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Orientación Universidad
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Mecanismo de acción de fármacos, Apuntes de Farmacología

Este documento proporciona información detallada sobre el mecanismo de acción de varios grupos de fármacos, incluyendo antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos y otros. Describe las indicaciones, dosis y efectos de medicamentos como entacapona, levodopa, biperideno, benzodiazepinas, antidepresivos tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Además, aborda el mecanismo de acción de estos fármacos a nivel del sistema nervioso central. Este documento sería útil para estudiantes de medicina, farmacia y ciencias de la salud que deseen comprender en profundidad los principios farmacológicos y terapéuticos de estos grupos de medicamentos.

Tipo: Apuntes

2022/2023

Subido el 07/12/2023

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ANTIPARKINSONIA
NOS
ANTIPARKINSONIANO
S DOPAMINÉRGICOS
ANTICOLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS
Aumento de la liberación de
dopamina de los depósitos
neuronales.
ENTACAPONA; Comtan, grageas 200 mg.
LEVODOPA + BENSERACIDA (LB); Madopar,
comp con levodopa 100 mg + benseracida 25 mg.
LEVODOPA + CARBIDOPA + ENTACAPONA
Stalevo 50 (levodopa 50 mg + carbidopa 12.5
mg + entacapona 200 mg).
Stalevo 100 (levodopa 100 mg + carbidopa 12.5
mg + entacapona 200 mg).
Stalevo 150 (levodopa 150 mg + carbidopa 37.5
mg + entacapona 200 mg)
BIPERIDENO; Medicamento controlado grupo III.
Akineton, tab 2 mg.
Akineton retard, grag 4 mg, solución inyectable
5 mg/1 ml.
Kinex tab 2 mg.
Bloquean específicamente los
receptores muscarínicos de
acetilcolina (Ach).
mecanismo de acción
fármacos
mecanismo de acción
fármacos
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¡Descarga Mecanismo de acción de fármacos y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

ANTIPARKINSONIA

NOS

ANTIPARKINSONIANO

S DOPAMINÉRGICOS

ANTICOLINÉRGICOS

ANTIMUSCARÍNICOS

Aumento de la liberación de

dopamina de los depósitos

neuronales.

ENTACAPONA ; Comtan, grageas 200 mg.

LEVODOPA + BENSERACIDA (LB); Madopar,

comp con levodopa 100 mg + benseracida 25 mg.

LEVODOPA + CARBIDOPA + ENTACAPONA

 Stalevo 50 (levodopa 50 mg + carbidopa 12.

mg + entacapona 200 mg).

 Stalevo 100 (levodopa 100 mg + carbidopa 12.

mg + entacapona 200 mg).

 Stalevo 150 (levodopa 150 mg + carbidopa 37.

mg + entacapona 200 mg)

BIPERIDENO; Medicamento controlado grupo III.

 Akineton, tab 2 mg.

 Akineton retard, grag 4 mg, solución inyectable

5 mg/1 ml.

 Kinex tab 2 mg.

Bloquean específicamente los

receptores muscarínicos de

acetilcolina (Ach).

mecanismo de acción

fármacos

mecanismo de acción

fármacos

ENTACAPONA, INDICACIONES: Enfermedad de

Parkinson, complemento del tratamiento con

levodopa/carbidopa o levodopa/benseracida cuando hay

respuesta parcial a este tratamiento o fluctuaciones

motoras de fin de dosis.

 Adultos: 200 mg con levodopa/carbidopa.

 Dosis máxima: 2 000 mg/día.

Nota: Aumenta el ánimo y disminuye la acatisia, así

como otros movimientos involuntarios cuando se usa

con L-dopa/carbidopa

LEVODOPA + BENSERACIDA (LB), INDICACIONES:

Enfermedad de Parkinson, parkinsonismo sintomático

(posencefálico, arterioesclerótico, tóxico), excepto el de

origen medicamentoso. Iniciar con 1 comp, tid;

aumentar 1 comp con intervalos semanales hasta

obtener el control del padecimiento. Dosis

recomendada: 4 a 8 comp/día dividido en tres a cuatro

dosis. Es infrecuente la administración de 10 comp/día.

