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FARMACOLOGIA
Estudo do modo pelo qual a função dos sistemas biológicos é afetada por agentes químicos. TIPO: Fonte, solubilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de ação, efeito, reação adversa.
1. FÁRMACO: Estrutura química que vai promover o efeito no organismo. ▪ **PRINCÍPIO ATIVO.
- MEDICAMENTO:** É o fármaco pronto para ser administrado. ▪ FÁRMACO TECNOLOGICAMENTE MODIFICADO. FÁRMACO: Seja administrado no local e ocorra seu efeito (sabor, cheiro). RECIPIENTE: Garantir que o fármaco chegue no local de ação com segurança para fazer o efeito. 3. MEDICAÇÃO: Ação de medicar ou ato de prescrever, administrar o medicamento. ▪ Medicamento – CERTO. ▪ **Medição – ERRADO.
- DROGA:** Substância química que promove alguma alteração no organismo. ALTERAÇÃO BENÉFICA: Causar efeito terapêutico. ALTERAÇÃO MALÉFICA: Causar efeito tóxico. 5. REMÉDIO: Qualquer meio que promova melhora ou cura. TIPO: Medicamento, chá, psicoterapia, acupuntura, entre outros. ▪ NEM TODO REMÉDIO É MEDICAMENTO. ▪ NEM TODA DROGA É UM **FÁRMACO.
- DOSE:** Quantidade do medicamento que vai ser prescrito ou administrado. 7. DOSAGEM: Teste para calcular e determinar a dose do medicamento. 8. CONCENTRAÇÃO: Quantidade de substância ativa/inativa em determinada unidade de massa/volume do produto. ▪ EXEMPLO: Sólido ( 50 mg) ou Líquido ( 20 mg/ml).
FARMACOCINÉTICA
Estuda o caminho do fármaco que percorre dentro do organismo.
ABSORÇÃO
Passagem do fármaco de seu local que foi administrado até a corrente sanguínea (através de uma MEMBRANA PLASMÁTICA). VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Modo pelo qual o fármaco é introduzido no organismo.
1. VIA TÓPICA: Efeito local, administração direta onde deseja-se sua ação e envolve pele ou mucosa. EPIDÉRMICA: Aplicação sobre a pele. ▪ EXEMPLO: Teste de alergia ou Anestesia local tópica. INALATÓRIA: Se o efeito for local. ▪ EXEMPLO: Medicamentos para asma. OCULAR: Sobre a conjuntiva – olhos. ▪ EXEMPLO: Antibióticos para conjuntivite. OTOLÓGICA: Nos ouvidos. ▪ EXEMPLO: Antibióticos e corticoides para otite externa. INTRANASAL: Nasal. ▪ EXEMPLO: Spray descongestionante nasal. VAGINAL: região da virilha, útero. ▪ EXEMPLO: Pomada vaginal e óvulos. RETAL: Pelo anus. ▪ EXEMPLO: Supositório para prisão de ventre. 2. VIA ENTERAL: Efeito sistêmico (não- local), administração por um local e seu efeito é em outro local e absorção envolve o trato gastrointestinal (IGI). ORAL: Pela boca e seu efeito pode ser no pé. ▪ EXEMPLO: Drogas na forma de tabletes, cápsulas, comprimidos ou gotas. SONDA GÁSTRICA: Forma de tubo. ▪ EXEMPLO: Tudo de alimentação duodenal (diversas drogas e nutrição enteral). RETAL: Pelo reto (se seu efeito for sistêmico). ▪ EXEMPLO: Drogas em forma de supositório, pomadas ou enema. 3. VIA PARENTAL (INJEÇÃO OU INFUSÃO): Efeito sistêmico, absorção NÃO envolve os órgãos do trato gastrointestinal (IGI) e recebendo a substância por outra forma (injeção ou infusão). INTRAVENOSA (IV): Na veia. ▪ EXEMPLO: Drogas, nutrição parenteral total. OBS. : Não possui absorção (pula a primeira etapa da farmacocinética, por isso que seu efeito é imediato). INTRA-ARTERIAL (IA): Na artéria. ▪ EXEMPLO: Drogas vasodilatadoras para o tratamento de vasoespasmos e drogas trombolíticas para o tratamento de embolia. INJEÇÃO INTRAMUSCULAR (IM): No músculo. ▪ EXEMPLO: Vacinas, antibióticos e agentes psicoativos de longa duração. INTRACARDÍACA (IC): Direto no coração. ▪ EXEMPLO: Adrenalina em parada cardíaca. SUBCUTÂNEA (SC): Sobre a pele. ▪ EXEMPLO: Insulina. INFUSÃO INTRA-ÓSSEA: Na medula óssea e seu acesso é intravenoso INDIRETO porque a medula óssea acaba no sistema circulatório. ▪ EXEMPLO: Usada ocasionalmente para drogas e fluidos na medicina de emergência e na pediatria, quando o acesso intravenoso é difícil. INTRADÉRMICO (ID): Na própria pele.
