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Estudo dirigido de Farmacologia - Colinérgicos e Adrenérgico
Colinérgicos
1. Quais os principais neurotransmissores dos sistemas nervoso simpático e parassimpático? R: No Sistema Nervoso Simpático é a Noradrenalina (Norepinefrina). Ela é liberada pelas fibras nervosas simpáticas pós-ganglionares e atua em receptores adrenérgicos nos órgãos efetores. Isso geralmente leva a respostas de "luta ou fuga", como aumento da frequência cardíaca, dilatação das pupilas e mobilização de energia. No Sistema Nervoso Parassimpático é a Acetilcolina. Ela é liberada pelas fibras nervosas parassimpáticas pós-ganglionares e age em receptores colinérgicos nos órgãos efetores. As respostas associadas ao sistema parassimpático incluem a desaceleração da frequência cardíaca, estimulação da digestão e relaxamento geral do corpo. 2. Como são os neurônios dos sistemas nervoso simpático e parassimpático? R: No Sistema Nervoso Simpático é ● Localização: Os neurônios pré-ganglionares simpáticos estão localizados na medula espinhal, principalmente nas regiões torácica e lombar da coluna vertebral. As fibras pós-ganglionares simpáticas se estendem para órgãos e tecidos em todo o corpo. ● Neurônios Pré-Ganglionares : Esses neurônios são curtos e liberam acetilcolina como neurotransmissor na sinapse com os neurônios pós-ganglionares. ● Neurônios Pós-Ganglionares: Os neurônios pós-ganglionares simpáticos são longos e liberam noradrenalina (norepinefrina) como neurotransmissor nas sinapses com os órgãos efetores. ● Gânglios Simpáticos: As sinapses entre neurônios pré e pós-ganglionares ocorrem nos gânglios simpáticos, que estão localizados perto da coluna vertebral. No Sistema Nervoso Parassimpático é ● Localização: Os neurônios pré-ganglionares parassimpáticos estão localizados na medula espinhal (regiões cranianas e sacrais) e no tronco cerebral. As fibras pós-ganglionares parassimpáticas estão próximas ou dentro dos órgãos alvo. ● Neurônios Pré-Ganglionares: Esses neurônios são longos e liberam acetilcolina como neurotransmissor na sinapse com os neurônios pós-ganglionares. ● Neurônios Pós-Ganglionares: Os neurônios pós-ganglionares parassimpáticos são curtos e também liberam acetilcolina como neurotransmissor nas sinapses com os órgãos efetores.
● Gânglios Parassimpáticos: As sinapses entre neurônios pré e pós-ganglionares parassimpáticos podem ocorrer em gânglios próximos aos órgãos efetores ou diretamente nas paredes dos órgãos.
3. Quais neurotransmissores secretados por cada neurônio? R: No Sistema Nervoso Simpático é ● Neurônios Pré-Ganglionares: Os neurônios pré-ganglionares, que se originam na medula espinhal, liberam acetilcolina (ACh) como neurotransmissor na sinapse com os neurônios pós-ganglionares. ● Neurônios Pós-Ganglionares: Os neurônios pós-ganglionares simpáticos liberam noradrenalina (norepinefrina) como neurotransmissor nas sinapses com os órgãos efetores, como o coração, os vasos sanguíneos e as glândulas. A noradrenalina é o principal neurotransmissor do sistema simpático que atua nos órgãos alvo. No Sistema Nervoso Parassimpático é ● Neurônios Pré-Ganglionares: Os neurônios pré-ganglionares parassimpáticos também liberam acetilcolina (ACh) como neurotransmissor na sinapse com os neurônios pós-ganglionares. ● Neurônios Pós-Ganglionares: Ao contrário do sistema simpático, os neurônios pós-ganglionares parassimpáticos também liberam acetilcolina (ACh) como neurotransmissor nas sinapses com os órgãos efetores. Isso significa que tanto os neurônios pré-ganglionares quanto os pós-ganglionares parassimpáticos utilizam a acetilcolina como neurotransmissor, proporcionando uma ação predominantemente colinérgica em órgãos alvo. 4. Quais os receptores de cada neurônio e qual neurotransmissor envolvido? R: No Sistema Nervoso Simpático é ● Receptores Adrenérgicos: Os receptores adrenérgicos são sensíveis à noradrenalina (norepinefrina) e/ou à adrenalina (epinefrina), que são liberadas pelos neurônios pós-ganglionares simpáticos. Existem dois principais subtipos de receptores adrenérgicos: ● Receptores Alfa (α): Existem subtipos alfa-1 (α1) e alfa-2 (α2). Os receptores alfa-1 geralmente causam contração dos músculos lisos e vasoconstrição, enquanto os receptores alfa-2 podem ter efeitos variados, incluindo a regulação negativa da liberação de noradrenalina. ● Receptores Beta (β): Existem subtipos beta-1 (β1), beta-2 (β2) e beta-3 (β3). Os receptores beta-1 estão principalmente no coração e respondem aumentando a frequência cardíaca. Os receptores beta-2 estão nos músculos lisos das vias aéreas, vasos sanguíneos e outros tecidos e podem causar relaxamento muscular e vasodilatação.
