Simeticona: Eficácia no Alívio de Sintomas de Gases no Trato Gastrintestinal, Notas de aula de Farmacocinética

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BULA DO PROFISSIONAL DE SAÚDE

Luftal

Gotas e comprimidos

75 mg/mL / 40 mg

BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE - LUFTAL - COMPRIMIDOS E GOTAS –

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 40 mg em embalagem com 20 comprimidos. Frasco conta-gotas (75 mg/mL) em embalagem com 15 mL.

USO ORAL

LUFTAL comprimidos: USO ADULTO LUFTAL gotas: USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de LUFTAL contém 40 mg de simeticona. Ingredientes inativos: manitol, povidona, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio diidratado e estearato de magnésio.

Cada 25 gotas de LUFTAL (equivalente a 1 mL) contém 75 mg de simeticona. Ingredientes inativos: propilenoglicol, goma xantana, metilparabeno, propilparabeno, ciclamato de sódio, sacarina sódica, aroma, essência de cereja, corante FDC vermelho nº 40, ácido cítrico, citrato de sódio, povidona, glicerol, sorbitol e água.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

LUFTAL está indicado para o alívio dos sintomas no caso de excesso de gases no aparelho gastrintestinal constituindo incômodo, motivo de dores ou cólicas intestinais^1 , tais como:

• Meteorismo 1
• Eructação 1
• Borborigmos 1
• Aerofagia pós-cirúrgica 1
• Distensão abdominal 1
• Flatulência 1

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(p<0,0001) e oito semanas (p=0,0004) e foi superior à cisaprida após 2 semanas (p=0,0007). Durante as oito semanas de duração do estudo, a simeticona resultou em uma melhora numericamente melhor dos sintomas quando comparada à cisaprida e as diferenças foram significativas no nível 2,5% para as duas primeiras semanas para os sintomas plenitude, dor, saciedade e náusea.

Uma revisão sistemática com metanálise (Lucassen 1998) avaliou diversos tratamentos para cólicas infantis, tendo incluído três estudos que compararam simeticona a placebo em um total de 126 crianças com idades variando entre três dias e 12 semanas. Quando avaliados individualmente, apenas Sehti 1988 demonstrou benefício para a simeticona, em termos de percentual de sucesso (tamanho do efeito 0, (IC 95% 0,21 a 0,87)), por oposição a Danielsson 1985 (tamanho do efeito 0,06 (IC 95% -0,17 a 0,28)) e Metcalf 1994 (tamanho do efeito -0,10 (-0,27 a 0,08)), que não conseguiram observar diferenças estatisticamente significativas em termos dos desfechos avaliados. Os autores reportaram o resultado da metanálise para a comparação simeticona placebo apenas no gráfico de pinheiro, sem informar a estimativa pontual e o intervalo de confiança para os dados agregados, porém demonstrando a ausência de diferença estatisticamente significativa entre os grupos.

Savino 2007 comparou a simeticona ao probiótico Lactobacilus reuteri no tratamento da cólica infantil. Foram incluídas 90 crianças para receber o probiótico ou simeticona (60 mg/dia) durante 28 dias. O desfecho mensurado foi o tempo mediano de choro por dia no baseline, dias 1, 7, 14, 21 e 28. Os resultados foram favoráveis para o probiótico mostrando uma redução significativa do tempo mediano chorando por dia no dia 7 (159 minutos por dia versus 177 minutos por dia; p=0,005), 14, 21 e ao final do estudo (51 minutos por dia versus 145 minutos por dia no dia 28; p<0,001).

Voepel-Lewis 1988 avaliou a eficácia da simeticona comparada ao placebo no tratamento do desconforto abdominal pós-operatório em crianças abaixo dos 28 meses de idade que receberam anestesia geral inalatória. Os resultados demonstraram menores escores de dor segundo o instrumento de avaliação FLACC 20 e 30 minutos após a administração da medicação (p>0,05). Pacientes que receberam placebo mostram-se significativamente mais suscetíveis a requerer medicação adicional de resgate durante a permanência na unidade de recuperação pós-anestésica (p=0,02). Medicação de resgate incluía codeína, sulfato de morfina e simeticona.