FASE I: Quebra de ligações químicas, Introduz ou expõe um composto original (ex. Hidrólise) e perda da atividade (geralmente). Pró-fármaco > Inativo > Convertido
Metabólito Ativo. Enalapril > Enalaprilato Diácido. FASE II: Adiciona algumas reações químicas para preparar o fármaco para ser eliminado. Ligações covalentes (grupos funcional do composto/ metabólito da fase I + ácido glicurônico/ sulfato/ glutational/ aa/ acetato). Conjugado muito polar > inativo; Excretado rapidamente > urina, fezes. 6 - glicuronídico da morfina > mais potente. ▪ Se não forem excretados rapidamente na urina, metabólitos podem reagir com compostos endógenos para formar conjugados muito hidrossolúveis.
ELIMINAÇÃO
Ou excreção, saída do fármaco do organismo, podendo ocorrer pelo suor, lagrimas, salivas, bile-fecal e urina. EXCRESSÃO RENAL: Filtração glomerular (apenas fármacos livres são filtrados), secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. Urina tubular mais ácida > excreção ácidos fracos > reduzida. Intoxicação farmacológica. Alcalinização/ acidificação.
EXCREÇÃO BILIAR E FECAL:
Membrana canalicular do hepatócito (secretam ativamente fármacos e metabólitos para bile). Liberados trato intestinal > reabsorvidos.
FARMACODINÂMICA
Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Precisa se ligar a um receptor, que leva ao efeito. RECEPTORES: Elementos sensores no sistema de comunicação química que coordenam a função das diferentes células do organismo. Mensageiros químicos > hormônios, transmissores e mediadores.
AGONISTA
Fármaco que se liga ao receptor e promove efeito na célula. AGONISTA TOTAL: Promove eficácia total. ▪ EXEMPLO: Chega a um efeito máximo ou 100%. AGONISTA PARCIAL: Promove eficácia parcial. ▪ EXEMPLO: Não chega a 100%, mas causa efeito. AGONISTA INVERSO: Possui efeito inverso ou oposto. ▪ EXEMPLO: Ativação do receptor na ausência de ligante.
ANTAGONISTA
Fármaco que tem afinidade, que se liga ao receptor, mas NÃO promove efeito.
ANTAGONISMO QUÍMICO: Duas substâncias químicas se interagem e uma impede o efeito da outra. ▪ EXEMPLO: Tetraciclina (antibiótico)
- Leite. ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO: Ocorre interação em uma das etapas da farmacocinética. ▪ EXEMPLO: Absorção (linhaça + fármaco) – a linhaça reduz parte do efeito do fármaco. ▪ EXEMPLO: Metabolização (antibiótico + anticoncepcional) – antibiótico corta o efeito do anticoncepcional. ANTAGONISMO POR BLOQUEIO DOS RECEPTORES: Fármaco se liga a um receptor, mas NÃO promove efeito. ▪ EXEMPLO: Antagonismo competitivo reversível (forma ligação química fraca, liga e se desliga). ▪ EXEMPLO: Antagonismo competitivo irreversível (forma uma ligação covalente, ligação forte). EX.: Omeprazol, AS (anticoagulante). ANTAGONISMO NÃO-COMPETITIVO: Agonista e antagonista se ligam em locais diferente, mas o receptor não se liga aos dois ao mesmo tempo, apenas ao primeiro que chegar. ▪ EXEMPLO: Bloqueio, em algum ponto, da cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista. ANTAGONISMO FISIOLÓGICO: Duas substâncias que causam efeitos opostos, uma anula o efeito da outra. ▪ EXEMPLO: Insulina (reduz glicose no sague) e Glucagon (aumenta glicose no sangue).
RECEPTORES
São proteínas integrais de membrana, apresentam afinidade de interagir com substâncias endógenas com função fisiológica e substâncias exógenas, que tenham características químicas e estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem naturalmente no organismo.
SUPERFAMÍLIA DOS
RECEPTORES
CANAL IÔNICO: Localizado na membrana plasmática, ocorrendo a entrada (influxo) ou saída (refluxo)de íons, gerando despolarização e hiperpolarização. ▪ EXEMPLO: GABAA (Cl-). EFEITO EXTREMAMENTE RÁPIDO, EM MILISSEGUNDO. 1 º MECANISMO DE AÇÃO DO GABAA (Cl-): Diazepam, Clonazepam e Fenobarbital. ▪ EXEMPLO: Se ligam no receptor GABAA promovendo entrada de Cl- (carga negativa), dentro da célula vai ficar muito negativo e fora positivo, ocorrendo a HIPERPOLARIZAÇÃO – levando a inibição do sistema nervoso central.
contração da bexiga, inibição das glândulas sudoríparas e estimulação das glândulas salivares (saliva fluida, aquosa e fina).
