Guía de Medicamentos para la Diabetes Tipo 2, Diapositivas de Farmacología

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Sensibilizadores

de la insulina

Biguanidas Tiazolidinedionas Metformina Rosiglitazona Pioglitazona

DM

Fármaco único en su grupo

Disminuye los niveles de glucosa posprandial y en ayuno.

No causa hipoglucemia.

No causa aumento de peso y puede favorecer su reducción.

En personas con intolerancia a la glucosa (IGT), retrasa la progresión a diabetes.

Efectos adversos comunes Ocurren en el 10-25% de los casos. Gastrointestinales: Náusea, indigestión, dolor abdominal cólico. Distensión abdominal, diarrea. Suelen desaparecer con el tiempo. Acidosis láctica Insuficiencia renal Efectos adversos INDICACIONES

Vía oral

Dosis recomendada

0.5 a 1 g dos veces al día.

Dosis máxima: 2,550 mg diarios.

Dosis inicial: 500 mg dos veces al día (desayuno y cena) o 850 mg/día (desayuno).

Dosis de mantenimiento: 1 a 3 g/día, divididos en dos o tres tomas.

Puede aumentarse en 500 mg a intervalos de una semana, según tolerancia y

respuesta.

Contraindicaciones absolutas Enfermedad pulmonar grave Hepatopatía grave Abuso crónico de alcohol Condiciones de riesgo Insuficiencia cardíaca descompensada Gangrena Infecciones graves Coma Contraindicaciones Interacciones DOSIS Y VÍA BIGUANIDAS Metformina Activacion de AMPK Disminuye la producción hepática de glucosa. Mejora la sensibilidad a la insulina. Aumenta la captura y utilización periférica de glucosa. Disminución de la lipogénesis y aumento de la oxidación de ácidos grasos

Uso y eficacia

Eficaz como monoterapia y en tratamiento combinado.

Se encuentra en combinaciones de dosis fijascon:

Glipizida, glibenclamida, pioglitazona.

Repaglinida, rosiglitazona, sitagliptina.

Los fármacos catiónicos eliminados por secreción tubular renal afectan su eliminación. Cimetidina Nifedipina Furosemida

DM

Se utiliza en combinación con dieta y ejercicio para mejorar el control

glucémico en adultos con esta condición

Infarto agudo de miocardio (IAM). Retención de líquidos (edema). Efectos hepáticos Aumento de peso. Hipoglucemia Riesgo de fracturas. Efectos oftalmológicos Reanudación ovulación en mujeres Edema pulmonar Efectos adversos INDICACIONES

Vía oral

Caja con 5, 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30 tabletasde 15 mg, 30 mg y 45 mg.

La dosis inicial recomendada es de 15 a 30 mg vía oral, administrada una vez al día,

sin relación con los alimentos. En caso de que no haya respuesta terapéutica a las

12 semanas, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 45 mg al día.

Se puede continuar con la dosis actual de insulina. Si se presenta hipoglucemia,

laconcentración de insulina debedisminuirse en 10-25%.

Contraindicaciones Interacciones DOSIS Y VÍA Pioglitazona Agonista de los receptores PPAR-γ. Mejora la sensibilidad a la insulina en músculo y tejido adiposo.

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 cuando los niveles

de glucosa no pueden ser controlados con otros antidiabéticos

orales.

No es un hipoglucemiante de primera elección.

Hipersensibilidad al fármaco. Diabetes mellitus tipo 1 (DM1). Cetoacidosis diabética. Hematuria macroscópica no diagnosticada. Falla cardiaca clase II o IV. Embarazo: a menos que los beneficios justifiquen el riesgo Lactancia No se recomienda para terapia combinada con insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.

Sulfanilureas

Moduladores de los conductos de Katp:Sulfonilueras Primera generación de sulfonilureas Tolazamid a Clorpropamida Tolbutamina Glimepirida Glibenclamida Glipizida Segunda generación de sulfonilureas

