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“Año de la unidad, la paz y el desarrollo” TEMA Interacción farmacológica farmacocinética ASIGNATURA Farmacología - seminario GRUPO ESO 24 NOMBRES Y APELLIDOS Bruno Castillo Walter David - 2021158942 Morales Gamboa Carlos Armando - 2021159126 Santamaria Montalvo Mario Enrique - 2021159273 Sandoval Gamarra Nicole Anayeli - 2021113652 Segura Luna Miriam - 2021152986 Traverso Rojas Laura Maria - 2021159313 Torres Garcia Zarai- 2021159302 Vasquez Romero, Maikol Jair - 2021159337
DOCENTE
Dr. Marcelo Vereau Miguel Ángel
PIMENTEL - 2022
FILIAL NORTE USMP
OBJETIVOS
- Conocer la farmacocinética de la Rifampicina y los anticonceptivos hormonales orales.
- Identificar los fármacos que actúan como inductores enzimáticos.
- Reconocer los tipos de Interacciones farmacológicas que pueden darse a nivel farmacocinético.
INTRODUCCIÓN
El administrar a los pacientes la mejor terapia posible es una de las obligaciones de los profesionales sanitarios, pero para conseguir la máxima efectividad terapéutica es necesario en muchas ocasiones administrar varios medicamentos aumentando así el riesgo de aparición de efectos adversos a causa de la interacción farmacológica. La interacción farmacológica o medicamentosa hace referencia a las alteraciones en los efectos de un fármaco por la utilización simultánea de otro u otros fármacos (interacciones fármaco-fármaco), por la a la ingestión de alimentos (interacciones nutriente-fármaco) o a la ingestión de suplementos (interacciones suplemento - fármaco), estas interacciones pueden afectar la manera cómo funciona un medicamento o causar efectos secundarios indeseados. Las interacciones farmacológicas pueden ser de naturaleza farmacocinética o farmacodinámica, En las interacciones farmacocinéticas, un fármaco modifica la absorción, la distribución, la unión a proteínas, el metabolismo o la excreción de otro y en las interacciones farmacodinámicas, un fármaco modifica la sensibilidad o la respuesta tisular a otro fármaco debido a su efecto parecido (agonista) o bloqueante (antagonista).
La velocidad de eliminación de un fármaco depende de su concentración en el torrente sanguíneo y en los tejidos, sin embargo, hay ciertas patologías que pueden alterar la duración de la acción del medicamento, necesitando un ajuste de la dosis, los riñones son los principales órganos encargados de la eliminación. (1) Vías de administración Vía enteral ● Vía oral: Es la vía más utilizada, todos los fármacos en esta vía sufren el fenómeno del primer paso, los fármacos básicos serán absorbidos en el duodeno mientras que los ácidos en el estómago, en el caso del intestino delgado no se absorben sustancias insolubles como el ptalilsulfatiazol y sulfato de bario, ni sustancias muy ionizadas como el amonio cuaternario, paromomicina y neomicina. En el caso del estómago se absorben correctamente los AINES, corticoides, etanol (muy liposoluble) y el calcio, pero no se absorben la morfina, amonio cuaternario y atropina. (2) ● Vía sublingual : Es la vía más rápida y útil en procesos agudos, además evita el primer paso hepático, aquí encontramos fármacos como la nitroglicerina, captopril y Lorazepam. (2) ● Vía rectal : Es la vía más lenta e incómoda, evita parcialmente el primer paso hepático y trata enfermedades locales como rectitis o colitis. Los medicamentos que se utilizan son dipirona, diazepam, glicerina y bisacodilo (dulcolax), supositorios, corticoides y anestésicos para hemorroides y fisuras anales. (2) Vía parenteral ● Vía endovenosa: Tiene una biodisponibilidad del 100%, por ello es la más rápida, hay más exactitud en la dosis y está indicada en emergencias, náuseas, vómitos y en estado de coma. (2) ● Vía intramuscular: Se pueden administrar fármacos oleosos, de depósito e irritantes, sin embargo, pueden producir abscesos. (2) ● Vía subcutánea: Tiene una absorción lenta, constante y con efecto sostenido. Está indicado para insulina, adrenalina, vacuna antirrábica e infiltración de anestésicos locales. (2)