da liberação de noradrenalina e a redução da pressão arterial. Exemplos incluem clonidina e dexmedetomidina. ● Agonistas Beta-1 (β1): Esses agonistas ativam principalmente os receptores beta-1 adrenérgicos, que estão presentes no coração. Isso resulta em um aumento da frequência cardíaca e da contratilidade cardíaca. Exemplos incluem a dobutamina e a isoproterenol. ● Agonistas Beta-2 (β2): Esses agonistas ativam os receptores beta- adrenérgicos, que estão presentes principalmente nos músculos lisos das vias aéreas e dos vasos sanguíneos. Eles promovem o relaxamento muscular liso e a vasodilatação. Exemplos incluem o salbutamol e a terbutalina, usados em tratamentos de doenças como a asma. ● Agonistas Beta-3 (β3): Esses agonistas ativam os receptores beta- adrenérgicos, que estão envolvidos no metabolismo das gorduras. Eles podem ser usados no tratamento da obesidade e de distúrbios metabólicos. Exemplos incluem o mirabegron.
7. Explique os agonistas de ação direta. R: Os agonistas de ação direta são substâncias que ativam diretamente os receptores adrenérgicos no sistema nervoso simpático, ligando-se a esses receptores e imitando a ação dos neurotransmissores endógenos, como a noradrenalina (norepinefrina) e a adrenalina (epinefrina). Esses agonistas se encaixam nos receptores adrenérgicos e desencadeiam respostas fisiológicas específicas associadas a esses receptores. 8. Explique a diferença entre ação indireta e ação mista. R: A diferença principal entre ação indireta e ação mista está na maneira como esses agonistas interagem com o sistema adrenérgico. Os agonistas de ação indireta aumentam a liberação de neurotransmissores adrenérgicos, enquanto os agonistas de ação mista podem ativar diretamente os receptores adrenérgicos e, ao mesmo tempo, amplificar a ação adrenérgica indireta. 9. Cite fármacos que atuam como agonistas adrenérgicos de ação direta,indireta e mista. R: Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta: ● Isoproterenol: É um agonista beta-1 e beta-2 adrenérgico de ação direta. É usado principalmente para aumentar a frequência cardíaca e a contratilidade cardíaca em situações como parada cardíaca e bradicardia grave. ● Fenilefrina: É um agonista alfa-1 adrenérgico de ação direta. É utilizado para induzir vasoconstrição e elevar a pressão arterial, frequentemente encontrado em descongestionantes nasais e soluções oftalmológicas. ● Terbutalina: É um agonista beta-2 adrenérgico de ação direta. É usado para relaxar os músculos lisos das vias aéreas e é um broncodilatador comum usado no tratamento de condições como a asma. Agonistas Adrenérgicos de Ação Indireta: ● Anfetaminas: São agonistas de ação indireta que aumentam a liberação de noradrenalina e dopamina, levando a um aumento no estado de alerta e na
energia. Elas foram usadas historicamente para o tratamento da narcolepsia e do transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH). ● Cocaína: A cocaína é um estimulante que bloqueia a recaptação de noradrenalina, dopamina e serotonina, aumentando assim a concentração desses neurotransmissores na sinapse. No entanto, seu uso é ilegal devido a seus efeitos psicoativos e altamente viciantes. Agonistas Adrenérgicos de Ação Mista: ● Efedrina: A efedrina é um agonista adrenérgico de ação mista que ativa diretamente os receptores adrenérgicos e aumenta a liberação de noradrenalina. Ela é usada como descongestionante nasal e broncodilatador, mas seu uso é regulamentado em muitos lugares devido a preocupações com a segurança. ● Norepinefrina (noradrenalina): Embora seja principalmente um agonista adrenérgico de ação direta, a norepinefrina também tem um componente indireto leve, pois aumenta a liberação de noradrenalina a partir das terminações nervosas simpáticas. Ela é usada em situações críticas para aumentar a pressão arterial, como em casos de choque.
