Farmacologia: Conceitos, Farmacocinética e Farmacodinâmica, Resumos de Farmacologia

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JMT

Apostila

Farmacologia

Sumário

1. Introdução...............................................................................................................................

2. FARMACOCINÉTICA......................................................................................................................

3. FARMACODINÂMICA.....................................................................................................................

4. Sistema Nervoso Autônomo (SNA).................................................................................................

5. Anti- inflamatórios....................................................................................................................

6. Medicações...............................................................................................................................

7. Questões................................................................................................................................

JMT

Apostila feita com base nas

anotações e conteúdo obtido

em sala de aula. O conteúdo

não é de minha total autoria.

Farmacologia Juliana M Tavares

Farmacocinética Absorção: Passagem do medicamento para a corrente sanguínea após a sua administração. A absorção de um fármaco se dá após a sua administração e depende da passagem desse fármaco pelas barreiras do organismo. Biodisponibilidade: Quantidade de fármaco disponível no organismo após a absorção. Fração do fármaco que alcançará a circulação sistêmica, de acordo com a forma de administração realizada, as propriedades químicas do fármaco e algumas características próprias do paciente. Conceito: Estudo do caminho do fármaco no organismo desde a sua administração, absorção, distribuição, metabolismo e excreção FATORES INERENTES AO FÁRMACO QUE AUXILIAM NA ABSORÇÃO: Apolaridade; Lipofílico. DISTRIBUIÇÃO: É feita principalmente pela circulação sistêmica, e secundariamente pela circulação linfática. É a partir desse momento que os metabólitos são capazes de alcançar os órgãos alvo. METABOLISMO: O fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos fármacos no organismo, devido à grande quantidade de enzimas metabólicas presentes no órgão. Tais reações de metabolização são chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de transformar o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação. Os comprimidos sulcados são fabricados não só para serem mais fáceis de partir, mas também para que ao partir o comprimido, em ambas as partes tenham a mesma quantidade de concentração. SUSPENSÃO E SOLUÇÃO: suspensão é uma mistura heterogênea de substâncias Solução é uma mistura homogênea de duas ou mais substâncias Efeito de primeira passagem: o fármaco é administrado por via oral, é preparado no fígado para que seja metabolizado e diminua sua eficácia. Bioequivalência: 2 fármacos que apresentam o mesmo princípio ativo, a mesma eficácia e a mesma concentração Excreção: A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já que podem aumentar a hidrossolubilidade dos fármacos. A excreção renal é a mais comum, mas depende da natureza hidrofílica dos fármacos. Esses podem ser filtrados no glomérulo renal, secretados no túbulo proximal, reabsorvidos no lúmen tubular e transportados de volta ao sangue, e excretados para a urina. É o equilíbrio entre essas quatro dinâmicas que mostrará a taxa de excreção de fármacos pelos rins. Filtração, secreção e reabsorção nos rins Administração por via intravenosa: mais rápida por não ter a absorção seguindo diretamente para a corrente sanguínea. o acúmulo de fármacos por diferentes tecidos pode ocorrer por conta da sua afinidade, não sendo sempre um fator negativo, podendo ocorrer também por fins terapêuticos. FATORES QUE INTERFEREM COM A DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS: pH no meio, grau de ligação das proteínas plasmáticas, barreira orgânica. PRÓ- FÁRMACO: fármaco que é administrado na forma inativa e ativado após a biotransformação. MEIA VIDA DE ELIMINAÇÃO: tempo que leva para que a concentração sanguínea caia em 50%. Tempo para excretar 50% daquele fármaco presente na corrente sanguínea EQUILIBRIO DINÂMICO: concentração do fármaco no sangue suficiente para chegar no organismo. É o que acontece após algumas meias vidas Biotransformação: preparação do fármaco para que ele possa ser excretado. 2 etapas: Oxidação- formação de derivados. Molécula preparada para que ela possa ser excretada Conjugação- conjuga uma molécula para que ela perca seu potencial tóxico ou torne-a hidrossolúvel para que ela possa ser excretada. fatores que interferem com o metabolismo: fármacos que interfiram no sistema microssomal hepático, doenças hepáticas e o pH da urina. ÓRGÃOS EXCRETORES: Fígado, rins, pulmão. PROCESSOS EM QUE DECORREM A EXCREÇÃO RENAL DE FÁRMACOS: Filtração glomerular Secreção tubular proximal Absorção tubular distal

