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Os efeitos da fenoxihenzamina c da dibenamina são prolonga dos mesmo após administração por via intravenosa. Estes agentes podem ser convertidos em intermediários ativos, os quais, então, exercem efeitos e-bloqueadores. A meia-vida da fenoxibenza mina é provavelmente inferior a 24 h. Todavia, como o medi- camento inativa os receptores a-adrenérgicos, a duração de seu efeito depende não somente de sna presença, mas também da taxa de síntese dos receptores a-adrenérgicos. Níveis sanguíneos efetivos de tolazolina podem ser obtidos após administração oral, pois este medicamento é Iracamente absorvido no TGI e é rapidamente excretado pelo rim. A biodisponibilidade da tentolamina é 30% menor quando administrada via oral do que quando administrada intravenosa. As propriedades farmacacinéticas são pouco conhecidas, em- bora a fentolamina seja extensamente biotransformada A administração oral de ergotamina resulta em b veis sanguíneos devido ao metabolismo de primeira pas Possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 2h. É metabolizada no fígado e 90% dos metabólitos são excretados na bile, O antagonista a, prazosina é bem absorvido após adminis: tração oral e apresenta biodisponibilidade aproximada de 50 a 70%. A meia vida (t,,) do prazosina é de aproximadamente 3hea duração de efeitos varia de 4a 6h. O fármaco liga-se fortemente às proteinas plasmáticas. É metabolizado no figa. do é apenas uma pequena parcela do prazosina inalterado é excretada na urina Com relação aos análogos do prazosina, como o terazosina e o doxazosina, sabe-se que diferem do prazosina principalinente quanto à farmacocinética, pois a t,, do terazosina é cerca de 12 h, enquanto a do doxazosina varia de 10 a 20 h. O trima- zosina difere principalmente quanto à potência, pois as doses terapêuticas são de 10 a 50 vezes maiores que as do prazosina; sua t, é semelhante à do prazosina Antagonistas i-adrenérgicos Praticamente todos os antagonistas [B-adrenérgicos possuem perfil farmacológico similar ao do propranolol; podem ser ad- ministrados via oral ou via intravenosa, entretanto, são mais utilizados via oral. São bem absorvidos pelo GL. Concentra- ções plasmáticas efetivas são alcançadas em cerca de 1 h após a administração. O propranolol é altamente lipofílico e sofre absorção quase completa após administração oral. Entretanto, grande parcela do fármaco administrado é metabolizada pelo fígado durante sua primeira passagem pela circulação porta, € somente 25% atingem a circulação sistêmica. A meia-vida do propranolol é de aproximadamente 3 h. Este medicamento liga- se extensamente às proteinas plasmáticas, aproximadamente 90%; tende a se concentrar nos pulmões, cérebro, fígado, rins e coração. O fígado é o principal órgão envolvido na biotrans- formação do propranolol; a eliminação urinária é a principal via de excreção. As principais diferenças farmacocinéticas entre o propranolol e os demais agentes são devidas às variações na meia-vida plasmática, por exemplo, a t, , do nadolol é de apro- ximadamente 20 h, enquanto a dos agentes timolol, esmolol, metoprolol e pindolol varia de 32 4h. = Mecanismo de ação Antagonistas a-adrenérgicos Entre estes agentes encontram-se medicamentos de ação específica em subtipos de receptores « ou que aluam em am- bos, ou seja, a, ea 87 Capítulo 7 / Agonistas e Antagonistas Adrenérgicos Fenoxibenzamina: se liga aos receptores « alravés de liga- ção covalente. Desta forma, produz um bloqueio irreversível destes receptores. O bloqueio não pode ser revertido, mesmo com o aumento do agonista, Fentolamina e tolazolina: a fentolamina é um antagonista reversível de receptores a; produz um bloqueio competitivo. A tolazolina é um composto correlato, embora menos potente. Alcaloides do ergot: os efeitos de todos os alcaloides do ergot parecem resultar de suas qem agonistas ou anta- gonistas parciais nos receptores adrenórgicos, dopaminérgicos e serotonimérgicos. Ergotamina: é um agonista e antagonista parcial de recep- tores a-adrencrgicos e serotoninérgicos: Di-hidroergotamina: agonista parcial em veias; antagonista em vasos sanguíneos, em vários músculos lisos e nos sistemas SNA e SNC, Ergometrina: também denominada ergonovina, atua como agonista parcial dos receptores o-adrenérgicos nos vasos san- guíneos; possui pequena ação como antagonista. Atua de modo semelhante em receptores serotuninérgicos, Prazosina: é um antagonista relativamente seletivo para os receptores Tansolusina: é um anta; gonista dos receptores q: possui seletividade para a bexiga e provoca menor hipotensão em com- paração ao prazosina. Outros antagonistas: a, terazosina, doxazosina, Lrimazo- sina, São análogos estruturais do prazosina c são antagonistas a, muito seletivos. Toimbina € atipamezol: atuam como antagonistas «,. Devi do a este efeito, são usados como reversores de tranquilizações e anestesias onde se empregou um a. -agonista = Antagonistas B-adrenérgicos Os antagonistas B-adrenérgicos são ainda subdivididos em duas classes. Devido à presença de receptores B, no coração e à presença de receptores B, na musculatura lisa vascular e pulmo- nar, os antagonistas À, são frequentemente conhecidos coma blogucadores cardiosseletivos. O propranolo! é considerado um antagonista puro, pois não possui a capacidade de ativar os receptores -adrenérgicos. Diversos bloqueadores B, como o pindolol e acebutolol, ativam parcialmente esses receptores na ausência de catecolaminas; todavia, as atividades intrínsecas desses medicamentos são muito menores que as de um agonista. parcial, como o isoproterenol. Propranolol: é um potente antagonista de receptores B, e fi, adrenérgicos. O propranolol apresenta ainda uma ação es- tabilizante da membrana (ação anestésica local) independente de suas propriedades betabloqueadoras. Metoprolol, atenolol, esmolol: são antagonistas relativa- mente seletivos para os receptores À. Nadolol: é considerado um bloqueador não seletivo para os receptores [3; como é pouco lipossolúvel, não exerce efeitos centrais, como o propranolal. É um agente de longa duração em comparação com as betablogueadores. Timolol e carteolol: também são considerados betabloquea dores não seletivos. Labctalol: é um antagonista «, e B, e B,. É o principal anta- gonista com ações « e betabloqueador! as. Possui atividade sim- paticomimética como agonista parcial em receptores P,. Alprenolol, oxprenolol: em condições de repouso produ- zem aumento da frequência cardíaca; entretanto, antagonizam a taquicardia devido à estimulação simpátic: 