10. Cite 3 efeitos da noradrenalina no organismo. R: Aumento da Pressão Arterial, Aumento da Frequência Cardíaca e Mobilização de Energia 11. Fale o que são agonistas e antagonistas adrenérgicos. R: Os agonistas e antagonistas adrenérgicos são substâncias que afetam a ação dos neurotransmissores adrenérgicos, como a noradrenalina (norepinefrina) e a adrenalina (epinefrina), nos receptores adrenérgicos do sistema nervoso simpático. Os agonistas adrenérgicos ativam os receptores adrenérgicos e imitam a ação dos neurotransmissores adrenérgicos, enquanto os antagonistas adrenérgicos bloqueiam a ação desses neurotransmissores nos receptores adrenérgicos. 12. Quais são os receptores colinérgicos e onde estão localizados? R: Os receptores colinérgicos são receptores de membrana celular que respondem à ação do neurotransmissor acetilcolina (ACh). Esses receptores estão localizados em diversas células e tecidos do corpo, onde desempenham papéis importantes na transmissão de sinais e na regulação de várias funções fisiológicas. Existem dois principais tipos de receptores colinérgicos: receptores nicotínicos e receptores muscarínicos. Receptores Nicotínicos (nAChRs): ● Os receptores nicotínicos são chamados assim devido à sua afinidade pela nicotina, uma substância encontrada no tabaco. ● Esses receptores são ligados a canais iônicos que permitem a entrada de íons, como sódio (Na+) e potássio (K+), na célula quando estimulados pela acetilcolina. ● Receptores nicotínicos são encontrados nas membranas de: Neurônios pós-ganglionares do sistema nervoso autônomo simpático e parassimpático. Células musculares esqueléticas da junção neuromuscular, onde estão
acetilcolina. A ativação desses receptores desencadeia uma série de efeitos fisiológicos no corpo. É importante notar que a ativação excessiva dos receptores muscarínicos pode levar a efeitos colaterais indesejados, como sudorese excessiva, salivação excessiva, diarréia, náuseas, vômitos e tontura.
16. Fale sobre a colinesterase e qual sua ação. R: A colinesterase é uma enzima presente no organismo que desempenha um papel fundamental na regulação dos níveis do neurotransmissor acetilcolina (ACh) nas sinapses colinérgicas. Essa enzima é responsável pela degradação da acetilcolina, que é liberada nas terminações nervosas pelos neurônios colinérgicos, quando a acetilcolina já cumpriu sua função de transmitir o sinal nervoso. A ação da colinesterase é essencial para o término do sinal colinérgico e a prevenção de estimulação contínua dos receptores colinérgicos. 17. Como agem os colinérgicos indiretos? R: Os colinérgicos indiretos são uma classe de medicamentos que atuam aumentando os níveis de acetilcolina (ACh), um neurotransmissor, nas sinapses colinérgicas. Eles agem de forma indireta, ou seja, não se ligam diretamente aos receptores colinérgicos, mas influenciam a quantidade de ACh disponível na sinapse. 18. Como agem os anticolinérgicos diretos? R: Os anticolinérgicos diretos são substâncias que bloqueiam diretamente a ação da acetilcolina (ACh), um neurotransmissor que atua nos receptores colinérgicos do sistema nervoso. Eles competem com a ACh pelos receptores colinérgicos, impedindo que a acetilcolina se liga e desencadeia uma resposta celular. Isso resulta em uma redução dos efeitos da ACh nos órgãos e tecidos inervados pelo sistema colinérgico. 