Farmacodinâmica Conceito: Descreve os efeitos de um fármaco no corpo. Forma com que o fármaco interage no organismo. Estuda os efeitos fisiológicos e bioquímicos dos fármacos no organismo vivo ETAPAS: local de ação e efeitos. AFINIDADE: Descreve a tendência de um fármaco em combinar-se com um determinado receptor. Resposta máxima produzida pelo fármaco. Capacidade de um fármaco de se ligar a um receptor de acordo com sua estrutura química. Refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. Alta potência: necessário uma pequena quantidade de fármaco para promover o efeito farmacológico Quantidade de medicamento necessária para produzir um determinado efeito EFICÁCIA: É a capacidade de um medicamento de produzir um efeito, uma vez ligada ao receptor Efeito máximo – agonista pleno/total Efeito parcial – agonista parcial Nenhum efeito - antagonista

Agonista:

Substância que se liga ao receptor e inicia uma mudança celular. Afinidade e Eficácia. Agonista Total/Pleno: Capazes de produzir os efeitos máximos, alta eficácia. Máxima resposta terapêutica Agonista Parcial: Capazes de produzir efeitos submáximos, eficácia intermediária Agonistas inversos: Estabilizam o receptor em uma conformação inativa

Antagonista:

Substância que se liga (ocupa) ao receptor, mas não é capaz de iniciar uma mudança celular. Afinidade. Bloqueiam ou reduzem a ação de um agonista Maioria dos casos: competem com agonista pelo mesmo sítio de ligação Antagonistas competitivos: Se ligam no receptor no mesmo sítio do agonista. Reversível Antagonistas não competitivos: Se ligam no receptor no mesmo sítio do agonista. Irreversível Antagonistas alostéricos Índice terapêutico: DE50 = dose eficaz para 50 % da população DT50 = dose tóxica para 50 % da população DL50 = dose letal para 50 % da população Descreve a seletividade com que o fármaco produz efeitos desejáveis versus indesejáveis SUPERSENSIBILIDADE: Aumento do efeito de um medicamento ñ sensibilidade de receptores sinápticos e que normalmente ocorre após bloqueio prolongado de receptores sinápticos ou ainda por denervação HIPERSENSIBILIDADE: Somente fenômenos causados pelas reações alérgicas que têm como explicação a ligação Ag-Ac com consequente liberação de histamina. Não deve se confundir supersensibilidade com hipersensibilidade. sinergismo: Por adição ou apenas adição: o efeito combinado de dois ou mais medicamentos é igual à soma dos efeitos isolados de cada um deles. Ex.: associação de diferentes sulfas visando manter o mesmo efeito, com a vantagem de reduzir o risco de cristalúria sulfonamidínica, resultante da precipitação de altas concentrações destes agentes terapêuticos em urinas ácidas Por potenciação ou apenas potenciação: O efeito combinado de dois ou mais medicamentos é maior do que a soma dos efeitos isolados. Comum que as duas substâncias não atuem pelo mesmo mecanismo de ação HIPER-REATIVO: Apresentam respostas a doses baixas de determinado medicamento que não causam efeitos na grande maioria da população. HIPO-REATIVO: Indivíduos que necessitam de doses maiores do que as normalmente utilizadas pela população para desencadear determinado efeito farmacológico

INFLAMAÇÃO E ANTI

INFLAMATÓRIOS

Inflamação: reação de defesa do organismo, só é patológica se exacerbada. COX= Ciclogenase COX1= constitutiva (já está presente no organismo; associadas a efeitos fisiológicos. Ex: proteção renal e gástrica). COX2= induzida (associada a inflamação); PGs (prostaglandinas) relacionadas aos 5 sinais cardinais (edema, rubor, calor, dor e perda de função). LOX= Associada a atração de células brancas para o local, principalmente Neutrófilos (fase celular). Anti- inflamatórios: inibem ambas a COX ou seletivamente a COX2. Antigamente os anti- inflamatórios não tinham seletividade; quando o mecanismo de ação do anti- inflamatório é a inibição da COX1, o paciente pode apresentar distúrbios renais e gástricos. TER AFINIDADE COM A COX2 NÃO SIGNIFICA QUE O ANTI- INFLAMATÓRIO NÃO POSSA ATINGIR A COX1 (DOSE ERRADA). MESMO COM A SELETIVIDADE, CASO O ANTI- INFLAMATÓRIO SEJA UTILIZADO DE FORMA ERRÔNEA, PODE ACABAR INIBINDO A COX CAUSANDO ESSES DISTÚRBIOS.

