Química
Farmacêutica
Bioisosterismo
Prof. Msc. Gerci Neto
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Bioisosterismo na Química Farmacêutica, Slides de Microbiologia Farmacêutica
Uma introdução ao conceito de bioisosterismo, uma estratégia utilizada na modificação estrutural de moléculas com atividade biológica. O texto aborda os objetivos do uso do bioisosterismo, como o aumento de potência, seletividade e otimização de protótipos, além de classificar os diferentes tipos de bioisosterismo, como o clássico e o não-clássico. São apresentados exemplos de aplicação do bioisosterismo na descoberta de novos fármacos, como no caso dos antagonistas do receptor h2 e dos inibidores da enzima ciclo-oxigenase. O documento também traz exercícios relacionados aos conceitos apresentados, bem como sugestões de bibliografia para aprofundamento do conteúdo.
Tipologia: Slides
2022
1 / 30
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Química
Farmacêutica
Bioisosterismo
Prof. Msc. Gerci Neto
Bioisosterismo
Estratégia utilizada na modificação estrutural de moléculas com
atividade biológica:
Potência (^) Seletividade Propriedades físico- químicas Composto protótipo Bioisóstero
Protótipo
Nota-se que alguns autores consideram que uma substância só poderia ser chamada de protótipo se ela tiver efeito em um modelo animal da doença alvo.
REGRA DO HIDRETO Carbono que possui: 1 hidreto: Se assemelha a família 5A 2 hidretos: Se assemelha a família 6A 3 hidretos: Se assemelha a família 7A
Isosterismo Erlenmeyer – expansão do conceito (1932)
- (^) São isósteros:
- (^) Elementos de uma mesma coluna da tabela periódica
- (^) Pseudo-átomos (Cl e CN, por exemplo)
- (^) Anéis equivalentes
Conceitos atuais
- (^) Isósteros:
- (^) Volume e formas similares
- (^) Ponto de ebulição, densidade, viscosidade e condutividade térmica similares
- (^) Distintas: momento dipolar, polaridade, polarizabilidade, tamanho
OBJETIVOS DO USO DO BIOISOSTERISMO:
- (^) Aumento de potência
- (^) Aumento de seletividade
- (^) Alteração de propriedades físico-químicas
- (^) Otimização de protótipos e obtenção de candidatos a fármacos
- (^) Redução ou redirecionamento do metabolismo
- (^) Eliminação ou modificação de grupos toxicofóricos
- (^) Patente
Classificação (1970):
Bioisosterismo Clássico: Atende as exigências preconizadas pelas definições de
Grimm e Erlenmeyer.
Bioisosterismo Monovalentes Bivalentes (^) Trivalentes Tetravalentes Equivalência de anéis F, H, OH, NH, CH 3 SH, OH, Cl, Br, CF 3 C=S, -C=O,-C=NH, -C=C- CH=, -N=, -P=,
NR 4 , CR 4 , PR 4
Bioisosterismo Clássico Monovalentes Bivalentes
Bioisosterismo Clássico Monovalentes Bivalentes
Classificação:
Bioisosterismo Não-Clássico: Número de átomos diferentes e exibem
propriedades estéreas e eletrônicas diferentes:
- (^) 1. Cíclico e não-cíclico
- (^) 2. Interconversíveis Bioisosterismo
Bioisósteros Substituição isostérica ideal: