver em um solvente. É uma propriedade fundamental para absorção, distribuição e liberação do fármaco no organismo. Estudos de solubilidade ajudam a determinar a forma farmacêutica adequada e as formulações apropriadas para melhorar a biodisponibilidade e a eficácia do fármaco.

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**- Ambas as fases geralmente ocorrem no fígado, mas também podem ocorrer nos rins, intestino e pulmões. Esses processos de metabolismo são cruciais para a inativação e eliminação dos fármacos do organismo, além de desempenharem um papel importante na detoxificação de substâncias endógenas e xenobióticas.

• O metabolismo de fase 1 é caracterizada por reações de biotranformações que envolvem a introdução ou a exposição de grupos funcionais reativos na molécula do fármaco. Essas reações tem o objetivo de tornar o fármaco mais suscetível a reações na fase 2 ou facilitar sua excreção.
• O metabolismo de fase 2 envolve reações de conjugação. Essas reações aumentam a polaridade e a solubilidade dos metabólitos, facilitando sua excreção pelos rins ou bile.**

METABOLISMO DE 1ª E 2ª FASE:

ESTRUTURA DO PROTÓTIPO D E FÁRMACO RESPONSÁVEL

PELA SUA ATIVIDADE BIOLÓGICA:

A estrutura do protótipo de fármaco responsável pela sua atividade biológica é conhecida como “estrutura bioativa” ou “estrutura farmacofórica”. Ana Rafaela Martins Farmácia