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La farmacodinamia, reacciones adversas, contraindicaciones y dosis de los medicamentos Tamoxifeno y Clomifeno. Ambos fármacos actúan bloqueando los receptores de estrógenos y tienen efectos sobre la biodisponibilidad, metabolismo hepático y eliminación. Se detallan sus reacciones adversas, contraindicaciones y dosis recomendadas para adultos y niños. Además, se mencionan sus interacciones farmacológicas y nombres comerciales.
Tipo: Resúmenes
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Receptores de estrógenos (SERMs o MSRE).
Vía de Admini
Oral.
Absorción
Rápidamente por el tracto digestivo.
Biodisponibil
Distribución
Metabolismo
Hepático por el citocromo P450. Se forma el desmetiltamoxifeno.
Vida Media
7 a 14 horas.
Excreción
En forma de conjugados.
Eliminación
Bilis, heces y orina.
Niños: NO SE RECOMIENDA
Adultos: Oral. 10 a 20 mg dos veces al día.
Nombre Comercial Presentación
Sitio de
acción
Mecanismo
de acción
Fijación sobre los receptores estrogénicos induciendo sobre los
mismos un cambio conformacional. Los genes que dependen de
estos receptores queda bloqueados, hay una reducción de la
actividad de la DNA-polimerasa, un deterioro en la utilización de
timidina, un bloqueo de la captación de estradiol y una respuesta
estrogénica disminuída.
Reduce los niveles del factor de crecimiento insulin-like tipo 1, un
factor que estimula la proliferación de las celulas tumorales e
induce la secreción del factor de transformación del crecimiento
(TGF-b), un factor que actúa como inhibidor del crecimiento de
las células tumorales.
2 dos dosis de 10 mg distribuídas a lo largo del día es
equivalente a la de una dosis de 20 mg.
Su distribución es amplia por todo el organismo y lenta (7 a 14 h).
Se acumula en el útero, en especial en el endometrio.
Frecuentes: bochornos, náusea, vómito, aumento de peso.
Poco frecuentes: modificaciones del periodo menstrual, sangrado o secreción
vaginal, prurito vulvar, resequedad de la piel, erupción cutánea, dolor óseo,
insomnio. Con dosis altas 240 a 320 mg al día y tratamiento prolongado
produce retinopatía y opacidades de la córnea.
Raras: confusión, trombosis, embolia pulmonar, hiperplasia endometrial,
pólipos, carcinoma endometrial.
Enfermedad fibroquistica mamaria.
Cáncer de mama después de un mastectomía total, una mastectomía parcial,
disección axilar e irradiación.
En casos de catarata o trastornos de la vista, leucopenia, trombocitopenia, en
mujeres con ovarios funcionales y mientras dure el embarazo.
Aumenta significativamente el INR de los pacientes tratados con
anticoagulantes como la warfarina.
1.Tabletas. Cada tableta contiene citrato de
tamoxifeno equivalente a 10 o 20 mg de tamoxifeno.
Caja con 30 tabletas de 10 mg. Caja con 20 tabletas
de 20 mg. Caja con 30 tabletas de 20 mg.
RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Cuarta edición, Mc Graw Hill.
México 2013.
México 2013.
FIGUEROA E.J. Fármacología del aparato urogenital. Ediciones Figueroa. Primera Edición. México.
México 2013.
FIGUEROA E.J. Fármacología del aparato urogenital. Ediciones Figueroa. Primera Ed
SERMs o MSRE).
Receptor de Andrógenos.
Vía de Admini
Oral.
Absorción
Buena por mucosa oral y tracto
Biodisponibil
Distribución
Se une en gran medida a las pro
Metabolismo
Hepático.
Vida Media
10 -20 min.
Excreción
Renal.
antidad.
Eliminación
Orina y heces.
Niños:
día por cinco días Adultos:
Presentación Nombre Comercial
MesterCare™
Durante el
Embarazo
Sitio de
acción
enos fisiológicos a nivel hipofisario,
roalimentación. El hipotálamo y la
al de que las concentraciones
ponden aumentando la secreción de
H/FSH y de gonadotropinas.
árica e induce la ovulación y la
lúteo, así como el agrandamiento de
uistes ováricos.
Mecanismo
de acción
Estimula la actividad de la polim
síntesis específica de RNA, lo qu
síntesis de proteínas.
Inhibe la liberación de la hormon
hormona luteinizante (LH) y la h
Durante la
Lactancia
s plasmáticas, circulación enterohepática y
o.
a, dolor abdominal, dolor pélvico, náuseas o
tornos visuales, como visión borrosa, diplopía,
uz; agrandamiento e hipersensibilidad mamaria,
somnio, disfunción hepática, tromboembolia,
e peso.
Cambios en el color de la piel, co
sofoco o enrojecimiento de la pie
cutáneo, hemorragias no habitua
piel, irritación o dolor en la boca,
ulina por anovulación o hipoovulación en pacientes
-hipófisis-ovario y producción adecuada de
Tratamiento de sustitución en ca
mujeres, andropausia, hipogona
pática, sangrado transvaginal anormal de origen
cos no asociados a síndrome de ovario
s del útero, depresión mental, tromboflebitis e
Hipersensibilidad a la metiltestos
de próstata.
agonizar los efectos de algunos tratamientos de
dógenos de la hormona de prasterona,
Con anticoagulantes orales aum
en la biotransformación metaból
retención hidrosalina (edemas).
Tabletas de 50 mg. Caja con 10 y 30 tabletas.
Tabletas de 50 mg. Caja con 30 tabletas con
vase de burbuja
edicamentos. Cuarta edición, Mc Graw Hill. RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medic
México 2013.
eceptor de Andrógenos.
al.
uena por mucosa oral y tracto gastrointestinal.
e une en gran medida a las proteínas 98%.
epático.
-20 min.
enal.
ina y heces.
VÍa oral 10 a 50mg tres veces al día.
Nombre Comercial Presentación
esterCare™
Durante el
Embarazo
timula la actividad de la polimerasa del ácido ribonucleico y la
ntesis específica de RNA, lo que produce un aumento de la
ntesis de proteínas.
hibe la liberación de la hormona liberadora de gonadotrofinas,
rmona luteinizante (LH) y la hormona folículoestimulante (FSH)
Durante la
Lactancia
ambios en el color de la piel, confusión, disnea, mareo, cansancio, cefalea,
foco o enrojecimiento de la piel, depresión mental, náuseas o vómitos, rash
táneo, hemorragias no habituales, edema, color amarillo en los ojos o en la
el, irritación o dolor en la boca, sialorrea.
atamiento de sustitución en casos de impotencia, cáncer de mama en
ujeres, andropausia, hipogonadonismo.
persensibilidad a la metiltestosterona. Cáncer de mama en varones, cáncer
próstata.
on anticoagulantes orales aumenta el efecto anticoagulante por interferencia
la biotransformación metabólica hepática. Con glucocorticoides existe
ención hidrosalina (edemas). Con hipoglucemiantes orales e insulina puede
Vía oral 50 mg/ mes por 6 meses, después pasar a dosis de 100
mg/mes por un año. Al terminar el año se continuará con 150 mg/
10 mg, caja con 100 tabletas.
demécum académico de medicamentos. Cuarta edición, Mc Graw Hill. RODRIGUEZ C. R. VAM Vadem
México 2013.
México 2013.
FIGUEROA E.J. Fármacología d
éxico 2013.
GUEROA E.J. Fármacología del aparato urogenital. Ediciones Figueroa. Primera Edición. México.