No que diz respeito à eficácia da simeticona na redução das bolhas de ar intraluminais, todos os estudos avaliados demonstraram o benefício do medicamento na redução da quantidade de bolhas de ar presente ao exame, quando comparada ao controle (placebo, diferentes doses de simeticona, outros fármacos ou ausência de preparo).

Em McNally 1988, os pacientes submetidos à colonoscopia tiveram escore médio de bolhas de ar menor no grupo com simeticona quando comparado ao grupo placebo para todos os segmentos colônicos (p<0,01 para o reto e p<0,001 para cólon descendente, transverso, ascendente e ceco). Em relação ao grau de comprometimento da visibilidade, diferenças estatisticamente significativas também foram observadas, sendo o escore médio de prejuízo da visibilidade em todos os segmentos do intestino no grupo da simeticona igual a zero.

Lazzaroni 1993 demonstrou que 56 de 57 pacientes apresentaram quantidade mínima ou ausência de bolhas (98%) no grupo da simeticona e apenas 41 de 48 (85%) no grupo placebo (p=0,037). O estudo obteve também resultados favoráveis para o grupo com simeticona em termos de redução da sensação de mal estar e da ocorrência de distúrbios do sono (p=0,012 para ambos). Sudduth 1995 observou que 13 de 44 (29,5%) pacientes apresentaram bolhas significativas em pelo menos um segmento do cólon no grupo placebo, comparado a um de 42 (2,4%) paciente no grupo com simeticona (p<0,001). Foram comparados também os escores médios de bolhas de ar, evidenciando benefício da adição de simeticona nos segmentos retossigmóide e cólon ascendente (p<0,05). Em Tongprasert 2009, a adição da simeticona diminui significativamente a ocorrência de bolhas de ar no intestino como um todo (grau

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aceitável de bolhas em 100% dos pacientes no grupo da simeticona e 42,4% dos pacientes no grupo placebo; p<0,0001). Nenhum paciente no grupo da simeticona teve grau inaceitável de bolhas, contra 57,6% dos pacientes no grupo placebo.

Os resultados de Bertoni 1992 indicaram a superioridade significativa dos braços com simeticona em relação ao placebo (p<0,001), no que diz respeito ao escore de espuma e bolhas ao exame. Em Ge 2006, o grupo da simeticona apresentou visibilidade da mucosa intestinal melhor do que no grupo controle no primeiro segmento do intestino ao exame, correspondente a uma hora de exame (p=0,0175). Wei 2008 encontrou que o número de pacientes com o preparo do intestino considerado adequado pelo examinador foi de 17 no grupo com simeticona, 12 no grupo que recebeu apenas a solução e sete no controle (p=0,002).

Em Postgate 2009, não foram observadas diferenças estatisticamente significativas em termos de tempo de trânsito gástrico ou intestinal e taxa de exames completos entre os braços, bem como de qualidade das imagens, porém os dois braços que receberam purgativos (controle) foram significativamente menos convenientes e confortáveis (p>0,001 e p=0,001 para cada desfecho respectivamente) do que o esquema com simeticona apenas.

Avramovic et al realizaram um estudo duplo-cego em pacientes submetidas a parto cesáreo para estudar o efeito da simeticona sobre os sinais subjetivos e objetivos de distensão por gás durante o período pós-operatório. Os resultados obtidos com a simeticona demonstraram uma redução significativamente maior das queixas subjetivas analisadas (náusea, vômitos, meteorismo, desconforto no estômago, dores abdominais), assim como movimentos peristálticos e flatulência em relação ao placebo. Com base nos resultados obtidos e considerando a não-toxicidade do fármaco, sua característica de ser inerte quimicamente, boa tolerância e uso simples, os autores consideraram a simeticona muito útil na prevenção do desconforto pós-operatório devido ao acúmulo de gás e distensão abdominal após o parto cesáreo.

