Farmacologia dos
anestésicos locais
Absorção: Quando injetados nos tecidos moles, os
anestésicos locais exercem uma ação farmacológica
sobre os vasos sanguíneos da área. Todos os
anestésicos locais apresentam algum grau de
vasoatividade, a maioria deles produzindo a
dilatação do leito vascular no qual são
depositados, embora o grau de vasodilatação possa
variar e alguns deles possam produzir
vasoconstrição.
Anestésicos locais são substâncias que bloqueiam a
condução nervosa de forma reversível, sendo seu
uso seguido de recuperação completa da função do
nervo. O local de ação dos anestésicos locais é a
membrana celular, onde bloqueiam o processo de
excitação-condução.
Distribuição: Depois de absorvidos pela corrente
sanguínea, os anestésicos locais são distribuídos
para todos os tecidos do corpo . Os órgãos (e
áreas) altamente perfundidos, como cérebro,
cabeça, fígado, rins, pulmões e baço, apresentam
inicialmente níveis sanguíneos mais elevados do
anestésico do que aqueles menos perfundidos. O
músculo esquelético, embora não seja tão per -
fundido quanto os órgãos citados, contém maior
percentagem de anestésico local do que qualquer
tecido ou órgão, já que constitui a maior massa
tecidual do corpo. A concentração plasmática de um
anestésico local em certos órgãos-alvo tem um
impacto significativo sobre a toxicidade potencial
da substância
Metabolização: A biotransformação dos anestésicos
locais do tipo amida é mais complexa que a dos
ésteres. O local primário da biotransformação dos
anestésicos locais do tipo amida é o fígado.
Praticamente todo o processo metabólico ocorre no
fígado para a lidocaína, mepivacaína, etidocaína e
bupivacaína. A prilocaína sofre o metabolismo
primário no fígado, com algum metabolismo
ocorrendo também possivelmente no pulmão. 12,13 A
articaína, uma molécula híbrida contendo
componentes tanto éster quanto amida, é
metabolizada tanto no sangue quanto no fígado
Excreção: Os rins são os órgãos excretores
primários tanto para os anestésicos locais quanto
para seus metabólitos. Uma percentagem da dose do
anestésico local é excretada inalterada na urina.
Essa percentagem varia de acordo com a substância.
Apenas peque - nas quantidades dos ésteres se
apresentam na urina na forma original do composto,
pois são quase totalmente hidrolisados no plasma.
Anna Júlia Silva de Lima
5⁰ A