LEVODOPA + CARBIDOPA + ENTACAPONA,

INDICACIONES: Tratamiento coadyuvante con

levodopa/carbidopa en el manejo de los signos y

síntomas de la enfermedad de Parkinson. Stalevo debe

usarse como sustituto en pacientes ya estabilizados y

en dosis equivalentes de carbidopa + levodopa +

entacapona. En pacientes estabilizados con levodopa +

BIPERIDENO, INDICACIONES:

1.Tratamiento complementario de la enfermedad de

Parkinson, parkinsonismo posencefálico o

arterioesclerótico:

 Adulto: dosis de 2 mg, tid o qid al día, VO. Dosis

máxima: 16 mg/día.

2.Reacciones extrapiramidales:

 Adultos: 2 mg/día, bid o tid según la gravedad, VO.

Dosis habitual: 2 mg/día. Síndrome extrapiramidal

inducido por fármacos: 2 mg IM o IV lenta cada 30

min. No exceder de 8 mg/24 h.

ALPRAZOLAM, INDICACIONES: Trastornos de ansiedad.

1. Inicial: 0.25 a 0.5 mg, tid. Dosis máxima: 4 mg/día, divididos

en varias dosis.

2. Ancianos o pacientes debilitados.

Inicial : 0.25 mg 2 a 3 veces/día. Si es necesario y tolerado,

aumentar en forma gradual.

3. Pánico.

Inicial: 0.5 mg, tid. Dependiendo de la respuesta, aumentar la

dosis en intervalos de tres a cuatro días con incrementos no

mayores de 1 mg/día.

CLONAZEPAM, INDICACIONES: Epilepsias del lactante y niño:

pequeño mal típico o atípico y crisis tónico-clónicas

generalizadas, primarias o secundarias. Epilepsias del adulto,

crisis focales, estatus epiléptico.

Oral, lactantes y niños ≤ 10 años (o 30 kg): inicial, 0.01-0.

mg/kg/día en 2-3 tomas; aumentar en 0.25-0.5 mg cada 72 h

hasta dosis de mantenimiento aprox de 0.1 mg/kg/día o hasta

control de las convulsiones; máx 0.2 mg/kg/día.

Oral, niños 10-16 años: inicial, 1-1.5 mg/día en 2-3 tomas;

aumentar en

0.25-0.5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox de 3-

6 mg/

día.

Oral, ads: inicial, máx 1.5 mg/día en 3 tomas; aumentar en 0.

mg cada

72 h hasta control; dosis de mantenimiento individualizada, en

general

3-6 mg/día; máx 20 mg/día

CLORDIAZEPÓXIDO, INDICACIONES:

 Tensión y ansiedad leve a moderada:

Adultos: 5 a 10 mg, tid o qid.

FLUMAZENIL, INDICACIONES:

 Reversión total o parcial del efecto sedante

posanestesia o procedimientos diagnósticos cortos

(sedación consciente) de las benzodiazepinas.

Adultos : 0.2 mg, IV, en 15 s. Si no se obtiene el nivel deseado de

conciencia en 45 s, repetir la dosis. Repetir a intervalos de 1 min

hasta obtener una dosis acumulada de 1 mg (dosis inicial más

cuatro dosis adicionales). La mayoría de los pacientes responde

con 0.6 a 1 mg. Si se presenta de nuevo sedación, la dosis puede

repetirse después de 20 min, pero no debe administrarse más de

1 mg en cada ocasión y el paciente no debe recibir más de 3

mg/h.

 Antídoto en intoxicación por benzodiazepinas.