A eficácia da simeticona em melhorar a visibilidade durante a colonoscopia foi avaliada por Sudduth RH et al. Eles estudaram 86 pacientes recebendo ou simeticona (n=42) ou placebo (n=44). Este estudo indica que o uso de simeticona combinado com uma preparação de fosfato de sódio pode melhorar a visibilidade do cólon, diminuindo a presença de bolhas. A melhor visualização pode aumentar a detecção de lesões patológicas na mucosa.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas LUFTAL, cujo componente ativo é a simeticona, é um silicone antifisético com ação antiflatulenta, que alivia o mal estar gástrico causado pelo excesso de gases.

LUFTAL atua no estômago e no intestino, diminuindo a tensão superficial dos líquidos digestivos, levando ao rompimento das bolhas, à dificuldade de formação destas bolhas, ou à formação de bolhas maiores que serão facilmente expelidas. As bolhas dos gases são as responsáveis pela dor abdominal e pela flatulência, e a sua eliminação resulta no alívio dos sintomas associados com a retenção dos gases.

As propriedades antifiséticas da simeticona, um agente antiflatulento, foram investigadas por Brecevic et al em três diferentes sistemas espumantes contendo surfactante catiônico, surfactante aniônico e solução de sabão. Os resultados obtidos das medidas da densidade da espuma inicial, estabilidade da espuma e tensão superficial fornecem evidências de que a

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Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas O comprimido de LUFTAL é branco arredondado, com superfícies biconvexas, bordas retas e sem gravação. LUFTAL em gotas é uma emulsão de cor rosa, com sabor e cheiro de cereja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

LUFTAL deve ser administrado por via oral. Não há estudos dos efeitos de LUFTAL comprimidos e gotas administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia destas apresentações, a administração deve ser somente pela via oral.

LUFTAL comprimidos: Tomar 1 comprimido 3 vezes ao dia, às refeições.

LUFTAL gotas (25 gotas/mL): Crianças – lactentes: 3 a 5 gotas, 3 vezes ao dia. Até 12 anos: 5 a 10 gotas, 3 vezes ao dia. Acima de 12 anos e Adultos: 13 gotas, 3 vezes ao dia.

As gotas podem ser administradas diretamente na boca, ou diluídas em um pouco de água ou outro alimento.

A dose máxima diária de simeticona deve ser limitada a 500 mg (12 comprimidos ou 166 gotas).

Atencão: o comprimido deve ser removido com cuidado.

O FRASCO DE LUFTAL GOTAS DEVE SER AGITADO ANTES DO USO.

As doses poderão ser aumentadas a critério médico.

9. REAÇÕES ADVERSAS

A simeticona não é absorvida pelo organismo. Ela atua somente dentro do aparelho digestivo, e é totalmente eliminada nas fezes, sem alterações. Portanto, reações indesejáveis são menos prováveis de ocorrer:

• Eczema de contato;
• Em casos raros: reações imediatas como urticária.

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Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Experiência de superdose após a comercialização é limitada, sendo registrada com ou sem sintomas. Sintomas podem incluir diarreia e dor abdominal. Caso ocorra ingestão excessiva, o paciente deve ser observado e medidas adequadas de suporte devem ser consideradas, se necessário.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