Riesgo de hipoglucemia severa, sobre todo enpacientes mayores con insuficienciahepática o renal. Aumento de peso Alergias Nauseas Estimula la liberación de insulina receptores de las células beta pancreática Mejora la sensibilidad a la insulina en tejidos periféricos como los músculos y el hígado. No depende de la función pancreática residual Interacciones Anticoagulantes, fármacos antihipertensivos alteran eficacia de la glicazida Diuréticos y corticosteroides: puede disminuir la eficacia de la glicazida No usar en diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, o insuficiencia hepática/renal grave. Precauciones: Monitorear glucosa, evitar el alcohol, y ajustar dosis en situaciones de estrés o enfermedad. Embarazo y lactancia: No recomendado durante el embarazo y se debe consultar con un médico durante la lactancia. Efectos adversos SULFONILUREAS Gliclazida INDICACIONES Contraindicaciones DOSIS Y VÍA DM Diamicron MR cáps 30 mg Dosis: 30 mg/día. Dosis máxima: 120 mg/día en una sola toma antes del desayuno. Ajustar dosis según control de la glucemia con intervalos de 2 a 4 semanas según la respuesta de los valores de glucosa. Diabetes mellitus tipo 2: Se utiliza principalmente para tratar la diabetes tipo 2, particularmente cuando el control glucémico no puede lograrse solo con dieta y ejercicio. Monoterapia y terapia combinada: Puede usarse sola o en combinación con otros medicamentos, como metformina 1 mes una pastilla por la mañana 15 días se hemoglobina glucosilada son 3 meses GLICEMIA al azar monitoreo frecuente glicemia capilar cheque como esta alimento antes o alimento después

Riesgo de hipoglucemia severa, sobre todo enpacientes mayores con insuficienciahepática o renal. Aumento de peso Alergias Gastrointestinales Actúa estimulando las células beta del páncreas para aumentar la liberación de insulina, lo cual ayuda a reducir los niveles de glucosa en sangre. Además, mejora la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos. Interacciones Gliburida tiene un efecto diurético moderado que puede ser útil en insuficiencia cardiaca crónica ocirrosis. No debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, o insuficiencia renal o hepática grave. Está contraindicada en pacientes con alergia a sulfonilureas o a alguno de sus componentes. Embarazo y lactancia: No debe ser utilizada durante el embarazo, ya que puede causar efectos adversos para el feto. Efectos adversos SULFONILUREAS Glibenclamida INDICACIONES Contraindicaciones DOSIS Y VÍA DM Dosis inicial: Generalmente, 5 mg al día, tomada antes del desayuno. Se puede aumentar gradualmente hasta 15 mg al día, dependiendo de la respuesta del paciente y su tolerancia. Dosis máxima: 20 mg al día. Debe tomarse con alimentos para minimizar el riesgo de hipoglucemia. fármaco antidiabético de la clase de las sulfonilureas, Toma más tiempo en comenzar a hacer efecto (hasta 2-4 horas después de la administración). Duración: Más larga. Su efecto puede durar hasta 24 horas. Para mejorar el control en pacientes que reciben 10 mg/día, dividir la dosis, en la mañana y en la tardeantes de los alimentos. gliburida .- de burro aburrida Empezamos 2.5 antes de la comida puede ser 1 o dos dosis, un mes riesgo de incontinencia urinaria ancianos puede tener 140 o 150 de glucosa. Daonil euglucon gibenil glucal

Consideraciones:en pacientes que reciben 15 mg/día o más,dividir la dosis Glipizida tiene efecto diurético moderado quepuede ser útil en pacientes con cirrosis oinsuficiencia cardiaca Actúa estimulando las células beta del páncreas para aumentar la liberación de insulina, lo cual ayuda a reducir los niveles de glucosa en sangre. Además, mejora la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos. Interacciones insulina, metformina, y otros agentes hipoglucemiantes. Los antibióticos o antifúngicos, como el fluconazol El alcohol No debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, o insuficiencia renal o hepática grave. Está contraindicada en pacientes con alergia a sulfonilureas o a alguno de sus componentes. Embarazo y lactancia: No debe ser utilizada durante el embarazo, ya que puede causar efectos adversos para el feto. Efectos adversos SULFONILUREAS Glipizida INDICACIONES Contraindicaciones DOSIS Y VÍA DM Glupitel, Minodiab tab 5, 10 mg. Dosis: adultos: 5 mg/díaDosis de mantenimiento: 10-15mgDosis máxima: 40 mg/día.Dosis diaria: 10-20 mg/día endosis única Fármaco antidiabético de la clase de las sulfonilureas, Inicio de acción: Rápido (1-2 horas). Duración: Efecto corto, usualmente dura de 12-24 horas. Se usa frecuentemente en pacientes con insuficiencia renal moderada, ya que tiene un perfil de seguridad más favorable. GLUPITEL MINODIAB