AINES (ANTI-INFLAMATÓRIO

NÃO ESTEROIDAIS)

Efeito: antipirético, analgésico, antitrombótico e anti- inflamatório Não são corticoides; Derivados de ácidos fracos em sua grande maioria- afinidade por locais inflamados Altas ligações com as proteínas plasmáticas. Farmacodinâmica: Maioria dos AINEs inibe especificamente a via COX; existem AINEs que inibem, preferencialmente, a via LOX; Quando o agente é capaz de inibir as duas vias enzimáticas, COX e LOX, simultaneamente, este composto é denominado AINE de dupla ação isto é, de ação dual Não seletivos: (Inibem a COX 1 e a COX 2) Ácido acetilsalicílico Diclofenaco Ibuprofeno Seletivos (COX 2) : Carprofeno Meloxicam Celecoxibe Ação anti inflamatória fraca, analgésica e antipirética: Paracetamol Dipirona Gastrointestinais: *essas alterações ocorrem quando não é utilizado um AINEs seletivo ou quando a dose é inadequada inibindo a COX1. Renais: Redução da função renal Retenção de água, sódio e potássio Toxicidade renal Hipersensibilidade Reações hematológicas : Agranulocitoses, anemia aplásica , trombocitopenia

REAÇÕES ADVERSAS- AINES

Anti- inflamatórios

(Anti- inflamatórios)

AIES (ANTI-INFLAMATÓRIO

ESTEROIDAIS)

Base da molécula é similar ao colesterol. Corticoides: Hormônios sintéticos ou naturais (molécula que é boa e ruim ao mesmo tempo); afeta a metabolização de carboidrato e proteína do organismo. Trata os sintomas e não a causa. Esteroides endógenos: As glândulas adrenais, presentes em todos os animais vertebrados, são responsáveis, em sua porção cortical, pela produção dos hormônios esteroides, sintetizados a partir do colesterol. Esteroides endógenos e exógenos: São lipossolúveis, com boa absorção VO Alguns fármacos como a metilprednisolona, fabricados em sua forma de sal (hidrossolúveis), para que sejam administrados via intravenosa. Boa distribuição, atravessando a placenta e barreira hematoencefálica. No entanto, só vão ser distribuídos conforme sua ligação com proteínas: globulinas, transcortinas ou a albumina (90% ligação). Metabolização hepática (ativação) Eliminação - adição do ácido glicurônico para deixar a molécula maior e mais hidrossolúvel (eliminação principalmente pela via renal) Glicocorticoides: Metabolização de glicídios e proteínas; Ação anti- inflamatória e imunosupressora; pode inibir a resposta imunológica e favorecer um processo infeccioso, por isso, para a inflamação é melhor utilizar os AINEs; Quanto maior a dose maior pode ser a imunossupressão (Cães possuem cerca de 50% mais receptores glicorticoides do que os gatos, portanto a dose para cães é menor). *Em geral, a dose imunossupressora é cerca de 2 vezes maior do que a dose anti- inflamatória; esta, por sua vez, é cerca de 10 vezes maior do que as doses ditas fisiológicas. Indicações: Insuficiência adrenal, doenças autoimunes, alergias, doenças brônquicas e pulmonares, traumas articulares equinos, choques, antineoplásicos Efeitos colaterais: Diabetes mellitus, pancreatite, agravamento de doenças renais, agravamento de cardiopatias, insuficiência adrenal iatrogênica, hiperadrenocorticismo iatrogênico *Corticoides podem causar lesão gástrica *Efeito rápido e benéfico, mas pode causar diabete se usado em altas doses. *Hipoadrenocorticismo= é a única causa na qual usamos diretamente o corticoide. Terapêutica: a dose necessita ser ajustada até a dose efetiva. Ex: Doenças autoimunes: deve se encontrar a menor dose efetiva possível. Terapêutica crônica: as doses acima das necessidades fisiológicas levam a efeitos colaterais, com exceção dos casos de insuficiência adrenal. Para fixar: O mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais é a inativação das enzimas que degradam o ácido araquidônico. AIEs: induz um gene que inativa a fosfolipase A2.