● Vía intradérmica: Está indicado para inmunizaciones como BCG, PPD y para pruebas de sensibilidad como PNC (examen péptido natriurético cerebral), antitoxina tetánica, insulina y lidocaína. (2)
CASO CLÍNICO
Paciente mujer de 33 años con antecedente de espondilitis anquilosante y uso de Etinilestradiol / Levonorgestrel 0,03 / 0,05 mg al día. Refiere sintomatología respiratoria con tos y esputo hemoptoico, fiebre vespertina y sudoración. Acude al Centro de Salud donde se le realiza prueba de alcohol resistente en esputo dando como resultado BK+++. Radiografía de tórax muestra cavitaciones, confirmando diagnóstico de Tuberculosis pulmonar. Se inicia tratamiento de esquema I con Isoniazida y Rifampicina. Adicionalmente, por antecedente de espondilitis anquilosante la paciente recibe Paracetamol y
de espondilitis anquilosante. En primer lugar, la espondilitis anquilosante es un tipo de artritis inflamatoria que afecta principalmente a la columna vertebral, provocando rigidez y lumbalgia debido a la fusión de algunas vértebras (3). Más adelante en el caso, se indica que le prescribieron paracetamol y ketoprofeno. El primero funciona como analgésico y antipirético, en este caso, está encargado de aliviar el dolor (4). El ketoprofeno es un fármaco que pertenece a la familia de los AINES (antiinflamatorios no esteroideos) y tiene como función aliviar la inflamación. Por esta razón, es comúnmente utilizado para tratar distintas artritis, como la reumatoide o la osteoartritis (5). Sin embargo, la paciente acude a consulta porque refiere presentar tos y esputo hemoptoico, fiebre vespertina y sudoración. Después de realizar una prueba de alcohol resistente al esputo y observar cavitaciones en la radiografía de tórax, se le diagnostica con tuberculosis pulmonar. Entonces, la paciente inicia tratamiento con Isoniazida y Rifampicina. Meses después, la paciente comienza a experimentar síntomas de embarazo sin haber suspendido el consumo de anticonceptivos. Se evidencia, entonces, que ha ocurrido un efecto antagonista en el metabolismo de dos tipos de medicamentos: los anticonceptivos y los antibióticos. CUESTIONARIO
1. ¿Cuáles son las características farmacocinéticas de los fármacos elegidos para el presente caso clínico? Etinilestradiol ● Absorción: su vía de administración es oral y se absorbe completamente de manera rápida. ● Distribución: este fármaco se une un 98% con la albúmina sérica aumentando la concentración sérica de la globulina fijadora de hormonas sexuales.
● Metabolismo: en este punto el fármaco sufrirá una conjugación presistémica a nivel del intestino delgado y en el hígado, específicamente en su mucosa, se metaboliza por hidroxilación aromática. ● Eliminación: el fármaco se tiene que excretar ya metabolizado en metabolitos con un índice urinario – biliar de 4:6 con una semivida de 1 (6). Levonorgestrel ● Absorción: se administra por vía oral y es absorbido de inmediato y completamente junto con el Etinilestradiol. ● Distribución: está unido a la albúmina sérica y la SHBG. ● Metabolismo: su metabolismo de este fármaco es completo siguiendo las vías habituales del metabolismo de los esteroides. ● Eliminación: Sus metabolitos se excretan con un índice urinario biliar cercano a 1 (6). Isoniazida ● Absorción: su administración es oral, siendo la tercera hora la más eficaz. ● Distribución: se difunde por diversos tejidos, órganos, la saliva, heces, además de sectores peritoneales y pleural. ● Metabolismo: es metabolizada por acetilación en el hígado, este se transforma en acetil hidrazina y este en un metabolito. ● Eliminación: se elimina cerca del 75 al 90% del fármaco en las primeras 24 hrs en forma de metabolitos inactivos (7). Rifampicina ● Absorción: se administra por vía oral e intravenosa, se absorbe rápidamente. ● Distribución: se distribuye de manera excelente en órganos, tejidos pulmonares, hígado, saliva, hueso y fluidos peritoneales y pleural. ● Metabolismo: su metabolismo es en el hígado a des acetil – rifampicina con actividad antibacteriana.
