Fármacos benzodiazepínicos, Slides de Farmacologia

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Psicotrópicos

Benzodiazepínico

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Farmacologia Geral Prof. Robson Borba de Freitas

Os benzodiazepínicos

São fármacos com propriedades sedativas e anticonvulsivantes. Vieram para substituir os barbitúricos pois são mais seguros. Não causam depressão respiratória com facilidade. São exemplos de BDZs: o clonazepam, o bromazepam, o diazepam, o cloxazolam e flunitrazepam. Eles atuam no receptor GABA que respondem ao ácido gama-aminobutírico.

Ações

Os benzodiazepínicos são fármacos de ação direta do SNC e com menos efeitos colaterais com ação:

1. relaxante muscular;
2. hipnótica;
3. sedativa;
4. anticonvulsivante;
5. bloqueio neuromuscular em doses elevadas;
6. dilatação coronariana.

Ações

Vários tipos de BDZ foram desenvolvidos com maior ou menor tempo de ação, assim como variações no potencial hipnótico ou sedativo. A ação desse grupo de substâncias se caracteriza pela ação no sistema de neurotransmissão do ácido gama- amino-butírico (GABA), que é o principal sistema de neurotransmissão inibitória do SNC.

Mecanismo de ação

O principal mecanismo de ação destas substâncias se caracteriza pela ligação em receptores localizados no complexo GABA A. A ação dessas substâncias com receptores localizados no complexo GABA, direta ou indiretamente, abrem o canal de cloro com consequente influxo do ânion para dentro do neurônio e consequente hiperpolarização da célula.

BDZs e sono

A estrutura do sono pode ser estudada através de registro noturno e contínuo do eletroencefalograma, tônus da musculatura e movimentos oculares. O sono é dividido em cinco estágios: estágio 1 (E1) estágio 2 (E2) estágio 3 (E3) e 4 (E4) ou sono de ondas lentas e estágio 5 (REM) ou estágio de movimentos rápidos dos olhos. O conjunto dessas cinco fases forma um ciclo que se repete de seis a oito vezes por noite de sono normal.

BDZs e o sono

Os hipnóticos e ansiolíticos tipo BZD, no início de seu uso, melhoram a eficiência do sono por diminuir sua latência e por diminuir o número de despertares durante a noite. Após algum tempo de uso o benzodiazepínico inibe o processo de dessincronização com uma piora da qualidade do sono, por diminuir as fases mais profundas, sono REM.

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Barbitúricos

Outros fármacos que tiveram bastante apreço e que eram usados como sedativos e hipnóticos foram os barbitúricos (derivados do ácido barbitúrico). Estes são mais tóxicos que os benzodiazepínicos. Possuem ação anticonvulsivante, sedativa e hipnótica. Hoje são empregados na indução da anestesia. Doses excessivas podem causar depressão respiratória que culmina em morte.

Barbitúricos

Os efeitos depressores aparecem entre 30 segundos e 15 minutos, dependendo do tipo de barbitúrico utilizado. São metabolizados no fígado e excretados na urina.