Cetoprofeno

Utilizado no tratamento de inflamações e dores decorrentes de processos

traumáticos e dores no geral. Pode ser utilizado na dor do pré e pós-

operatório e outras patologias álgicas.

Contraindicação: ulcerações gástricas, hemorragias graves ou insuficiência

renal, hipoproteinemia e hipersensibilidade a algum componente da

formulação

Pode provocar principalmente vômitos em pequenos animais.

Não é solúvel em água, porém apresenta solubilidade em etanol.

inibidor de dupla ação, atuando tanto sobre a COX quanto sobre a LOX,

levando ao bloqueio das respostas inflamatórias celulares e vasculares.

Administração e doses

Vias:

Oral

SC

Recomendado: 1 mg / kg (cães e gatos)

Frequência: 24 horas

Pode ser utilizada dose de ataque de 2,0 mL/kg por via SC.

Meloxicam

potente inibidor de tromboxanos e prostaglandinas, com excelentes

propriedades analgésicas/antipiréticas e um inibidor preferencial da COX 2.

Utilizado em dores osteoarticulares, inflamação do trato geniturinário, lesões

traumáticas e pós cirúrgico.

Não é indicado para uso durante gestação ou lactação.

Administração e doses:

Vias:

IV (cães)

Oral (cães e gatos)

SC (cães e gatos)

Recomendado:

0,1 - 0,2 mg / kg- Cães

0,1 mg / kg- Gatos

Duração do tratamento: Cães: Máximo 14 dias/ Gatos: Máximo 4 dias.

(AINES)

Mavacoxib

indicado no tratamento da dor e inflamação associadas à osteoartrites,

doenças articulares degenerativas e pós-operatório ortopédico, tecidos moles

ou dentários.

Inibição da síntese das prostaglandinas.

São recomendados apenas quando não se pode utilizar a terapia

convencional com outros AINEs específicos.

Contraindicação:

Não usar em cães com menos de 12 meses de vida e/ou menos de 5 kg de

peso corporal.

Não usar em cães que sofrem de distúrbios gastrointestinais, incluindo

ulceração e sangramento/ Não usar quando há evidência de um distúrbio

hemorrágico/ Não usar em casos de função renal ou hepática comprometida;

insuficiência cardíaca; hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer

excipiente.

Administração e doses

Vias:

Oral

Recomendado: 2 mg / kg (Apenas cães)

Frequência: A cada 14 ou 30 dias.

Pode ser utilizada dose de ataque de 2,0 mL/kg por via SC.

Fenilbutazona

Indicado em casos de processos inflamatórios como artrite, artrose, bursite e

tendinite.

Inibição da enzima ciclooxigenase (COX), especificamente a COX-2, que é

responsável pela produção de prostaglandinas pró-inflamatórias.

Não utilizar em gatos.

Contraindicada em casos de insuficiência hepática, renal ou cardíaca e

distúrbios hematológicos/ Deve ser utilizada com cautela em cães por causar

efeitos adversos graves nessa espécie.

Suspender o uso em caso de reação alérgica.

Administração e doses:

Vias:

Oral

Recomendado: 10 mg / kg (Apenas cães)

Duração do tratamento: 12 / 12 horas

(AINES)

