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Tamoxifeno y Clomifeno: Farmacodinamia, Reacciones, Contraindicaciones y Dosis, Resúmenes de Farmacología

La farmacodinamia, reacciones adversas, contraindicaciones y dosis de los medicamentos Tamoxifeno y Clomifeno. Ambos fármacos actúan bloqueando los receptores de estrógenos y tienen efectos sobre la biodisponibilidad, metabolismo hepático y eliminación. Se detallan sus reacciones adversas, contraindicaciones y dosis recomendadas para adultos y niños. Además, se mencionan sus interacciones farmacológicas y nombres comerciales.

Tipo: Resúmenes

2020/2021

Subido el 26/08/2021

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FÁRMACO TAMOXIFENO
FARMACODINAMIA
Receptores de estrógenos (SERMs o MSRE).
FARMACOCINÉTICA
Vía de Admini
Oral.
Absorción Rápidamente por el tracto digestivo.
Biodisponibil
Distribución
Metabolismo
Hepático por el citocromo P450. Se forma el desmetiltamoxifeno.
Vida Media
7 a 14 horas.
Excreción
En forma de conjugados.
Eliminación
Bilis, heces y orina.
REACCIONES ADVERSAS
CONTRAINDICACIONES
DOSIS Niños:
NO SE RECOMIENDA
Adultos:
Oral. 10 a 20 mg dos veces al día.
Nombre Comercial
Presentación
REFERENCIAS BIBLIOHEMEROGRÁFICAS
Sitio de
acción
Mecanismo
de acción
Fijación sobre los receptores estrogénicos induciendo sobre los
mismos un cambio conformacional. Los genes que dependen de
estos receptores queda bloqueados, hay una reducción de la
actividad de la DNA-polimerasa, un deterioro en la utilización de
timidina, un bloqueo de la captación de estradiol y una respuesta
estrogénica disminuída.
Reduce los niveles del factor de crecimiento insulin-like tipo 1, un
factor que estimula la proliferación de las celulas tumorales e
induce la secreción del factor de transformación del crecimiento
(TGF-b), un factor que actúa como inhibidor del crecimiento de
las células tumorales.
2 dos dosis de 10 mg distribuídas a lo largo del día es
equivalente a la de una dosis de 20 mg.
Su distribución es amplia por todo el organismo y lenta (7 a 14 h).
Se acumula en el útero, en especial en el endometrio.
Frecuentes: bochornos, náusea, vómito, aumento de peso.
Poco frecuentes: modificaciones del periodo menstrual, sangrado o secreción
vaginal, prurito vulvar, resequedad de la piel, erupción cutánea, dolor óseo,
insomnio. Con dosis altas 240 a 320 mg al día y tratamiento prolongado
produce retinopatía y opacidades de la córnea.
Raras: confusión, trombosis, embolia pulmonar, hiperplasia endometrial,
pólipos, carcinoma endometrial.
INDICACIONES
MÉDICAS
Enfermedad fibroquistica mamaria.
Cáncer de mama después de un mastectomía total, una mastectomía parcial,
disección axilar e irradiación.
En casos de catarata o trastornos de la vista, leucopenia, trombocitopenia, en
mujeres con ovarios funcionales y mientras dure el embarazo.
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Aumenta significativamente el INR de los pacientes tratados con
anticoagulantes como la warfarina.
DENOMINACIÓN
DISTINTIVA
1. NOLVADEX.
ASTRAZENECA.
2. TAXUS. ASOFARMA.
3. TAMOXIFENO.
1.Tabletas. Cada tableta contiene citrato de
tamoxifeno equivalente a 10 o 20 mg de tamoxifeno.
Caja con 30 tabletas de 10 mg. Caja con 20 tabletas
de 20 mg. Caja con 30 tabletas de 20 mg.
RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Cuarta edición, Mc Graw Hill.
México 2013.
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¡Descarga Tamoxifeno y Clomifeno: Farmacodinamia, Reacciones, Contraindicaciones y Dosis y más Resúmenes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

FÁRMACO

TAMOXIFENO

FARMACODINAMIA

Receptores de estrógenos (SERMs o MSRE).

FARMACOCINÉTICA

Vía de Admini

Oral.

