ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINE’S)
Antiinflamatorios são medicamentos utilizados para diminuir os sinais da inflamação
esta por sua vez não é uma doença, mas uma resposta que o nosso organismo nos dá
perante um agente não reconhecido. Existem duas grandes classes, os esteróides e
não esteróides e os glicoesteroides. Mas a síntese de hoje será sobre os AINE’S,
conhecido como antiinflamatórios não esteroídais. Sua fisiologia acontece assim.
A membrana das nossas células é constituída por uma bicamada fosfolipídica.
Durante a inflamação há o desprendimento desse fosfolipídio da membrana e eles
ficam nos fluidos do tecido. Quando isso ocorre, a enzima fosfolipase A2 transformada
elas em acido aracdônico. Que pode sofre ações das enzimas lipoxigênase (lox), que
ira transformar o ácido aracdôinico em leucotriênicos ou ação das enzimas
cicloxigênase (Cox), que transformará em prostaglandinas. A cicloxigênas é dividida
em COX1 e COX2.
A COX 1 é fisiológica, estando presente no corpo com ou sem a inflamação. A COX2
somente estará presente quando houver um processo inflamatório. Seu mecanismo
de ação consiste em bloquear a enzima cicloxigênase de forma não seletiva, atuando
na COX 1 e COX2.
Para ser considerado um antiinflamatório não esteróide, o fármaco tem que cumprir
três funções, ser antitérmico ou antipirético, ser analgésico e ter ação antiinflamatória.
Apesar de serem muito usados, os fármacos ATIPICOS não possui ação
antiinflamatória, apenas antitérmico e antipirético, por essa razão são considerados
falso AINE’S, são eles: AAS 100mg, Aspirina C, Dipirona e Paracetamol.
Quanto aos fármacos TIPICOS, existem muitos tipos e por essa razão vou citar
apenas os mais utilizados que são: Diclofenaco, Ibuprofeno, cetoprofeno, naproxiceno,
piroxicam, nimesulida.
Os efeitos colaterais são: náuseas, vômitos, diarréia, constipação, ulcera péptica,
insuficiência renal, problemas de coagulação, hepatite medicamentosa. Isso devido à
inibição não seletiva da COX.
Os AINE’S seletvos ou coxibes possuem mecanismo de ação diferenciado. Para evitar
os efeitos colaterais do bloqueio da COX1 (fisiológica), foi desenvolvido um fármaco
que bloqueasse apenas a COX2 (inflamatório). A principio parecia algo perfeito, porém
descobriu se que os efeitos colaterais seriam muito mais grave, pois a inibição seletiva
da COX 2, não há produção da prostaglandina do tipo PGI2, que inibe a coagulação e
só é produzida pela COX2, portanto, há uma indução da coagulação aumentando os
efeitos trombolíticos, que podem provocar infarto agudo do miocárdio e AVC. Devido
a serias complicações, alguns fármacos dessa classe, só podem ser comprados com
retenção de receita medica que é o caso do Celebra (celocoxibe) e o Arcoxia
(etoricoxibe).
REFERENCIA
CIÊNCIA BÁSICA - https://www.sbahq.org/resources/pdf/atotw/405.pdf