Adultos: 0.3 mg IV durante 30 s. Si no se obtiene el nivel

adecuado de conciencia en 30 s, administrar 0.3 mg en 30 s. Si

no hay respuesta adecuada, administrar 0.5 mg en 30 s y repetir

dosis de 0.5 mg con intervalos de 1 min, hasta obtener una dosis

acumulada de 3 mg. La mayoría de los pacientes responde con

dosis acumulada de entre 1 y 3 mg. Rara vez los pacientes con

respuesta parcial a 3 mg pueden necesitar más dosis. En un

principio, no administrar dosis mayores de 5 mg en 5 min, y si

existe sedación es probable que no se deba a benzodiazepinas. Si

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS ANTIDEPRESIVOS (ATC) RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS^ INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA Presentan tres efectos farmacológicos en varios grados: a) bloqueo de la bomba de aminas (noradrenalina [norepinefrina] y serotonina); b) sedación; c) efectos anticolinérgicos periféricos y centrales. AMITRIPTILINA:  Anapsique, tabs 50 y 25 mg.  Tryptanol, tabs 25 mg. CLOMIPRAMINA:  Anafranil, grag 25 mg, sol iny 25 mg/2 ml.  Anafranil retard, grag 75 mg. DOXEPINA:  Sinequan, caps 25 mg. IMIPRAMINA:  Talpramin, tabs 10, 25 y 50 mg.  Tofranil, grag 10 y 25

DEPRESIÓN:

Fluoxetina, paroxetina, citalopram.

  • Trastornos obsesivo-compulsivos. Fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, paroxetina.
  • Bulimia nerviosa. Fluoxetina. mecanismo de acción

fármacos

mecanismo de acción

fármacos

Estos fármacos son potentes inhibidores selectivos de la recaptación neuronal de serotonina; también ejercen un efecto débil sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina. AMOXAPINA: Demolox, tabs 25 y 50 mg. DESIPRAMINA: Norpramin, grag 25 y 50 mg. NORTRIPTILINA  Aventyl, capa 10, 25, 50 y 75 mg; sol iny 10 mg (en Estados Unidos).  Motival, grag 10 mg (más Flufenazina, 0. AMINAS PRIMARIAS (^) SECUNDARIASAMINAS ANTIDEPRESIVOS TETRACÍCLICO Se desconoce su mecanismo de acción, los antidepresivos tetracíclicos aumentan la actividad central noradrenérgica y serotonérgica. mecanismo de acción FLUOXETINA:  Fluoxac, tabs 20 mg.  Prozac, caps 20 mg, sol oral 20 mg/5 ml.  Siquial, caps 20 mg. PAROXETINA:  Aropax y Paxil, tabs 20 mg. CITALOPRAM:  Seropram, tabs 20 mg.

fármacos

ANTIPSICÓTICOS (NEUROLÉPTICOS O

RANQUILIZANTES MAYORES)

Acción antipsicótica: el bloqueo de receptores

dopaminérgicos en las vías mesocorticales y

fármacos

FENOTIAZINA

PIPOTIAZINA ; Piportil L-4, sol iny 25 mg/1 ml y 100 mg/4 ml. FLUFENAZINA:  Motival, grag, 0.5 mg de clorhidrato de flufenazina + 10 mg de nortriptilina.  Siqualine, fco amp 25 mg de flufenazina decaonato. TIOPROPERAZINA; Majeptil, comps 10 mg. TIORIDAZINA  Melleril, grag 10, 25, 100 mg; susp 10 mg/5 ml.  Melleril retard, 200 mg.

FENOTIAZINA
PERFENAZINA:

 Leptopsique, tabs 4 y 10 mg.  Trilafón, tabs 4 y 8 mg, grag 8 mg. TRIFLUOPERAZINA ; Stelazine, grag 5 mg.

HALOPERIDOL:

Haldol, tabs 5 y 10 mg, sol iny 5 mg/ml; sol gotas 2 mg/ml.  Haldol decanoas, amps 50 y 150 mg.  Haloperil, tabs 5 y 10 mg. PENFLURIDOL

BUTIROFENONAS BENZISOXAZOLES

RISPERIDONA; Risperdal, tabs 1, 2 y 3 mg; sol 1 mg/ml. ZIPRASIDONA ; Geodon, caps 20, 40, 60 y 80 mg.