Absorción

Rápidamente por el tracto digestivo.

Biodisponibil

Distribución

Metabolismo

Hepático por el citocromo P450. Se forma el desmetiltamoxifeno.

Vida Media

7 a 14 horas.

Excreción

En forma de conjugados.

Eliminación

Bilis, heces y orina.

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

DOSIS

Niños: NO SE RECOMIENDA

Adultos: Oral. 10 a 20 mg dos veces al día.

Nombre Comercial Presentación

REFERENCIAS BIBLIOHEMEROGRÁFICAS

Sitio de

acción

Mecanismo

de acción

Fijación sobre los receptores estrogénicos induciendo sobre los

mismos un cambio conformacional. Los genes que dependen de

estos receptores queda bloqueados, hay una reducción de la

actividad de la DNA-polimerasa, un deterioro en la utilización de

timidina, un bloqueo de la captación de estradiol y una respuesta

estrogénica disminuída.

Reduce los niveles del factor de crecimiento insulin-like tipo 1, un

factor que estimula la proliferación de las celulas tumorales e

induce la secreción del factor de transformación del crecimiento

(TGF-b), un factor que actúa como inhibidor del crecimiento de

las células tumorales.

2 dos dosis de 10 mg distribuídas a lo largo del día es

equivalente a la de una dosis de 20 mg.

Su distribución es amplia por todo el organismo y lenta (7 a 14 h).

Se acumula en el útero, en especial en el endometrio.

Frecuentes: bochornos, náusea, vómito, aumento de peso.

Poco frecuentes: modificaciones del periodo menstrual, sangrado o secreción

vaginal, prurito vulvar, resequedad de la piel, erupción cutánea, dolor óseo,

insomnio. Con dosis altas 240 a 320 mg al día y tratamiento prolongado

produce retinopatía y opacidades de la córnea.

Raras: confusión, trombosis, embolia pulmonar, hiperplasia endometrial,

pólipos, carcinoma endometrial.

INDICACIONES

MÉDICAS

Enfermedad fibroquistica mamaria.

Cáncer de mama después de un mastectomía total, una mastectomía parcial,

disección axilar e irradiación.

En casos de catarata o trastornos de la vista, leucopenia, trombocitopenia, en

mujeres con ovarios funcionales y mientras dure el embarazo.

INTERACCIONES

FARMACOLÓGICAS

Aumenta significativamente el INR de los pacientes tratados con

anticoagulantes como la warfarina.

DENOMINACIÓN

DISTINTIVA

1. NOLVADEX.

ASTRAZENECA.

2. TAXUS. ASOFARMA.

3. TAMOXIFENO.

1.Tabletas. Cada tableta contiene citrato de

tamoxifeno equivalente a 10 o 20 mg de tamoxifeno.

Caja con 30 tabletas de 10 mg. Caja con 20 tabletas

de 20 mg. Caja con 30 tabletas de 20 mg.

RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Cuarta edición, Mc Graw Hill.

México 2013.

ALUMNO SÁNCHEZ ÁVILA ALISON MARICELA 1301

México 2013.

FIGUEROA E.J. Fármacología del aparato urogenital. Ediciones Figueroa. Primera Edición. México.

ELA 1301

México 2013.

FIGUEROA E.J. Fármacología del aparato urogenital. Ediciones Figueroa. Primera Ed

OMIFENO

FÁRMACO

METILTEST

SERMs o MSRE).

FARMACODINAMIA

Receptor de Andrógenos.

X

C

FARMACOCINÉTICA

Vía de Admini

Oral.

Absorción

Buena por mucosa oral y tracto

Biodisponibil

Distribución

Se une en gran medida a las pro

Metabolismo

Hepático.

Vida Media

10 -20 min.

Excreción

Renal.

antidad.

Eliminación

Orina y heces.

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

MIENDA

DOSIS

Niños:

día por cinco días Adultos:

Presentación Nombre Comercial

MesterCare™

HEMEROGRÁFICAS REFERENCIAS BIBLIOHEM

CATEGORÍ

A F.D.A.