Inhibidor de la a- glucosidasa Acarbosa Miglitol Recordatorios Importante Indicaciones: Diabetes mellitus tipo2, en monoterapia oen combinación consulfonilureas. 📌 Mecanismo de Acción: Similar a la acarbosa: inhibe la α-glucosidasa intestinal y retrasala absorción de carbohidratos 📌 Efectos Adversos: Flatulencia, diarrea,distensión abdominal. 📌 Precauciones: Evitar en insuficiencia renal severa, insuficiencia cardiaca Para recordar "AcarMig bloquea el almidón" 🔹 AcarMig → Acarbosa y Miglitol 🔹 Bloquea el almidón → Inhiben la α-glucosidasa, que descompone carbohidratos complejos (almidón y disacáridos), retrasando la absorción de glucosa. Farmacocinética 📌 Via oral Concentraciòn plasmatica maxima 2 a 3 horas Absorción Absorción intestinal, nometabolizado en hígado,eliminación renal Dosis y presentación Tabletas de 25 y 50 mg.Dosis inicial: 25 mg antesde cada comida, conincremento gradual. Máx:100 mg tres veces al día. 🚫 Evitar en: EII, úlceras o obstrucción intestinal 🏥 Insuficiencia renal grave (Miglitol) 🚰 Hipoglucemia con sulfonilureas o insulina → Tratar con glucosa pura, NO azúcar

Riesgo de hipoglucemia severa, sobre todo enpacientes mayores con insuficienciahepática o renal. Aumento de peso Alergias Nauseas Estimula la liberación de insulina receptores de las células beta pancreática Mejora la sensibilidad a la insulina en tejidos periféricos como los músculos y el hígado. No depende de la función pancreática residual Interacciones Anticoagulantes, fármacos antihipertensivos alteran eficacia de la glicazida Diuréticos y corticosteroides: puede disminuir la eficacia de la glicazida No usar en diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, o insuficiencia hepática/renal grave. Precauciones: Monitorear glucosa, evitar el alcohol, y ajustar dosis en situaciones de estrés o enfermedad. Embarazo y lactancia: No recomendado durante el embarazo y se debe consultar con un médico durante la lactancia. Efectos adversos Miglitol INDICACIONES Contraindicaciones DOSIS Y VÍA DM Diamicron MR cáps 30 mg Dosis inicial .- 25 mg 1 er bocado en cada uno de los alimentos principales tid tres Diabetes mellitus tipo 2: Se utiliza principalmente para tratar la diabetes tipo 2, particularmente cuando el control glucémico no puede lograrse solo con dieta y ejercicio. Monoterapia y terapia combinada: Puede usarse sola o en combinación con otros medicamentos, como metformina Ajuste cada dos meses INHIBIDORES DE LA A- GLUCOSIDASA

Recordatorios Glitinidas/Meglitinidas Rapaglinida,nateglinida Importante Indicaciones: Resistencia a la insulina, Diabetes tipo 2, prevención en pacientes con alto riesgo. También en síndrome de ovario poliquístico. 📌 Mecanismo de Acción: Disminuye la gluconeogénesis hepática, mejora la captación de glucosa periférica 📌 Efectos Adversos: Náuseas, diarrea, acidosis láctica (raro) 📌 Precauciones: Evitar en insuficiencia renal severa, insuficiencia cardiaca "ReNa Glitinea antes de comer" 🔹 ReNa → Repaglinida y Nateglinida 🔹 Glitinea → Hace referencia a glitinidas 🔹 Antes de comer → Se administran antes de las comidas porque tienen una acción rápida y corta sobre la liberación de insulina. Para recordar Farmacocinética 📌 Via oral Concentraciòn plasmatica maxima 2 a 3 horas Absorción Absorción intestinal, metabolismo hepático mínimo, excreción renal. Vida media de 6-8 horas Dosis y presentación Tabletas de 500, 850 y 1000 mg. Dosis inicial: 500 mg dos veces al día o 850 mg una vez al día con comida. Máx: 2550 mg/día