PIPOTIAZINA, INDICACIONES: Esquizofrenia y psicosis crónicas. Adultos: 25 a 100 mg cada cuatro semanas o 25 mg cada dos semanas en IM profunda con aguja hipodérmica de calibre grueso. FLUFENAZINA, INDICACIONES: Alteraciones psicóticas. Adultos: flufenazina, clorhidrato: 0.5 a 10 mg/día, VO, en dosis dividida cada 6 a 8 h; aumentar hasta 20 mg. Dosis de mantenimiento: 1 a 5 mg/día, VO. Dosis IM:

o ½ de la dosis oral (iniciando con 1.25 mg, IM). Ajuste de dosis: dosis menores en ancianos (1 a 2.5 mg/día). Niños <12 años: no se recomienda. TIOPROPERAZINA INDICACIONES: Esquizofrenia y psicosis agudas y crónicas. Adultos : el primer día, 5 mg; aumentar cada 2 a 3 días 5 mg hasta obtener la respuesta adecuada. Dosis habitual: 20 a 40 mg/día. TIORIDAZINA, INDICACIONES:

  1. Trastornos psicóticos agudos sin respuesta a tratamientos antipsicóticos previos. Adultos: 25 a 100 mg, tid. Dosis máxima: 600 a 800 mg/día. PERFENAZINA, INDICACIONES:
  2. Trastornos psicóticos agudos. Adultos: 8 a 32 mg/día. Dosis máxima: 64 mg.
  3. Alteraciones mentales, náusea, vómito, hipo. Adultos: 8 a 16 mg/día, divididos en varias dosis. TRIFLUOPERAZINA, INDICACIONES:
  4. Trastornos psicóticos crónicos. Adultos: dosis inicial, 1 a 5 mg, bid. Dosis máxima: 40 mg. Niños de 6 a 12 años: hospitalizados y bajo supervisión, 1 mg/día o bid. Incrementar la dosis en forma gradual hasta 15 mg/día.
HALOPERIDOL, INDICACIONES:
  1. Trastornos psicóticos agudos y de agitación psicomotora. Delirio crónico: Adultos: dosis inicial, 0.5 a 5 mg cada 8 a 12 h. Dosis de mantenimiento: 5 a 15 mg/día. Dosis máxima : 100 mg/día. IM, 2 a 5 mg cada 4 a 8 h. Aumentar dosis en forma rápida para lograr el control completo.
  2. Trastornos psicóticos crónicos que necesitan tratamiento prolongado. Adultos: 50 a 150 mg, IM, cada cuatro semanas.
  3. Control de tics, expresión vocal en el síndrome de Tourette. Adulto: 0.5 a 5 mg, bid o tid, VO. Aumentar dosis en caso necesario. Niños 3-12 años: 0.05 a 0.075 mg/kg/día, bid o tid. PENFLURIDOL, INDICACIONES: Tratamiento neuroléptico de mantenimiento en sintomatología esquizofrénica y paranoide. Adultos a) En tratamiento con otro neuroléptico, reducir dosis de éste mientras se aumenta en forma gradual la dosis de penfluridol con dosis inicial de 20 mg. b) Sin tratamiento neuroléptico, 20 a 40 mg; añadir en dosis apropiada otro neuroléptico más inhibitorio para combatir agitación psicomotora, ansiedad e insomnio. RISPERIDONA, INDICACIONES: Trastornos psicóticos. Adultos: dosis inicial, 1 mg, bid; incrementos de 1 a 3 mg; dosis máxima, 6 mg/día. Ajuste de dosis: ancianos, pacientes debilitados, hipotensión, alteraciones hepáticas y renales graves; iniciar 0.5 mg, bid; aumentar 0.5 mg al segundo y terceros días de tratamiento. Dosis regular: 1.5 mg, bid. Esperar por lo menos una semana antes de aumentar más dosis. ZIPRASIDONA, INDICACIONES: Tratamiento de la esquizofrenia. Adultos: dosis inicial, 20 mg, bid, con los alimentos. Dosis de mantenimiento: 20 a 100 mg, bid.