Farmacodinamica resumo cap, Resumos de Farmacologia

Baixe Farmacodinamica resumo cap e outras Resumos em PDF para Farmacologia, somente na Docsity!

Resumo A farmacodinâmica descreve as ações dos fármacos no organismo e as influências das suas concentrações na magnitude das respostas. A maioria dos fármacos exerce seus efeitos, desejados ou indesejados, interagindo com receptores Transdução de Sinal Os fármacos atuam como sinais, e seus receptores atuam como detectores de sinais. O complexo fármaco-receptor As células têm muitos tipos de receptores diferentes, cada qual específico para um agonista particular e produzindo uma resposta única. A intensidade da resposta é proporcional ao número de complexos fármaco-receptor: esse conceito está estreitamente relacionado com a formação de complexos entre enzimas e substratos ou antígenos e anticorpos. Estados receptores Os receptores existem em pelo menos dois estados: inativo (R) e ativo (R*), que estão em equilíbrio reversível entre si, em geral favorecendo o estado inativo. Principais familiares de receptores A farmacologia define receptor como qualquer molécula biológica à qual um fármaco se fixa e produz uma resposta mensurável Algumas características da transdução de sinais A transdução de sinais tem dois aspectos importantes: 1) amplificar sinais pequenos e 2) proteger a célula contra estimulação excessiva. RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA Os fármacos agonistas mimetizam a ação de um ligante endógeno original no seu receptor. A intensidade do efeito do fármaco depende da sua concentração no local receptor, o que, por sua vez, é determinado pela dose administrada Relações dose-resposta graduais Conforme a concentração do fármaco aumenta, seu efeito farmacológico também aumenta gradualmente até que todos os receptores estejam ocupados (efeito máximo). Lançando a intensidade da resposta contra as doses crescentes de um fármaco, produz- se uma curva dose-resposta gradual que tem o formato geral apresentado. Potência: Potência é uma medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um efeito de determinada intensidade. Eficácia: Eficácia é o tamanho da resposta que o fármaco causa quando interage com um receptor. A eficácia depende do número de complexos farmacorreceptores formados e da atividade intrínseca do fármaco ATIVIDADE INTRÍNSECA Como já mencionado, um agonista liga-se a um receptor e produz uma resposta biológica baseada na concentração do agonista e na fração de receptores ativados. Agonistas totais Se um fármaco se liga a um receptor e produz a resposta biológica máxima que mimetiza a resposta do ligante endógeno, ele é um agonista Total, agonistas totais se ligam ao receptor e o estabilizam no seu estado ativo, e diz-se

Farmacodinâmica cap:

terça-feira, 27 de agosto de 2019 18: Página 1 de Psicofarmacologia

Total, agonistas totais se ligam ao receptor e o estabilizam no seu estado ativo, e diz-se que tem atividade intrínseca unitária. Agonistas parciais Os agonistas parciais têm atividade intrínseca maior do que zero, mas menor do que um. Os agonistas parciais não conseguem produzir o mesmo que o agonista total, entretanto, o agonista parcial pode ter uma afinidade que é maior ou menor que a do agonista total, ou equivalente a ela. Agonistas inversos Comumente, os receptores livres são inativos e precisam da interação com um agonista para assumir uma conformação ativa. Contudo, alguns receptores apresentam conversão espontânea de R para R* na ausência de agonista. Antagonistas Os antagonistas ligam-se ao receptor com alta afinidade, mas têm atividade intrínseca nula. Antagonistas competitivos impede que o agonista se ligue ao seu receptor e mantém esse receptor no estado inativo. Antagonistas irreversíveis se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor, reduzindo, assim, o número de receptores disponíveis para o agonista. Antagonistas alostéricos, esse tipo de antagonista se fixa em um local (local alostérico) diferente do local de ligação do agonista e evita que o receptor seja ativado pelo agonista. Antagonismo funcional: Um antagonista pode atuar em um receptor completamente separado, iniciando eventos que são funcionalmente opostos aos do agonista. também é conhecido como “antagonismo fisiológico”. RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA QUANTAIS Outra relação dose-resposta importante é entre a dose de fármaco e a proporção da população que responde a ela. Essas respostas são conhecidas como respostas quantais, pois, para cada indivíduo, o efeito acontece ou não. Respostas graduais podem ser transformadas em quantais definindo-se um determinado nível d e resposta gradual, como o ponto no qual a resposta ocorreu ou não. Índice terapêutico O IT é uma medida da segurança do fármaco, pois um valor elevado indica uma ampla margem entre a dose que é efetiva e a que é tóxica. Utilidade clínica do índice terapêutico O IT é determinado usando-se a triagem do fármaco e a experiência clínica acumulada. Página 2 de Psicofarmacologia