Anestésicos Locales: Propiedades, Técnicas y Dosis, Diapositivas de Anestesiología

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ANESTÉSICOS LOCALES

R1 ANESTESIOLOGÍA

HOSPITAL GENERAL DE TULANCINGO

LAURA O’YURI MONTAÑO SAGAHÓN

DEFINICIÓN

• (^) Son considerados Anestésicos Locales (A.L.), aquel grupo de drogas

que pueden interrumpir la generación y transmisión de impulsos

nerviosos de manera reversible.

ESTRUCTURA QUÍMICA

• (^) Los anestésicos locales son moléculas Anfipáticas, que son aquellas que

tiene tanto un lado Polar como No Polar, y poseen cuatro porciones a

identificar

Grupo o Porción Características Funciones Nucleo Aromatico En esteres el precursor es el Ac. Benzoico. En Amidas el precursor es la Anilina

• Paso a través de la membrana celular.
• Relación directamente proporcional con la potencia. Cadena hidrocarbonada Debe tener una longitud de 3 a 7 átomos de carbono o entre 6 a 7 nm. r < de 3 carbonos pierde actividad de A.L. y r > de 8 carbonos pierde potencia. Alineación, del grupo Amino con el canal del Sodio mientras la porción Lipofílica es mantenida dentro de la membrana. Puede ser: - Ester COOH ó - Amida NH 2 Determina el sitio y tipo de metabolismo del A.L. Amina Son Aminas terciarias derivadas del Amonio. Corresponde a Bases Débiles. Contienen las formas neutras Acoplarse a los canales del Sodio e interrumpir la actividad neural de manera reversible.

CLASIFICACIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

• (^) Sitio de unión
• (^) La proteína funcional principal del canal de Na+ (la subunidad α) está compuesta

por cuatro «dominios» homólogos (D-1 a D-4), cada uno de los cuales contiene

seis regiones helicoidales (S1 a S6) que cruzan el núcleo de la membrana. Cada

dominio también tiene un asa, denominada «región P», que une los extremos

extracelulares de sus segmentos transmembrana S5 y S6; las regiones P se

extienden hacia el interior entre las regiones transmembrana,

• (^) La sensibilidad al voltaje se debe a las cargas positivas localizadas en los

segmentos S4, que se deslizan o balancean «hacia afuera» en respuesta a la

despolarización de la membrana. Por uniones todavía desconocidas, este

movimiento de S4 da como resultado una reorganización conformacional de los

segmentos S6, que forman la entrada citoplásmica interna del canal. La

conmutación del canal de cerrado a abierto se debe al movimiento de los

segmentos S6, mientras que la conmutación a inactivado se debe a la unión del

asa citoplásmica localizada entre D-3 y D-4 a la abertura citoplásmica del canal.

• (^) La hidrofobicidad deposita el fármaco en el receptor y la carga lo mantiene allí

• (^) Los anestésicos que posean un valor de pka próximo al pH

fisiológico presentarán mayor proporción de forma no

ionizada (cargada negativamente) y serán los que con mayor

rapidez penetren a través de las membranas de los nervios hasta

el espacio intraaxonal e inicien su acción anestésica, es decir, son

los que presentan un menor tiempo de latencia.

• (^) Sin embargo, la forma activa del fármaco es la molécula ionizada -

cargada positivamente-, que será la forma que tenga capacidad

de interaccionar con el receptor y, por tanto, mediar la acción

anestésica.

MECANISMO DE ACCIÓN

FÍSICO QUÍMICAS

• (^) 1.- Liposolubilidad

Es responsable de la potencia del A.L. y reside en el anillo Bencénico. En cuanto a la

potencia debemos distinguir entre la potencia in vitro o potencia relativa y la

potencia in vivo o potencia clínica.

Esta condición es interesante resaltarla ya que la liposolubilidad es directamente

proporcional a la potencia.

• (^) 2. pKa
• (^) El pKa se define "como aquel pH de la solución en donde existen 50% de formas ionizadas y no ionizadas". Los anestésicos locales son Bases débiles, manteniendo su pKa en un rango entre 7 y 9.

• (^) 4. Peso Molecular

Los anestésicos locales no varían de manera significativa en cuanto a su peso

molecular, que va desde 234 Daltons como es el caso de la Lidocaína hasta 288

Daltons como el correspondiente a la Bupivacaína, esto sugiere que para el paso

a través de la placenta, pueden cruzarla con suma facilidad.

PROPIEDADES NO FÍSICO- QUIMICAS

• (^) 1 Difusibilidad en los Tejidos Es aquella propiedad que permite penetrar en los tejidos independientemente de su liposolubilidad o pKa.
• 2. Vasoactiva inherente Dependerá del grado de vasodilatación que origine el A.L.