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Agonistas colinérgicos Antagonistas colinergicos Cardiovascular Antihipertensivos Diureticos Antianginosos Antiarritmicos Antianemicos Anticoagulantes

AGONISTAS COLINÉRGICOS /

PARASIMPARICOMIMETICOS

Se utilizan actualmente en el tratamiento de trastornos de la vejiga urinaria y xerostomía y en el diagnóstico de hiperreactividad bronquial. También se utilizan en oftalmología como agentes mióticos y para el tratamiento del glaucoma. Ileo post operatorio, atonía gástrica e intoxicación por antimuscarinicos. Existe un interés creciente en el uso de agonistas M1 en el tratamiento del deterioro cognitivo asociado con la enfermedad de Alzheim RECEPTORES COLINÉRGICOS M1 Tejido gástrico, glándulas salivales (secreción), Tejido neuronal M2 Se encuentran en el miocardio (inotrópico -), M. liso (relajan) M3 M. liso (contracción), vasos (vasodilatación por la liberación de oxido nítrico (NO)), glándulas exocrinas (secreción) M4 SNC, M. liso, inhibidores del Ca+ M5 Glándulas salivales, Musculo ciliar MECANISMOS DE ACCIÓN: Acción directa: Fármacos que sean o se parezcan a la acetilcolina.  Esteres de colina (4): Acetilcolina, metacolina, carbacol, betanecol  Alcaloide natural (3): Muscarina (4), pilocarpina (3), arecolina (3) Acción indirecta: Fármacos que inhiban la acelcolinesterasa (AChE).  Reversibles  Uso en Alzheimer: Donepezilo, Galantamina (3), Rivastigmina  Acción corta - 12 min (alcoholes simples): Edrofonio (4)  Acción intermedia – 6 hrs (Carbamatos): Pirodostigmina (4), neostigmina (4), Fisostigmina (3), Rivastigmina (3)  Irreversible  Acción prolongada – 30 días (organofosforados): Ecotiopato EFEC. ADV Muscarínicos: Síndrome colinérgico (antídoto atropina), Intoxicación por órganofosforados, diaforesis y diarrea, incontinencia urinaria, miosis, broncorrea, broncoespasmo, bradicardia, lagrimeo, emesis, salivación. Nicotínicos: Síndrome adrenérgico, parálisis. ACCIÓN DIRECTA ACETILCOLINA: se utiliza tópicamente para la inducción de miosis durante la cirugía oftalmológica, en una solución a 1% BETANECOL PRESENTACIONES: 10 a 50 mg 3 o 4 veces al día *el fármaco debe administrarse con el estómago vacío (es decir, 1 h antes o 2 h después de una comida) para minimizar las náuseas y los vómitos INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Afecta tractos urinario y GI  Utilidad en el tratamiento de la retención urinaria  Vaciado inadecuado de la vejiga cuando no existe obstrucción orgánica (retención urinaria posoperatoria, vejiga hipotonica)  Estimula el peristaltismo, aumenta la motilidad y la presión del esfínter esofágico inferior en reposo CARBACOL : Glaucoma (tópica) y la inducción de la miosis durante la cirugía; se instila en el ojo como una solución a 0.01- 3% METACOLINA: Diagnostico de la hiperreactividad bronquial PILOCARPINA: Aplicación tópico produce miosis rápida. Usado para tratamiento de la xeroftalmia, y de glaucoma de Angulo cerrado. Este es uno de los estimulantes más potentes de las secreciones (sialogogo y diaforético) ACCIÓN INDIRECTA CONTRAINDICACIONES

PRECAUCIONES: Si el tratamiento se interrumpe por varios días, se debe reiniciar con parche de 5 cm². Utilizar con cuidado en pacientes con Sind. del seno enfermo, asma bronquial y en úlcera duodenal. DONEPEZILO: principal agente de tratamiento en la enfermedad de Alzheimer, al igual que la tacrina, sin embargo, este genera hepatotoxicidad

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS /

PARASIMPARICOLITICOS/

ANTIPARASIMPATICOS

Impiden efecto de la ACh a nivel de las uniones neuroefectoras del SNP, ganglios autónomos, medula suprarrenal *La planta de belladona constituye la principal fuente natural de alcaloides  Alcaloides naturales  Estructura terciaria: Atropina, Escopolamina  Sintético  Estructura terciaria (Selectivos): Tropicamida, Pirenzepina, Trimebutina, Telenzepida, Darifenacina  Estructura cuaternaria: Ipratropio, Tiotropio  Semisinteticos  Estructura terciaria: Homatropina  Estructura cuaternaria: Butilescopolamina / Butilbromuro de hioscina, Metilescopolamina, Metilhomatropina, EFEC ADV Taquicardia, midriasis, sequedad de mucosas, visión borrosa, excitación, confusión mental, estreñimiento, retención urinaria, urticaria ALCALOIDES NATURALES

ATROPINA

PRESENTACIONES:

SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene 1 mg de atropina. Envase con 50 ampolletas con 1 ml. Dosis: IM o IV. Adultos: 2 mg c 20 a 30 minutos, Dmax 6 mg. Niños: Inicial: 0.05 mg/kg de peso corporal, repetir cada 10 a 30 minutos, Mantenimiento: 0.01 mg/kg de peso corporal. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Intoxicación por insecticida órgano fosforado. Bradicardia sintomática aguda (p. ej., bloqueo AV) INTERACCIONES: Con antidepresivos, antihistamínicos, meperidina, fenotiazinas, metilfenidato y orfenadrina, se incrementa la acción atropínica. Disminuye la acción de la pilocarpina. La vitamina C favorece la eliminación de la atropina. ESCOPOLAMMINA : A diferencia de la Atropina, este produce Sedación, Somnolencia e incluso Amnesia à profiláctico en la cinetosis (mareos y vomito) SINTÉTICOS TROPICAMIDA PRESENTACIONES: SOLUCIÓN OFTÁLMICA Cada 100 ml contiene 1 g. Envase con gotero integral con 5 ml. Envase con gotero integral con 15 ml Dosis: Adulto: Una gota en el ojo, se puede repetir cada 5 minutos hasta en tres ocasiones. INDICACIONES TERAPÉUTICAS : Inductor de midriasis de corta duración EFECTOS ADVERSOS: Glaucoma de ángulo cerrado, visión borrosa, fotofobia, eritema facial, sequedad de boca, erupción cutánea.

TIOTROPIO

PRESENTACIONES:

CÁPSULA Cada cápsula contiene 18 mg de tiotropio. Envase con 30 cápsulas y dispositivo inhalador. DOSIS: Inhalación. Mayores de 12 años y adultos: 18 μg/ día INDICACIONES MEDICAMENTOSAS: Enfermedad pulmonar obstructiva crónica inhibición de los receptores M3 relaja la musculatura lisa bronquial *El bromuro de tiotropio es adecuado para una dosis diaria como inhalador de polvo seco (DPI) o a través de un dispositivo mininebulizador de partícula pequeña, y fue más eficaz que el ipratropio administrado cuatro veces al día en varios estudio Sintéticos:

HOMATROPINA

PRESENTACIONES:

SOLUCIÓN OFTÁLMICA Cada 100 ml contienen: Bromhidrato de Homatropina 2 g. Envase con gotero integral con 5 ml. Dosis: Adultos y niños: Una o dos gotas de acuerdo a cada caso.

CONTRAINDICACIONES: No debe emplearse en pacientes con:  Hipersensibilidad a compuestos nitrogenados.  Insuficiencia circulatoria aguda (choque, colapso circulatorio)  Choque cardiogénico, salvo que con fármacos positivamente inotrópicos  Edema pulmonar tóxico.  Hipotensión grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg).  Enfermedades asociadas a un aumento de la presión intracraneal  Hemorragia cerebral. Debido a un aumento considerable en el efecto hipotensor y los efectos secundarios severos resultantes  Categoría C dentro de los factores de riesgo para el embarazo REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos tóxicos son causados principalmente por vasodilatación y metahemoglobinemia. Al inicio de la terapia, se produce con frecuencia cefalea (inducidos por los nitratos), que suelen desaparecer con el uso continuado. Puede producirse un aumento de la frecuencia cardiaca o una disminución de la presión arterial dependiente de la dosis. Así como palpitaciones, bradicardia paradójica y colapsos, incremento del angor pectoris y lipotimias. Pueden producirse casos de vértigo, mareo, náuseas, vómitos, rubores transitorios, dolor abdominal, rubicundez y reacciones cutáneas alérgicas CONTRAINDICACIONES: Con antihipertensivos, opiáceos y alcohol etílico aumenta la hipotensión. Medicamentos adrenérgicos disminuyen su efecto antianginoso DINITRATO DE ISOSORBIDA PRESENTACIONES: Envase con 100 ml (1 mg/ ml). IV en adultos De 2 a 7 mg/hora. Dosis máxima 10 mg/hora. 5 a 30 mg por vía oral cuatro veces al día ADME: La administración sublingual de ISDN produce concentraciones plasmáticas máximas del fármaco en 6 min, y la caída en la concentración es rápida (t1/2 de aproximadamente 45 min). ISDN es así adecuado tanto para la terapia en reposo como para la sostenida. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:  Tratamiento y profilaxis de angina de pecho.  Cardiopatía isquémica crónica.  Insuficiencia cardiaca. ANTAGONISTAS DEL CA+ Bloquean entrada de Ca* voltaje dependiente: vasodilatan arteria coronaria. Para crónicos no generan tolerancia INDICACIONES GENERALES:  Angina estable, inestable y variante  Están indicados cuando B-bloqueadores están contraindicados, no son tolerados o son ineficaces  Calcioantagonistas no han demostrado mejorar la mortalidad post IAM REAC ADV: Cefalea, rubor facial nausea, dihidropiridinas pueden producir taquicardia refleja, insuficiencia cardiaca. Efecto rebote si se quita súbitamente. NIFEDIPINO: más vasodilatador, reduciendo la postcarga VERAPAMILO: Mas cardiodepresor. Disminuye la frecuencia cardiaca y la contractibilidad DILTIAZEM: Previene angina de reposo y esfuerzo BETA BLOQUEANTES Disminuye el consumo diario de nitroglicerina. No útiles en angina en reposo. Primera opción para la prevención de la angina de esfuerzo. Prolongan la esperanza de vida después de IAM EFEC ADV: Efectos adversos: bradicardia, bloqueo AV, broncoespasmo, vasoconstricción periférica, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca aguda, depresión, empeoramiento de la psoriasis.

No combinar con verapamilo  riesgo de bloqueo AV PROPANOLOL: Antihipertensivos y antiarritmicos.