Tendo em mente os eventos da inflamação aguda, analise as afirmativas abaixo e marque (V) para verdadeiro ou (F) para falso. (V) A histamina é um mediador inflamatório que se liga aos receptores “H1”, localizados no endotélio vascular, provocando a contração das células endoteliais e a formação de espaços entre elas, levando, assim, a um aumento da permeabilidade vascular. (F) Os medicamentos anti-histamínicos agem ligando-se à histamina livre, impedindo que ela se ligue aos receptores “H1”, bloqueando os efeitos relacionados ao aumento da permeabilidade vascular. (F) O ácido araquidônico é liberado essencialmente por células especializadas na resposta inflamatória aguda e é um dos mediadores inflamatórios importantes na inflamação aguda. Ele é metabolizado e dá origem a produtos que contribuem para sinais como a dor, o tumor e o rubor. (F) O sistema complemento é constituído de uma sequência de eventos moleculares em que proteínas circulantes inativas, todas elas produzidas por células inflamatórias, são ativadas após a ocorrência de um estímulo primário. Quanto aos conceitos relacionados à farmacocinética, assinale V (verdadeiro) ou F (falso) em cada afirmativa a seguir. (F) A habilidade do organismo em eliminar um determinado fármaco é dada pela depuração ou clearence. (V) As concentrações no plasma e no sangue de um determinado fármaco não são equivalentes, logo a depuração plasmática e a sanguínea não apresentam o mesmo valor. (F) Animais que apresentem valores elevados de creatinina não apresentarão alterações na depuração de fármacos, porque a excreção renal de fármacos não é correlacionada com a concentração sérica de creatinina. (F) A meia vida de eliminação é o tempo necessário para que a concentração plasmática inicial do fármaco diminua em 75% após atingir o equilíbrio. De acordo com as informações do gráfico acima, que mostra a curva dose-resposta graduada na escala semilogarítmica para os fármacos A e B, em que E é uma resposta quantificável do fármaco e [L], a concentração do fármaco, assinale a opção correta. O fármaco A é mais potente que o fármaco B.

R: B

R: D

Está correto o que se afirma em A) II, somente. B) I e II, somente. C) I e III, somente. D) II e III, somente. E) I, II e III.

R: E

A maioria dos fármacos agem interagindo com receptores do organismo. Dessa interação surgem alterações bioquímicas e fisiológicas características da resposta ao fármaco. Considerando-se os diversos tipos de interações que podem ser observadas entre o fármaco e os receptores, numerar a 2ª coluna de acordo com a 1ª e, após, assinalar a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: (1) Agonista. (2) Antagonista. (3) Agonista parcial. (4) Agonista inverso. ( 4 ) Estabiliza o receptor na sua forma inativa. ( 1 ) Se liga aos receptores e mimetiza os efeitos dos compostos endógenos. ( 3 ) Mimetiza parcialmente os efeitos dos compostos endógenos. ( 2 ) Se liga aos receptores, não mimetiza os efeitos e impede a ligação dos compostos endógenos ao receptor. O efeito farmacológico depende de vários fatores como: características estruturais do fármaco, o processo farmacocinético e a interação do fármaco com o alvo biológico. Em relação aos mecanismos de interação dos fármacos com os receptores, marcar C para as afirmativas Certas, E para as Erradas e, após, assinalar a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: (C) Os fármacos podem interagir com os receptores através de ligações de hidrogênio, iônicas, hidrofóbicas, por forças de van der Walls e raramente por ligações covalentes. (C) Alguns fármacos tem alta afinidade pelos receptores, mas não produzem resposta consequente a interação, sendo chamados de antagonistas competitivos. (E) O controle de abertura dos canais iônicos só pode ser modificado pela interação direta do fármaco ao canal, não sendo possível o controle indireto pela ação de segundos mensageiros.

Marque a alternativa correta sobre antagonismo competitivo irreversível: A. O antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista. B. Ocorre com fármacos dotados de grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor. C. O antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco ativo em seu local de ação. D. Duas substâncias se combinam em solução, de modo que o efeito do fármaco ativo é perdido. A ação dos medicamentos depende da especificidade da ligação do fármaco a certo receptor dos eventos bioquímicos de sinalização e transdução dessa molécula receptora. Associe a primeira coluna com a segunda, conforme a classificação do potencial de ligação e respectiva atividade intrínseca: Primeira coluna: 1- Agonistas 2- Agonistas inversos 3- Antagonistas Segunda coluna: (3) Fármacos cuja eficácia de eventos intracelulares é nula, mesmo possuindo afinidade pelo receptor e ligando-se a ele. (1) Fármacos que possuem afinidade pelo receptor e induzem respostas celulares e moleculares ao se ligarem ao receptor. (2) Fármacos que se ligam ao receptor e promovem uma redução do nível de ativação constitutiva do receptor. Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. Sobre antagonista competitivo e CORRETO afirmar: A. Liga-se ao sítio ativo ,sítio de ligação do agonista ou a um sítio alostérico de um receptor, o impede a ligação do agonista ao receptor. B. Liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, não estabiliza a conformação necessária para a ativação do receptor. C. Não se liga ao receptor do agonista, inibe a capacidade do agonista de iniciar uma resposta, em nível molecular, essa inibição pode ocorrer através da inibição direta do agonista. D. Inativam o agonista antes de ele ter a oportunidade de , produzem um efeito fisiológico oposto àquele induzido pelo agonista.

