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Uma análise detalhada sobre analgésicos opioides, incluindo suas origens, mecanismos de ação, receptores opioides, classificação, farmacocinética e efeitos adversos. Além disso, discute-se a analgesia, os tratos espinal e inhibitório, os opioides endógenos e a farmacodinâmica.
Tipologia: Notas de estudo
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Prof. Herval de Lacerda Bonfante Departamento de Farmacologia
Ácido Acetil Salicílico – AAS -Aspirina
Morfina Isolada do ópio em 1806
Opióides
AAS
Vias Inibitórias Descendentes
Neurônio de transmissão
Inflamação
5 HT, NOR
Via Nociceptiva
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Analgesia
Aliviam o sofrimento alterando o
componente emocional da
experiência dolorosa
Morfina
Trato Espinotalâmico
Trato Inibitório
Nociceptor
Núcleo Talâmico
Sistema Límbico
Opioides EndógenosOpioides Endógenos
Receptores OpioidesReceptores Opioides
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Classificação
Opioides Fracos
Codeina
Tramadol
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Classificação Opioides Fortes Morfina Oxicodona Metadona Fentanil
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Padrão dos agonistas MOR (receptor peptídico opióide mu)
Sementes da papoula (Papaver sommiferum)
Receituário especial A
FarmacocinéticaFarmacocinética
Via oral: importante metabolismo de primeira passagem
Biodisponibilidade VO = 25%
Efeitos mais intensos por via parenteral
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Parte da codeina - em torno de 5- 10 %
Metabolizada pela CYP2D6 em morfina
Polimorfismos genéticos podem alterar efeito em
Cerca de 10% da população
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Efeitos semelhantes a morfina, menor intensidade
Biodisponibilidade por VO = 30 a 40%
Utilizada de forma isolada ou associada (paracetamol)
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
antitussigeno – deprime reflexo da tosse
FarmacodinâmicaFarmacodinâmica
Mecanismo de Ação
Pré sináptica:
Reduz influxo Cálcio
Pós sináptico: Aumenta condutância Potássio
Agonista (^) μμμμ
μμμμ Agonista
Antagonista OpioideAntagonista Opioide
Naloxona
Tratamento da toxicidade aguda
Reverter a depressão respiratória
Opioides -EfeitosOpioides -Efeitos
Supressão da dor, analgesia
Sonolência e menor alerta mental, sedação
Depressão respiratória
↓ demanda de 02 pelo miocárdio
Opioides -EfeitosOpioides -Efeitos
Supressão da tosse, antitussígeno
↓Peristalse
↓acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz intestinal
↓ secreção ácida gástrica
Opioides - EfeitosOpioides - Efeitos
Euforia
Constrição das pupilas, miose
Estimulação da zona de deflagração quimiorreceptora
Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos
Tratamento sintomático da diarréia
aguda
Loperamida
Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos
Complemento anestésico
Fentanil, Remifentanil
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Depressão Respiratória (efeito mais grave)
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Tolerância
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Constipação (efeito mais frequente)
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Confusão (idosos)
Interações Medicamentosas com inibidores de SNC
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Estimulação do SNC (área postrema do bulbo) – Náuseas e vômitos
Opioides- DependênciaOpioides- Dependência
Responsável : receptores μ.
Efeitos reforçadores da euforia.
Raramente ocorre em pacientes.