Es importante determinar la identidad del citocromo-P (CYP) que metaboliza a un fármaco y tratar de no administrarlo con otros medicamentos que tienen la misma enzima en su proceso de metabolismo, de caso contrario se va a alterar el efecto y biodisponibilidad de un medicamento. El antibiótico va a causar un alza de esteroides por el citocromo P450, siendo más veloz la capacidad del hígado para degradar fármacos, como el Etinilestradiol y Levonorgestrel, los cuales son metabolizados en el hígado (11).
3. ¿Por qué es importante reconocer a tiempo este tipo de interacciones? Una interacción farmacológica de anticonceptivos orales, generalmente se produce por una disminución de la eficacia, así también por potenciar el efecto de otros xenobióticos. Los fármacos considerados inductores enzimáticos, debido a la capacidad intrínseca de estimular enzimas metabolizadoras hepáticas, el uso de estos fármacos (rifampicina, etanol, barbitúricos, primidona) hacen que las hormonas anticonceptivas tengan una rápida biotransformación y su efecto se reduzca gradualmente (12). La rifampicina, es un inductor enzimático de CYP3A4 el cual presenta ligandos endógenos a hormonas esteroides como sus metabolitos (estrógeno, progesterona, corticoides), la administración de rifampicina; aumenta el metabolismo de los anticonceptivos orales, así también una disminución de las concentraciones séricas tanto de levonorgestrel como etinilestradiol; por ello es importante reconocer en un periodo corto estas interacciones para así evitar un fracaso terapéutico anticonceptivo. 4. ¿Qué medidas deberían indicarse para la administración de Rifampicina en pacientes en edad fértil y que están consumiendo anticonceptivos hormonales orales? Al producirse una reducción del efecto anticonceptivo hormonal de las pastillas que se consumen; se recomienda usar métodos de barrera no hormonales como por ejemplo los preservativos internos o externos, incluso la abstinencia de prácticas sexuales durante el tiempo del tratamiento.
CONCLUSIONES
● Las interacciones farmacológicas son de mucha importancia terapéutica ya que un fármaco puede modificar la absorción, la distribución, la unión a proteínas, el metabolismo o la excreción de otro por lo cual es muy necesario tener conocimiento de ellas, para así prevenir efectos adversos en los pacientes. ● La rifampicina es un fármaco inductor del sistema del citocromo P450 a nivel hepático (inductor potente del CYP3A4) y por tanto acelera el metabolismo de muchos fármacos que comparten esta vía metabólica, originando un descenso de sus concentraciones plasmáticas. ● Los inductores enzimáticos son una serie de fármacos que se unen a una enzima específica para potenciar su actividad. Dentro de este grupo de fármacos que intervienen en el metabolismo de otros medicamentos y por tanto pueden generar interacciones medicamentosas a nivel metabólico, tenemos a las Rifamicinas, en especial la rifampicina y la rifabutina.
- Scielo. Paracetamol solución oral (acetaminofén). Rev Cubana Farm [Internet]. 2017. 49(3). [citado el 7 de agosto de 2023]. Disponible en: http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034- 75152015000300019
- Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica. KETOPROFENO EN VADEMECUM [Internet]. www.iqb.es. 2023 [citado el 7 de agosto de 2023]. Disponible en: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/k000.htm
- Brunton L., Lazo J., Parker K. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. 12va Ed. McGraw Hill. 2006.
- MurciaSalud. Efectividad de la anticoncepción combinada oral ante el tratamiento concomitante con rifampicina/isoniazida/pirazinamida. [Internet]; 2016. [citado el 8 de agosto del 2023]. Disponible en: http://www.murciasalud.es/preevid/19184.