Por que alguns fármacos apresentam acúmulo por diferentes tecidos? Este fato é sempre um fator negativo para a farmacologia? R: o acúmulo pode ocorrer por sua afinidade. Nem sempre, esse acúmulo também pode ocorrer por fins terapêuticos. O que é a meia vida de eliminação? R: tempo que leva para que a concentração sanguínea caia em 50%. Tempo para excretar 50% daquele fármaco presente na corrente sanguínea A que se refere o equilíbrio dinâmico quando falamos da meia vida de um fármaco? R: Refere se a concentração do fármaco no sangue suficiente para chegar no organismo. É o que acontece após algumas meias vidas Para que serve o processo de biotransformação de um fármaco? R: preparação do fármaco para que ele possa ser excretado O que é um pró-fármaco? R: é um fármaco que é administrado na forma inativa e ativado após a biotrasnformação Cite três fatores que interferem com o metabolismo. R: fármacos que interfiram no sistema microsomal hepático, doenças hepáticas, deficiência enzimática. Quais são os principais órgãos excretores de fármacos? R: Fígado, rins, pulmão Quais são os processos em que decorrem a excreção renal de fármacos? R: filtração glomerular, reabsorção, secreção tubular ativa A lipossolubilidade de um fármaco favorece ou desfavorece a excreção renal dele? R: desfavorece. Pois ele é reabsorvido voltando para a circulação Quantas etapas compreendem a biotransformação e a que elas se referem? R: Primeira etapa fase de derivação, Segunda etapa fase de conjugação. O que é farmacodinâmica? R: é o que o fármaco faz com o organismo. Interação Se um fármaco é considerado específico, o que isto quer dizer? R: Sua ligação a receptores Qual a relação do número de receptores ocupados e o efeito farmacológico? R: quanto maior o número de receptores ocupados, maior vai ser seu efeito. A que se refere a afinidade de um fármaco e seu receptor? R: Capacidade de um fármaco de se ligar a um receptor de acordo com sua estrutura química A que se refere a EC50 e qual sua relação com o KD? R: concentração necessária para promover 50% do efeito. Por que, na prática, evitamos doses que tenham a capacidade de promover eficácia máxima? R: para evitar o efeito tóxico O que significa dizer que um fármaco tem alta potência? R: quer dizer que é necessário uma pequena quantidade de fármaco para promover o efeito farmacológico

Qual grupo de fármacos gera o efeito observado na curva vermelha? E na verde? R: vermelho- agonista completo. Verde- agonista parcial Qual é a característica inerente a um agonista? E um antagonista? R: agonista tem afinidade e efeito Antagonista só possui a afinidade Qual a diferença entre um agonista parcial e um total? R: Total- 100% do efeito uma vez que todos os receptores estejam ocupados Parcial- efeito sub máximo O que é um receptor com atividade constitutiva? Qual a sua relação com fármacos agonistas inversos? R: consegue continuar ativo e promovendo o efeito mesmo depois do desligamento de dissociação do fármaco. O que representa para um fármaco dizer que ele tem alto índice terapêutico? R: Quer dizer que ele é mais inseguro. É correto dizer que quanto maior a potência, menor será a CE50? R: sim. Quanto maior a potencia, menor vai ser a quantidade de fármaco necessário para se obter uma resposta Qual o efeito esperado em um agonista com a administração concomitante de um agonista alostérico? R: Aumentar a potência Fulano de tal é um indivíduo que participou de um grupo de voluntários para o ensaio clínico de uma nova medicação. Ele apresentou resposta ao tratamento com doses baixas, enquanto outros indivíduos testados não apresentaram resposta. Como pode ser classificado este indivíduo quanto a este fármaco? R: hiperativo – ele reage mais com menores doses. Qual parâmetro é afetado em relação ao agonista à medida que receptores são ocupados por antagonistas competitivos? R: Potência E em relação aos antagonistas não competitivos? R: Ele se liga pelo receptor e não se desliga diminuindo a eficácia do agonista É correto dizer que para ter tolerância é necessário ter tido exposição prévia ao fármaco por algum tempo? R: Sim. Necessita tempo para se adquirir tolerância.