Dispepsia Dolor abdominal Hipoglucemia Estimula la secreción de insulina por inhibición de los canales K dependientes de ATP de células ß del páncreas. Comienzo de acción rápido y de corta duración. Interacciones Anticoagulantes, fármacos antihipertensivos alteran eficacia de la glicazida Diuréticos y corticosteroides: puede disminuir la eficacia de la glicazida DM1, cetoacidosis diabética,embarazo y lactancia,insuficiencia hepática grave, Efectos adversos Nateglinida INDICACIONES Contraindicaciones DOSIS Y VÍA DM Dosis: 60 mg se usa en px con↑leves de HbA Dosis inicial y mantenimiento: 120 mg tres veces al día antes de las comidas Dosis máxima: ≤ 180 mg 3veces/día Diabetes mellitus tipo 2: Se utiliza principalmente para tratar la diabetes tipo 2, particularmente cuando el control glucémico no puede lograrse solo con dieta y ejercicio. DM2 no controlada b) ↓glucemia postprandial con dx recientec) Monoterapia o en combinación conmetformina Ajuste cada dos meses MEGLITINIDAS

Glitinida Dosis inicial Dosis máxima Mecanismo de acción Efectos secundarios comunes Contraindicaci ones Repaglinida 0.5-1 mg antes de las comidas 4 mg antes de las comidas Estimula la liberación rápida de insulina, en respuesta a la comida Hipoglucemia, aumento de peso, náuseas, diarrea Insuficiencia hepática, embarazo, lactancia Nateglinida 60 mg antes de las comidas 360 mg/día Estimula la liberación rápida de insulina, en respuesta a la comida Hipoglucemia, dolor de cabeza, náuseas, diarrea Insuficiencia hepática, embarazo, lactancia

Disminución del apetito Cefalea Mareos; Nauseas, Vomitos Diarrea Dolor abdominal Estreñimiento Liberaciones inmediatas: eritema, prurito,hiperhidrosis Aumenta la secreción de insulina y reduce la producción de glucosa en el hígado al suprimir el glucagón. También enlentece el vaciado gástrico, reduciendo la velocidad de absorción de glucosa. Interacciones Anticoagulantes, fármacos antihipertensivos alteran eficacia de la glicazida Diuréticos y corticosteroides: puede disminuir la eficacia de la glicazida Ancianos; no usar en DM1 ni encetoacidosis diabéticaNo administrar IV o IM Efectos adversos INCRETINA/ AGONISTAS GLP Exenatida INDICACIONES Contraindicaciones DOSIS Y VÍA DM SC: abdomen,musclo, parte sup-posterior del brazo antes del desayunoy la comida (60 minantes) .Inicialmente 5 mcg2 veces al día, 10mcg si es tolerado Diabetes mellitus tipo 2: Se utiliza principalmente para tratar la diabetes tipo 2, particularmente cuando el control glucémico no puede lograrse solo con dieta y ejercicio. Formas de liberación prolongada:adultos, adolescentes y niños ≥ 10 años con diabetes tipo 2, combinar con otros medicamentos cuando n hay control glucémicoFormas de liberación inmediata:con metformina, sulfonilureas,tiazolidindionas, o insulina basalPico

Dispepsia Dolor abdominal Hipoglucemia Un análogo acilado humano delpéptido- similar al glucagón(GLP-1) con un 97% de homología de secuencia deaminoácidos con el GLP-1humano endógeno. Liraglutida se une al receptor deGLP- (GLP-1R) y lo activa. Interacciones Anticoagulantes, fármacos antihipertensivos alteran eficacia de la glicazida Diuréticos y corticosteroides: puede disminuir la eficacia de la glicazida Adultos >75, No usar en DM1 ni encetoacidosis diabéticaNo administrar IV o IM Efectos adversos Liraglutida INDICACIONES Contraindicaciones DOSIS Y VÍA DM Dosis: 60 mg se usa en px con↑leves de HbA Dosis inicial y mantenimiento: 120 mg tres veces al día antes de las comidas Dosis máxima: ≤ 180 mg 3veces/día Diabetes mellitus tipo 2: Se utiliza principalmente para tratar la diabetes tipo 2, particularmente cuando el control glucémico no puede lograrse solo con dieta y ejercicio. Adultos: combinación condieta y ejercicio, con IMC ≥27 y comorbilidades.Interrumpir si no pierdenal <5% del peso en 12sAdolescentes ≥ 12 años:combinar con dieta yejercicio, con obesidad (IMC≥ 30).Interrumpir si no pierdenal <4% del IMC en 12 s INCRETINA/ AGONISTAS GLP