1. RECEPTORES ADRENÉRGICOS (ADRENALINA): ALFA (α1): Concentrado no vaso sanguíneo, está acoplada a proteína Gq e promover vasoconstrição. ▪ AGONISTA: Adrenalina (se liga ao receptor α1 e promove contração do vaso) e Fenilefrina. ▪ ANTAGONISTA: Prazosina (anti- hipertensivo). BETA (β1): Está no coração e promove contração do músculo cardíaco. ▪ AGONISTA: Adrenalina. ▪ ANTAGONISTA: Propranolol e Atenolol. 2. RECEPTORES COLINÉRGICOS (ACETILCOLINA): NICOTÍNICOS (n) ▪ AGONISTA: Acetilcolina e Nicotina. ▪ ANTAGONISTA: Tubocurarina. MUSCARÍNICOS (m) m1: Sistema Nervoso Central (SNC)
- m2: Coração (Gi) – m3: Intestino (Gq). ▪ AGONISTA: Acetilcolina e Muscarina. ▪ ANTAGONISTA: Atropina (m2) e Escopolamina. ATROPINA (m2): Impede que o coração desacelere e pare e é usado na parada cardíaca. ESCOPOLAMINA – BUSCOPAMR (m3): Impede a contração e impede a dor abdominal.
SNC
1. PSICOTRÓPICOS: Substâncias que atuam no SNC. 2. PSICOANALÉPTICOS: Estimulam os SNC. ▪ EXEMPLO: Antidepressivos. I. TRICÍCLICOS: Inibir receptação de Serotonina, Dopamina e Adrenalina. ▪ EXEMPLO: Amitriptilina e Imipramina. II. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS): Serotonina tem um neurotransmissor responsável pela sensação de prazer ou bem estar. ▪ EXEMPLO: Fluoxetina e Citalopram. III. INIBIDORES DA MÃO: Enzima, que metaboliza a dopamina. ▪ EXEMPLO: Selegilina. IV. ATÍPICOS: Inibidor receptação. ▪ EXEMPLO: Venlafaxina. ESTIMULADORES DA CONCENTRAÇÃO: Metilfenidato (Ritalina). ANOREXÍGENOS: Sibutramina. ESTIMULADORES DA VIGÍLIA: Cafeína, Guaraná, Rebite. DROGAS DE ABUSO: Nicotina (lícitas) e Cocaína, Crack, Ecstasy (ilícitas). 3. PSICOLÉPTICOS: Inibem o SNC. ▪ EXEMPLO: Sedativos (acalma) e Hipnóticos (induz ao sono).
I. BENZODIAZEPINICOS: Agonista – GabaA (Cl-) e antagonista – Flumazenil. ▪ EXEMPLO: Diazepam e Clonazepam. II. BARBITÚRICOS: GabaA. ▪ EXEMPLO: Fenobarbital (Gardenal). III. COMPOSTOS Z: Menor potencial de dependência e GabaA. ▪ EXEMPLO: Zolpidem e Eszopiclona. IV. PROPOFOL: Inibidor muito intenso, potente, usado para sedação em hipnose. ANSIOLÍTICOS: Para ansiedade. ▪ EXEMPLO: Diazepam e Fluoxetina. ANTICONVULSIVANTES: Impedir crise convulsiva. ▪ EXEMPLO: Clonazepam, Fenobarbital e Carbamazepina. ANTIPSICÓTICOS: Excesso de dopamina, antagonizar o efeito da dopamina. É um tratamento para o resto da vida, lícito, estabilizador do humor, usado para transtorno bipolar. ▪ EXEMPLO: Haloperidol e Quetiapina. ANESTÉSICOS: Local, causa inibição intensa do SNC – Propofol. ▪ EXEMPLO: Lidocaína e Xilocaína. ANALGÉSICOS CENTRAIS: promove analgesia. ▪ EXEMPLO: Opioides (Tramadol, Codeína, Morfina, Fentanil). ETANOL: GabaA.
4. PSICOPISLÉPTICOS: Perturbações do SNC, levando as alucinações. ▪ EXEMPLO: LSD, Cannabis (maconha – pode ser medicinal), THC e CBD. 5. PARAPSICOTRÓPICOS: Atua de maneira diferente (nem estimula, nem inibe) das demais classes. I. ALZHEIMER: Esquecimento. ▪ EXEMPLO: Donepezila – inibe a enzima que degrada a acetilcolina. II. PARKINSON: Falta de dopamina. ▪ EXEMPLO: Levodopa – transforma- se em dopamina no corpo.
ANTI-INFLAMATÓRIOS
A inflamação é uma resposta dos organismos vivos homeotérmicos a uma agressão sofrida (lesão celular ou tecidual) por dor, febre e inflamação. FOSFOLIPÍDEOS DE MEMBRANA: Ácido Araquidônico (AA) e PLA (Fosfolipase A2). 1. LIPOXIGENASE (LOX): Peucotrienos (LT) e Broncoconstrição.
2. CICLOXIGENASES (COX): Prostaglandinas (PGs), Prostaciclina (PGI2) e Tromboxano (TXA 2). I. COX 1: Constitutiva. ▪ EXEMPLO: PGs – Homeostase e PGs - Citoproteção. II. COX 2: Induzida (lesão ou microrganismo).