19. Fale de algumas propriedades farmacológicas e dê exemplos de fármacos anticolinérgicos diretos. R: Os fármacos anticolinérgicos diretos são substâncias que bloqueiam os receptores colinérgicos, impedindo a ação da acetilcolina (ACh) nos órgãos e tecidos inervados pelo sistema colinérgico. Propriedades Farmacológicas: ● Bloqueio dos Receptores Muscarínicos: Os anticolinérgicos diretos atuam principalmente bloqueando os receptores muscarínicos, um dos tipos de receptores colinérgicos. Isso impede que a acetilcolina se liga a esses receptores e desencadeia uma resposta celular. ● Ação Seletiva: Alguns anticolinérgicos diretos podem ter seletividade por subtipos específicos de receptores muscarínicos (M1, M2, M3, etc.), o que pode ser relevante para a escolha do medicamento em função do órgão ou sistema a ser tratado. ● Duração da Ação: A duração da ação dos anticolinérgicos diretos pode variar, dependendo da substância. Alguns têm uma ação mais prolongada, enquanto outros podem ter um efeito mais breve.
● Efeitos Colaterais: Os anticolinérgicos diretos podem causar efeitos colaterais, como boca seca (xerostomia), visão turva, constipação, retenção urinária, tontura, sudorese reduzida e confusão mental. Esses efeitos são conhecidos como efeitos anticolinérgicos e resultam do bloqueio dos receptores colinérgicos em diferentes partes do corpo. ● Fármacos Anticolinérgicos Diretos: Atropina, Escopolamina, Brometo de Ipratrópio e Oxibutinina.
20. Cite dois exemplos de usos clínicos de anticolinérgicos. R: Tratamento da Doença de Parkinson: Anticolinérgicos, como a triexifenidila (benzatropina) e a biperideno, são usados no tratamento da doença de Parkinson como parte da abordagem terapêutica para controlar sintomas motores, como tremores, rigidez muscular e bradicinesia (movimentos lentos). Eles atuam reduzindo a atividade colinérgica excessiva no sistema nervoso central, que pode ser um fator contribuinte para os sintomas da doença de Parkinson. Preparação para Cirurgia Abdominal: Antes de certos tipos de cirurgias abdominais, como procedimentos gastrointestinais, podem ser administrados anticolinérgicos para reduzir a atividade do trato gastrointestinal e minimizar a produção de secreções, o que pode facilitar a cirurgia. 21. Como agem os anticolinérgicos indiretos? Qual a principal droga envolvida? R: Os anticolinérgicos indiretos atuam de forma diferente dos anticolinérgicos diretos. Eles não bloqueiam diretamente os receptores colinérgicos, mas em vez disso, reduzem a ação da acetilcolina (ACh) ao influenciar a disponibilidade da ACh na sinapse colinérgica. A principal droga envolvida nesse processo é a toxina botulínica, também conhecida como botox. A toxina botulínica é produzida pela bactéria Clostridium botulinum e é conhecida por sua capacidade de bloquear a liberação de acetilcolina nas terminações nervosas colinérgicas. 22. Como são classificados os fármacos que atuam nos gânglios? R: Agentes Nicotínicos: Esses fármacos afetam os receptores nicotínicos, que são um tipo de receptor colinérgico sensível à acetilcolina (ACh) e à nicotina. Os receptores nicotínicos estão presentes em gânglios autônomos (gânglios simpáticos e parassimpáticos) e na junção neuromuscular. Os agentes nicotínicos podem ser subdivididos em agonistas nicotínicos, que ativam esses receptores, e bloqueadores nicotínicos, que bloqueiam sua ativação. Um exemplo de agonista nicotínico é a nicotina, presente em produtos de tabaco, e um exemplo de bloqueador nicotínico é o hexametônio. Agentes Simpaticolíticos e Parassimpaticolíticos: Esses fármacos afetam indiretamente os gânglios ao influenciar as vias simpáticas e parassimpáticas. Os agentes simpaticolíticos (ou antagonistas adrenérgicos) bloqueiam os receptores adrenérgicos nos gânglios simpáticos, interrompendo a transmissão do sistema simpático. Os agentes parassimpaticolíticos (ou antagonistas colinérgicos) bloqueiam os receptores colinérgicos nos gânglios parassimpáticos, interrompendo a transmissão do sistema parassimpático. Exemplos de agentes simpaticolíticos incluem o trimetafan