Durante el

Embarazo

Sitio de

acción

enos fisiológicos a nivel hipofisario,

roalimentación. El hipotálamo y la

al de que las concentraciones

ponden aumentando la secreción de

H/FSH y de gonadotropinas.

árica e induce la ovulación y la

lúteo, así como el agrandamiento de

uistes ováricos.

Mecanismo

de acción

Estimula la actividad de la polim

síntesis específica de RNA, lo qu

síntesis de proteínas.

Inhibe la liberación de la hormon

hormona luteinizante (LH) y la h

Durante la

Lactancia

s plasmáticas, circulación enterohepática y

o.

a, dolor abdominal, dolor pélvico, náuseas o

tornos visuales, como visión borrosa, diplopía,

uz; agrandamiento e hipersensibilidad mamaria,

somnio, disfunción hepática, tromboembolia,

e peso.

Cambios en el color de la piel, co

sofoco o enrojecimiento de la pie

cutáneo, hemorragias no habitua

piel, irritación o dolor en la boca,

ulina por anovulación o hipoovulación en pacientes

-hipófisis-ovario y producción adecuada de

INDICACIONES

MÉDICAS

Tratamiento de sustitución en ca

mujeres, andropausia, hipogona

pática, sangrado transvaginal anormal de origen

cos no asociados a síndrome de ovario

s del útero, depresión mental, tromboflebitis e

Hipersensibilidad a la metiltestos

de próstata.

agonizar los efectos de algunos tratamientos de

dógenos de la hormona de prasterona,

INTERACCIONES

FARMACOLÓGICAS

Con anticoagulantes orales aum

en la biotransformación metaból

retención hidrosalina (edemas).

DENOMINACIÓN

DISTINTIVA

Tabletas de 50 mg. Caja con 10 y 30 tabletas.

Tabletas de 50 mg. Caja con 30 tabletas con

vase de burbuja

edicamentos. Cuarta edición, Mc Graw Hill. RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medic

México 2013.

METILTESTOSTERONA

FÁRMACO

eceptor de Andrógenos.

FARMACODINAMIA

X

al.

FARMACOCINÉTICA

uena por mucosa oral y tracto gastrointestinal.

e une en gran medida a las proteínas 98%.

epático.

-20 min.

enal.

ina y heces.

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

DOSIS

VÍa oral 10 a 50mg tres veces al día.

Nombre Comercial Presentación

esterCare™

REFERENCIAS BIBLIOHEMEROGRÁFICAS RE

CATEGORÍ

A F.D.A.

Durante el

Embarazo

timula la actividad de la polimerasa del ácido ribonucleico y la

ntesis específica de RNA, lo que produce un aumento de la

ntesis de proteínas.

hibe la liberación de la hormona liberadora de gonadotrofinas,

rmona luteinizante (LH) y la hormona folículoestimulante (FSH)

Durante la

Lactancia

ambios en el color de la piel, confusión, disnea, mareo, cansancio, cefalea,

foco o enrojecimiento de la piel, depresión mental, náuseas o vómitos, rash

táneo, hemorragias no habituales, edema, color amarillo en los ojos o en la

el, irritación o dolor en la boca, sialorrea.

atamiento de sustitución en casos de impotencia, cáncer de mama en

ujeres, andropausia, hipogonadonismo.

INDICACIONES

MÉDICAS

persensibilidad a la metiltestosterona. Cáncer de mama en varones, cáncer

próstata.

on anticoagulantes orales aumenta el efecto anticoagulante por interferencia

la biotransformación metabólica hepática. Con glucocorticoides existe

ención hidrosalina (edemas). Con hipoglucemiantes orales e insulina puede

INTERACCIONES

FARMACOLÓGICAS

Vía oral 50 mg/ mes por 6 meses, después pasar a dosis de 100

mg/mes por un año. Al terminar el año se continuará con 150 mg/

DENOMINACIÓN

DISTINTIVA

10 mg, caja con 100 tabletas.

demécum académico de medicamentos. Cuarta edición, Mc Graw Hill. RODRIGUEZ C. R. VAM Vadem

México 2013.

México 2013.

FIGUEROA E.J. Fármacología d

éxico 2013.

GUEROA E.J. Fármacología del aparato urogenital. Ediciones Figueroa. Primera Edición. México.