Supositorios, óvulos vaginales y enemas, Diapositivas de Farmacología

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Supositorios, óvulos vaginales y enemas

Presenta Pilot: Gabriel Poncet Castillo Joaquín Javier Bahena Salgado Kaled Abisai Suárez Miranda Salvador Víctor González Miguel Enrique Ramírez Dorantes

Supositorios

Un supositorio es una forma de dosificación sólida en la que uno o más APis se dispersan en una base adecuada y se moldean de una forma adecuada para su inserción en el recto para proporcionar un efecto local o sistémico, está FF está destinada a insertarse en los orificios del cuerpo donde se derriten, ablandan o disuelven.

Un inserto es una forma farmacéutica sólida que se inserta en una cavidad corporal natural (no quirúrgica) distinta de la boca o el recto, incluidas la vagina y la uretra.

Usos y aplicaciones de los supositorio e insertos

Supositorio Conc. API Efecto Comentarios

Bisacodilo 10 mg Local Catártico

Hidromorfona 3 mg Sistémico Analgesico, base de manteca de cacao con dioxido de silicio

Indometacina 50 mg Local Antiinflamatorio. Base de grasa dura

Hidrocortisona 25 mg Local Prurito anal, hemorroides inflamadas y otras condiciones inflmatarorias del ano-recto

Prometazina HCl 12.5, 25 mg Sistémico Antihistamínico, antiemético, sedante utilizado para controlar las afecciones alérgicas, sedación preoperatoria o posoperatoria para nauseas y vómitos

Usos y aplicaciones de los supositorios e insertos

Inserto Conc. API Comentarios

Clindamicina 100 mg Vaginosis bacteriana

Miconazol 100 mg Antifúngico para candidiasis

Nonoxinol-9 100 mg Anticonceptivo

Ventajas de la administración rectal

● Evitan el efecto del primer paso ● Estabilidad de los fármacos susceptibles a la degradación gástrica ● Administración de fármacos irritantes de la mucosa gástrica ● Fármacos de sabor u olor desagradable ● En los niños la vía rectal es especialmente útil ● En pacientes que experimentan náuseas y vómitos o cuando el paciente esté inconsciente. ● La presencia de enfermedad del tracto gastrointestinal superior que pueda interferir con la absorción del fármaco ● Logro de un efecto rápido del fármaco de forma sistémica ya que proporciona una rápida liberación

Bases de supositorio (vehículos)

● Debe permanecer sólida a temperatura ambiente, pero ablandarse, derretirse o

disolverse fácilmente a la temperatura corporal para que el fármaco esté

completamente disponible poco después de su inserción.

● Debe liberar los medicamentos fácilmente y no debe de interferir ni con su

liberación ni absorción.

● Debe ser compatible con variedad de medicamentos.

● No debe ser tóxico ni irritante para las membranas mucosas.

● Debe ser estable durante el almacenamiento.

● Debe ser estable por encima de su punto de fusión.

Bases habituales (USP): Manteca de cacao y sustitutos (aceites vegetales), aceites

vegetales hidrogenados, gelatina glicerinada, mezclas de PEG y ésteres de ácidos

grasos del propilenglicol.

En general se pueden clasificar en bases grasas e hidrofílicas

Manteca de cacao y otras bases grasas

● Las bases grasas son quizás las bases para supositorios más utilizadas, principalmente porque en este grupo está la manteca de cacao. ● Ácidos grasos hidrogenados de aceites vegetales, tales como aceite de palmiste y aceite de semilla de algodón. ● Compuestos a base de grasas que contienen compuestos de glicerina,tales como monoestearato de glicerilo y monopalmitato de glicerilo, son ejemplos de este tipo de agente.

Consideraciones

● La manteca de cacao se funde rápidamente a la temperatura corporal, pero su

incompatibilidad con los fluidos corporales limita la liberación de fármacos

liposolubles. En cambio, los medicamentos solubles en agua en esta base suelen

liberarse de manera efectiva.

● Su preparación adecuada implica derretir lentamente en un baño de agua tibia para

evitar la formación de cristales inestables y asegurar su estabilidad durante el

enfriamiento.

● Para fármacos liposolubles, bases como gelatina glicerinada o PEG facilitan su

liberación al disolverse gradualmente en líquidos corporales.

Preparación de supositorios

El método más utilizado tanto a escala pequeña como a escala industrial es el moldeo por

fusión:

Moldura

Los pasos de moldeo incluyen

1) fundir la base

2) incorporar cualquier medicamento requerido

3) verter la masa fundida en moldes,

4) dejar que la masa fundida se enfríe y se congele en supositorios

5) retirar los supositorios formados del molde.

La manteca de cacao, la gelatina glicerinada, el PEG y la mayoría de las otras bases son

adecuadas para la preparación mediante moldeo.

Moldes para supositorios

● Los moldes de uso común hoy en día están hechos de acero inoxidable, aluminio, latón o plástico. ● Los moldes, que se separan en secciones, generalmente longitudinalmente, se abren para limpiarlos antes y después de la preparación de un lote de supositorios, se cierran cuando se vierte la masa fundida y se abren nuevamente para retirar los supositorios moldeados fríos. ● La lubricación no se requiere cuando el supositorio es de manteca de cacao pero si se requiere cuando el supositorio es de PEG y gelatina glicerinada, se realiza untando un poco de aceite de mineral o talco en los moldes.

Ejemplos de formulaciones

Una fórmula para los supositorios de glicerina es la siguiente:

Para preparar este supositorio, la glicerina se calienta en un recipiente adecuado a aproximadamente 50°C (120°F). Luego se disuelve el estearato de sodio con agitación en la glicerina caliente, se agrega agua purificada y la mezcla se vierte inmediatamente en el molde del supositorio. Se recomienda que, si el molde es de metal, también se caliente antes de agregar la mezcla de glicerina. Después de enfriar hasta solidificar, se retiran los supositorios

El estearato de sodio es un agente solidificante

Ejemplos de formulaciones

1. Cargue los elementos 2 a 4 en el recipiente para derretir grasa y caliéntelos a 55 °C.
2. Transfiera a un recipiente de mezcla a través de tamices filtrantes. Ajustar la temperatura a 50°C.
3. Agregue los elementos 1 y 5 al paso.
4. Mezclar a 10 rpm y homogeneizar a velocidad durante 15 minutos a 0,6 bar de vacío.
5. Transfiera al recipiente de almacenamiento y ajuste la temperatura a 50°C.
6. Llenar los moldes para supositorios.

Supositorios de diclofenaco sódico

Algunas bases se preparan con los materiales grasos emulsionados o con un agente emulsionante presente para provocar la emulsificación cuando el supositorio hace contacto con los fluidos corporales acuosos Alternativamente, se puede incorporar a la fórmula una pequeña cantidad de gel de sílice (aproximadamente 25 mg por supositorio) para ayudar a mantener el fármaco activo suspendido

Cálculo de reposición de base

● Al calcular la cantidad de base de supositorio necesaria para llenar completamente un molde en particular, es necesario restar el volumen ocupado por el fármaco del volumen total del molde.

● Sin embargo, si la cantidad de droga es muy pequeña, por ejemplo, 100 mg o menos, se vuelve insignificante en comparación con el volumen de un molde típico que requiere 2 g de una base como la manteca de coca y no es necesario restarla. Pero si la cantidad de medicamento es significativa (es decir, más de 100 mg por un supositorio de 2 g), la cantidad de base reemplazada por él se puede calcular usando el siguiente método donde cada peso es un promedio de 10 supositorios.