Adrenérgico
1. Qual a função do sistema adrenérgico? R: O sistema adrenérgico, também conhecido como sistema simpático, é uma parte do sistema nervoso autônomo, que regula funções involuntárias do corpo. A principal função do sistema adrenérgico é preparar o organismo para situações de estresse, emergência e atividade física intensa. Ele é frequentemente associado à resposta de "lutar ou fugir" (fight or flight), que envolve uma série de adaptações fisiológicas para enfrentar ou escapar de uma ameaça. 2. Como é o sistema neuronal do sistema adrenérgico? R: O sistema neuronal do sistema adrenérgico envolve neurônios pré-ganglionares, gânglios autônomos, neurônios pós-ganglionares e receptores adrenérgicos nas células efetoras. Essa rede complexa é responsável por orquestrar as respostas fisiológicas do corpo às situações de estresse e desempenha um papel vital na regulação das funções autonômicas do organismo. 3. Quais são os receptores presentes? E de qual tipo? R: Os receptores adrenérgicos são os receptores presentes nas células efetoras que respondem à noradrenalina (norepinefrina) e à adrenalina (epinefrina), os principais neurotransmissores do sistema adrenérgico (sistema simpático). Esses receptores são classificados em dois principais subtipos: receptores alfa (α) e receptores beta (β), com subtipos adicionais dentro de cada categoria. 4. Como são classificados os agonistas adrenérgicos? Explique cada um deles. ● R: Agonistas Alfa1 (α1): Estimulam os receptores alfa1, que estão localizados principalmente nas arteríolas e causam constrição (contração) vascular. Isso resulta em aumento da pressão arterial. Exemplos incluem a fenilefrina, usada como descongestionante nasal, e a midodrina, usada no tratamento da hipotensão. ● Agonistas Alfa2 (α2): Estimulam os receptores alfa2, que têm várias funções, incluindo a inibição da liberação de noradrenalina. Os agonistas alfa2, como a clonidina e a dexmedetomidina, são usados para reduzir a pressão arterial e como agentes sedativos ou anestésicos. ● Agonistas Beta (β): Esses agonistas estimulam predominantemente os receptores beta-adrenérgicos. Existem três subtipos de receptores beta, e os agonistas beta são classificados com base em qual receptor eles afetam: ● Agonistas Beta1 (β1): Estimulam os receptores beta1, que estão localizados principalmente no músculo cardíaco. Isso resulta no aumento da frequência cardíaca e na força das contrações cardíacas. Agonistas beta1 incluem a dobutamina, usada no tratamento de insuficiência cardíaca congestiva, e a isoproterenol, usada para estimular o coração.
● Agonistas Beta2 (β2): Estimulam os receptores beta2, que estão localizados principalmente nos músculos lisos dos brônquios, das arteríolas e do útero. A ativação dos receptores beta2 leva à relaxação dos músculos lisos, resultando em broncodilatação e vasodilatação. Albuterol e salbutamol são exemplos de agonistas beta2 usados no tratamento da asma e da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). ● Agonistas Beta3 (β3): Estimulam os receptores beta3, que estão localizados principalmente no tecido adiposo. A ativação dos receptores beta3 leva à quebra de gorduras armazenadas (lipólise). Os agonistas beta3 são estudados para possíveis aplicações no controle da obesidade. ● Agonistas Alfa e Beta (α/β): Alguns agonistas adrenérgicos estimulam tanto os receptores alfa quanto os beta, geralmente em diferentes proporções. Por exemplo, a adrenalina (epinefrina) é um agonista alfa/beta que afeta ambos os tipos de receptores.
5. Cite dois exemplos de fármacos agonistas e suas funções. R: Adrenalina (Epinefrina) - Função: A adrenalina é um agonista alfa/beta que afeta tanto os receptores alfa quanto os beta. Ela é usada em situações de emergência para estimular o sistema cardiovascular e aumentar a pressão arterial. A adrenalina também promove a broncodilatação e é usada para tratar reações alérgicas graves, como anafilaxia. Além disso, é usada como estimulante cardíaco em paradas cardíacas. Clonidina - Função: A clonidina é um agonista alfa2 que atua no sistema nervoso central para reduzir a atividade simpática, diminuindo a pressão arterial. É usada no tratamento da hipertensão arterial e também como agente sedativo em algumas situações clínicas. 6. Quais os efeitos da adrenalina no sistema circulatório e cardíaco? R: A adrenalina (epinefrina) é um hormônio e neurotransmissor que desempenha um papel fundamental no sistema circulatório e cardíaco, desencadeando uma série de efeitos fisiológicos em resposta a situações de estresse e emergência. ● Efeitos no Sistema Circulatório: Vasoconstrição e Vasodilatação em Tecidos Específicos. ● Efeitos no Sistema Cardíaco: Aumento da Frequência Cardíaca, Aumento da Força das Contrações Cardíacas, Condução Elétrica Acelerada, Aumento do Débito Cardíaco e Aumento da Perfusão Coronariana: 7. Quais efeitos de altas doses de adrenalina no SNC? R: O SNC é uma das áreas onde a adrenalina pode ter impacto significativo, e altas doses podem levar a uma série de efeitos adversos, como: Ansiedade e Agitação, Pânico e Ataques de Pânico, Insônia, Confusão Mental, Irritabilidade, Cefaleia (Dor de Cabeça), Aumento da Atividade Convulsiva, Aumento da Pressão Intracraniana e Comportamento Agressivo.
13. Cite e explique um fármaco antagonista α e um β. R: Certamente, vou citar e explicar um fármaco antagonista alfa (α) é um fármaco antagonista beta (β): Antagonista Alfa (α): ● Fármaco: Prazosina - Explicação: A prazosina é um exemplo de antagonista α1-adrenérgico. Ela bloqueia seletivamente os receptores α1-adrenérgicos, impedindo que a noradrenalina ou a adrenalina se liguem a esses receptores. Ao fazer isso, a prazosina causa relaxamento dos músculos lisos das artérias e arteríolas, resultando em vasodilatação periférica. Antagonista Beta (β): ● Fármaco: Propranolol - Explicação: O propranolol é um exemplo de antagonista beta-adrenérgico não seletivo, ou seja, ele bloqueia tanto os receptores beta1 quanto os β2. Ele é um beta-bloqueador que atua principalmente no sistema cardiovascular. 14. Qual a principal diferença entre o propranolol e o atenolol? R: O propranolol e o atenolol são ambos antagonistas beta-adrenérgicos, o que significa que eles bloqueiam os receptores beta-adrenérgicos no corpo. No entanto, eles têm diferenças significativas, e a principal delas é a seletividade pelos tipos de receptores beta. 15. Cite a principal função dos fármacos a seguir: A. R: Carbidopa: A principal função da carbidopa é ser um inibidor da descarboxilação periférica da dopamina. B. Reserpina: A reserpina é um fármaco que atua como inibidor da recaptação e do armazenamento de monoaminas, como a dopamina, norepinefrina e serotonina nas vesículas sinápticas. C. Guanetidina: A guanetidina é um medicamento que interfere com a liberação de norepinefrina a partir das terminações nervosas simpáticas. D. Efedrina: A efedrina é um simpaticomimético que age como agonista de receptores adrenérgicos. Ela é usada para o tratamento de broncoespasmos (estreitamento das vias aéreas) em condições como asma e, em algumas situações, como descongestionante nasal. E. Antidepressivos Tricíclicos (ADT): Sua principal função é aumentar a disponibilidade de neurotransmissores como a serotonina e a norepinefrina no cérebro, restaurando o equilíbrio químico e melhorando os sintomas da depressão. Eles também têm outros usos terapêuticos, incluindo o tratamento de transtornos de ansiedade e certos tipos de dor crônica.