11. REFERÊNCIAS

1. Graham, John R. Simethicone for adults at long last – Medical Journal of Australia – Vol.
2. 1988
3. Monografia para produtos antiflatulentos de venda livre estabelecida pelo FDA (Food and Drug Administration)
4. Drug facts and comparisons – 1991. Page 1470 Ama Drug Evaluations. 14ª^ edition. Page 1005
5. USP DI. Page 2630 – 2631
6. AHFS – Drug Information. Page 1719
7. Martindale – The Extra Pharmacopoeia. 31 ª^ edition. 1996. Page 1241
8. J. Alfred Rider, M.D., Ph. D. Intestinal Gas and Bloating: treatment with metil polysiloxane. University of California Medical Center. San Francisco, California.
9. Brecevic L, Bosan-Kilibarda I, Strajnar F. Mechanism of antifoaming action of simethicone. J Appl Toxicology, 1994. Laboratory for precipitation processes, Ruder Boskovic Institute, Croatia.
10. Bernstein JE, Kasich AM. A double-blind trial of simethicone in functional disease of the upper gastrointestinal tract. J Clin Pharmacol1974 Nov-Dec;14(11-12):617-23.
11. Holtmann G, Gschossmann J, Karaus M, Fischer T, Becker B, Mayr P, et al. Randomised double- blind comparison of simethicone with cisapride in functional dyspepsia. Aliment Pharmacol Ther Nov;13(11):1459-65.
12. Holtmann G, Gschossmann J, Mayr P, Talley NJ. A randomized placebo-controlled trial of simethicone and cisapride for the treatment of patients with functional dyspepsia. Aliment Pharmacol Ther2002 Sep;16(9):1641-8.
13. Lucassen PL, Assendelft WJ, Gubbels JW, van Eijk JT, van Geldrop WJ, Neven AK. Effectiveness of treatments for infantile colic: systematic review. BMJ1998 May 23;316(7144):1563-9.
14. Savino F, Pele E, Palumeri E, Oggero R, Miniero R. Lactobacillus reuteri (American Type Culture Collection Strain 55730) versus simethicone in the treatment of infantile colic: a prospective randomized study. Pediatrics2007 Jan;119(1):e124-30.
15. Voepel-Lewis TD, Malviya S, Burke C, D'Agostino R, Hadden SM, Siewert M, et al. Evaluation of simethicone for the treatment of postoperative abdominal discomfort in infants. J Clin Anesth1998 Mar;10(2):91-4.
16. Lazzaroni M, Petrillo M, Desideri S, Bianchi Porro G. Efficacy and tolerability of polyethylene glycol-electrolyte lavage solution with and without simethicone in the preparation of patients with inflammatory bowel disease for colonoscopy. Aliment Pharmacol Ther1993 Dec;7(6):655-9.
17. McNally PR, Maydonovitch CL, Wong RK. The effectiveness of simethicone in improving

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Responsável Técnico: Dra Elizabeth M. Oilveira CRF-SP nº 12.

Fabricado por: RB SALUTE MÉXICO, S.A. DE C.V. Calzada de Tlalpan, 2996 México, D.F. - México

Importado por: Bristol-Myers Squibb Farmacêutica LTDA. Rua Verbo Divino, 1711 - Chácara Santo Antônio - São Paulo - SP CNPJ 56.998.982/0001-

Comercializado por: Reckitt Benckiser (Brasil) Ltda. Rodovia Raposo Tavares, 8015 – KM 18 São Paulo – SP CNPJ 59.557.124/0001-

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 01/08/

Rev

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Versões(VP/VPS)

Apresentaçõesrelacionadas

3/13/

0181950140

10458

‐^ MEDICAMENTO

NOVO

‐

Inclusão

Inicial

de

Texto

de

Bula

RDC

60/

NA

NA

NA

NA

5.^

ONDE,

COMO

E^

POR

QUANTO

TEMPO

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ESTE

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COMO

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MEDICAMENTO FUNCIONA? ‐^ 5.

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POR

QUANTO

TEMPO

POSSO

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ESTE

MEDICAMENTO? ‐^ 6.

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MEDICAMENTO? ‐^ DIZERES

LEGAIS

VP/VPS

Comprimido

e solução

oral

(gotas)

03/07/

0589568/

‐^5

Notificação

de

Alteração

de

Texto

de

Bula

RDC

60/

3/19/

0245877/

‐^2

7158

‐^ MEDICAMENTOS

E

INSUMOS

FARMACÊUTICOS

‐

(Alteração

na

AFE)

de

IMORTADORA

do

produto

‐

RAZÃO

SOCIAL

4/6/

Dizeres

Legais

VP/VPS

Comprimido

e solução

oral

(gotas)

01/08/

Notificação

de

Alteração

de

Texto

de

Bula

RDC

60/

NA

NA

NA

NA

Dizeres

Legais

VP/VPS

Comprimido

e solução

oral

(gotas)

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Dados das alterações de bulas

Dados da submissão eletrônica

Dados da petição/notificação que altera bula

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