Farmacocinética
Robson Borba de Freitas
Dr. em Ciências Farmacêuticas
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Absorção de Farmacos: Mecanismos e Fatores que Influenciam, Slides de Farmacologia
Este documento aborda o tema de absorção de medicamentos, explicando os mecanismos de absorção a partir do tgi, como difusão passiva e ativa, e os fatores que influenciam a absorção, como ph, tamanho molecular e presença de proteínas transportadoras. Além disso, são discutidos os fármacos intramusculares e subcutâneos, e os efeitos da glicoproteína p na absorção.
O que você vai aprender
- Como a glicoproteína P influencia a absorção de fármacos?
- Como os fármacos são administrados por via intramuscular e subcutânea?
- Qual é a diferença entre a absorção de fármacos hidrossolúveis e lipossolúveis?
- Quais são os fatores que influenciam a absorção de fármacos?
- Quais são os mecanismos de absorção de fármacos a partir do TGI?
Tipologia: Slides
2021
1 / 40
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Farmacocinética
Robson Borba de Freitas
Dr. em Ciências Farmacêuticas
INTRODUÇÃO
ORGANISMO FÁRMACO
Farmacocinética A administração D distribuição M metabolização E excreção
PROCESSOS
FARMACOCINÉTICOS
ORAL^ SUBLINGUAL
É a via mais comumente usada. Não necessita de pessoal especializado para administrar o medicamento. Alguns fármacos estão disponíveis em formulações sublinguais que prometem um efeito farmacológico mais rápido. Via enteral
LOPEZ, F.; SILVA, R.; PESTREICH, L & MUNIZ, R. (2003). Comparative efficacy of two once daily methylphenidate formulations (Ritalin LA and Concerta) And placebo in children with attention deficit hyperactivity Disorder Across the School Day. Pediatric Drugs, 5(8), 545–555. doi:10.2165/00148581-200305080- Ritalina®^ LA 20mg Concerta ®^ 18 mg Concerta ® dose ajustada para 20mg Tempo (horas) Concentração (ng/mL)
INALATÓRIA TÓPICA
Outras vias de interesse clínico
TRANSDÉRMICA RETAL
Usada principalmente para o tratamento de doenças respiratórias obstrutivas. Dividida em oral e nasal. O fármaco é administrado no local de ação com ↓ dos efeitos sistêmicos. A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. Baixa incidência de efeitos sistêmicos Fármaco contido em adesivo é liberado na pele e atinge a circulação sistêmica. Usada para a aplicação de supositórios contendo fármacos. Desvia a biotransformação intestinal de fármacos.
Mecanismos de absorção de fármacos a partir do TGI
DIFUSÃO PASSIVA
A absorção de
fármacos é um fenômeno
farmacocinético no qual o
fármaco é transferido do
local de administração
para a corrente
sanguínea.
DIFUSÃO FACILITADA
TRANSPORTE ATIVO
ENDOCITOSE
DIFUSÃO FACILITADA
Alguns fármacos podem entrar nas células por
meio de proteínas transportadoras transmembrana
especializadas e que facilitam a passagem de
moléculas grandes.
Esse processo não requer energia, pode ser saturado
e pode ser inibido por compostos que competem pelo
transportados.
WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 6 ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.
TRANSPORTE ATIVO
Esta forma de entrada de fármacos nas células
também envolve transportadores proteicos
específicos que atravessam a MP.
Somente fármacos semelhantes a moléculas
endógenas são transportados dessa maneira.
Ocorre hidrólise de ATO.
WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 6 ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.
Fatores que influenciam a absorção de fármacos
FÁRMACOS ÁCIDOS
Muitos fármacos são ácidos fracos e em meio aquoso dissociam-se em H+ e A-. As bases fracas (BH+) também podem liberar um H+. Contudo, a forma protonada dos fármacos básicos, em geral, é carregada, e a perda do próton produz a base B não ionizada.
FÁRMACOS ÁCIDOS
**HA H
- A**
- BH + B + H +
pH
Fatores que influenciam a absorção de fármacos
pH
A B (^) A. Difusão da forma não ionizada de um ácido através da MP. B. Difusão da forma não ionizada de uma base fraca através da MP. WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 6 ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.
WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 6 ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. Fatores que influenciam a absorção de fármacos
Expressão da glicoproteína P
A glicoproteína P é uma proteína transportadora transmembrana responsável pelo transporte de várias moléculas, incluindo fármacos, através da membrana celular. Ela é expressa em vários tecidos incluindo RINS, FÍGADO, PLACENTA, INTESTINOS e CAPILARES CEREBRAIS e está envolvida no transporte de fármacos dos TECIDOS para o SANGUE. Ou seja, ela bombeia fármacos para fora das células. Assim, nas áreas de expressão elevada, a GLICOPROTEÍNA P diminui a absorção de fármacos. Além de transportar vários FÁRMACOS para FORA das CÉLULAS, ela também está associada à resistência a vários fármacos.
Fatores que influenciam a absorção de fármacos
FLUXO DE SANGUE NO LOCAL DE
ABSORÇÃO
Órgãos mais perfundidos absorvem os fármacos mais facilmente como é o caso do intestino delgado e fígado
Fatores que influenciam a absorção de fármacos
TEMPO DE CONTATO COM A SUPERFÍCIE DE
ADMINISTRAÇÃO
A presença de alimentos no estômago pode retardar o início de ação de alguns fármacos. Já, a diarreia diminui ação do fármaco porque o trânsito intestinal acelerado faz com o fármaco não seja absorvido de forma satisfatória.
ABSORÇÃO Fatores que influenciam a absorção de fármacos
BIODISPONIBILIDADE
É a dose de fármaco que atinge o local de ação. A via IV tem 100% de biodisponibilidade.