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Capítulo 8 / Transmissão Neuromuscular e Relaxantes Musculares de Ação Periférica Figura 8.1 Representação esquemética do termina através da fenda snápr'ca, nervoso e pl colinérgicos ocupados pela Ach. A fibra muscular responde de maneira “tudo ou nada”, e a tensão que se desenvolve é resul- tante do número de fibras contraídas. O período de ocupação dos receptores pela Ach é extremamente fugaz, sendo esta mo- lécula rapidamente quebrada pela acetilcolinesterase (AchE), a qual está localizada em invaginações do terminal nervoso. Os produtos obtidos da quebra da Ach são recaptados e usados novamente para a sintese de Ach. = AGENTES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Os hlogueadores neuromusculares são classificados, confar- me seu mecanismo de ação, em duas categorias: despolarizan- tes e não despolarizantes (também denominados competitivos ou “curarizantes verdadeiros”). Estes medicamentos diferem substancialmente em seus efeitos. A seguir. serão apresentadas algumas características de cada grupo, bem como dos principais relaxantes musculares de ação periférica utilizados na clínica. = Bloqueadores despolarizantes Nesta categoria, existem dois medicamentos: o decame- tónio, que não vem sendo mais empregado clinicamente, e a succinilcolina. Os membros deste grupo caracterizam se por apresentarem grande semelhança química em suas estruturas de amônio biquaternário. Estruturalmente, essas substâncias apresentam-se como moléculas menores e mais flexíveis que as dos blogucadores competitivos (Figura 8.2). O mecanismo de ação destes agentes se faz através de suas ações em receptores colinérgicas nicotínicos, causando, como a Ach, a despolari zação da fibra muscular, Entretanto, ao contrário deste neuro- transmissor, o tempo de ação dos bloqueadores é longo, pois a taxa de hidrólise pela AchF. se processa mais lentamente (0,1 a 2 min) que para a Ach (aproximadamente 100 us). Assim, a fibra muscular permanece despolarizada pelo tempo em que a -a para motora e a posterio: hicrólise pela acetileclinester: 93 Mitocândria Vesícuias com Ach Receptor colinérgico Fibra muscular molécula do bloqueador permanecer ligada ao receptor. lista fase inicial do efeito farmacológico é denominada fase T. Com a administração, intermitente ou continua, de doscs repetidas de succinilcolina, ocorre uma forma mais complexa de bloqueio, denominado bloqueio da fase IL. Nesta fase, verificam-se algu- mas características associadas ao bloqueio não despolarizante. sendo este efeito parcialmente revertido por anticolinesterási- cos. O mecanismo desta mudança ainda permanece obscuro, mas provavelmente o efeito observado deva scr resultante da dessensibilização do receptor, produzida pela presença cont- nua do agente despolarizante. = Cloreto de succinilcolina A succinilcolina, como mencionado anteriormente, é o úni- co relaxante muscular do tipo despolarizante que vem sendo utilizado na clínica. Esta substância é um éster da dicolina do ácido succínico, sendo hidrolisada pela butirilcolinesterase do fígado e do plasma, formando colina e ácido succínico. Espécies animais com baixos níveis plasmáticos de colines terase, como ruminantes, são muito sensíveis à succinilcolina, sendo muito pequena ou inexistente a margem de segurança relacionada com o comprometimento do músculo diafragmá tico. Portanto, não sc recomenda o uso deste relaxante mus- cular nessas espécies. Além disso, deve-se evitar o uso dessa substância quando se empregar, por um período de até | mês antes, medicamentos que reduzam os níveis de colinesterase, como os organofosforados ou outros antiparasitários. Embora a succinilcolina tenha a vantagem de ter rápido aparecimen- to do relaxamento muscular (menos que 2 min), devem ser considerados alguns efeitos indesejáveis produzidos por este medicamento antes de optar-se por seu uso; assim, pode-se verificar, após a administração deste relaxante muscular, hi- perpotassemia, devida à liberação de potássio do interior das células; além disso, a succinilcolina pode promover a elevação da pressão intracranial e intraocular. Outros efeitos que vêm sendo descritos devido ao uso dessa substância são a mialgia 
