Farmacología de los Fármacos Antidiabéticos: Una Guía Completa, Resúmenes de Farmacología

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FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

INSULINA

TIPOS MECANISMO DE ACCIÓN - CARACTERÍSTICAS EFECTOS ADVERSOS

I. ACCIÓN ULTRACORTA

(Lispro, Aspart y glucina)

Preprandial

I. Lispro: prolina de B28 a B29 Lisina de B29 a B

I.Aspart: sustitución de prolina por ácido aspártico

> Velocidad de absorción en tejido subcutáneo graso

 HIPOGLUCEMIA (> NPH)

 Fenomeno de ALBA (Hiperglicemia)

 Fenomeno de SOMOGY (Hiperglicemia-

noche hipoglicemia)

 Lipodistrofia

 Hipokalemia

 Lipohipertrofia

 Edema y prebicia Insulínica

 Reacción en lugar de la inyección

I. ACCIÓN RÁPIDA

(REGULAR)

Preprandial

• Usar 30min antes de ingesta

 Única que se puede adm. Vía

intravenosa

 Análogo a insulina humana

INDICACIONES

IAM – paciente internado

I. ACCIÓN INTERMEDIA

(NPH “N” y lenta “L”)

Basal

 Adm: Noche

Inicio DM

I. ACCIÓN PROLONGADA O

ULTRALARGA (GLARGINA)

- Ultralenta y ultralarg

Basal

 Aspargina es sustituido por

glicina

* Embarazo

* Cetoacidosis

* Estado hiperosmolar

INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE GLUCOSA

MECANISMO DE ACCIÓN -

CARACTEÍSTICAS

INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS

INHIBIDORES SLGT- 1 - 2

**- glifozina EMPAGLIFOZINA CANAGLIFOZINA

• TCP: Se absorbe 90% de glucosa
• SGLT2: Ayuda a absorción glucosa, además que ingrese Na, aa, etc.
• Se bloquea y la glucosa se elimina, pierde Na y aa.**
  • Diuresis osmótica (< glucosa, <Na)
  • <PA < Riesgo de hipoglucemia
  • Pérdida de peso
  • Reducción enfer. Cardiovasculares GLIFO: metabolismo - glucoronoconjuga
    • Con o sin Enferm. Cardiovaculares
    • HTA 1°
    • Nefropatía diabética
    • Obesidad
    • Evitar hipoglucemia Riesgo en hepatopatías y enf. Renal No embarazo
      • Infecciones urinarias, Vaginitis
      • Gangrena de Furniere
      • Balanopostitis (inflamación prepucio y glande)
      • Hipovolemia, hipotensión
      • Disuria, prurito, hiperkalemia,
      • Riesgo de amputación (canaglifozina)
      • Riesgo fractura de huesos (canaglifozina)
      • ⭡LDL INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA “Con la comida” Los disacáridos (maltosa, lactosa y sacarosa) son degradados a monosacáridos (glucosa, galactosa y fructosa) por las betagalactosidasas y alfa- glucosidasas que están en el borde en cepillo de los enterocitos del yeyuno. ACARBOSA MOGLITOL Se inhibe las enzimas intestinal (alfa- glucosidasa) que intervienen en la degradación de disacáridos a monosacáridos
  • Eliminación de disacáridos
  • Mala absorción de glucosa Diarrea osmótica
  • Reducción 20% glucosa postprandial
  • < a-amilasa (absorción carbohidrato) Poca absorción
    • Prediabetes
    • Pacientes sin enfermedad cardiovascular
    • Evita hipoglucemia No embarazo - Flatulencia, vómitos, diarrea - Eleva enzimas hepáticas

INCRETINAS

MECANISMO DE ACCIÓN -

CARACTEÍSTICAS

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS

AGONISTA GLP1 (2da línea) “costosas”

- tida EXANETIDA (breve) LIRAGLUTIDA (acc. prolongada) LIXISENATIDA (breve) Recep. Proteína G donde esta el GIP y GLP1  las increteinas activan el adenilciclasa para que se libere la insulina. * Saciedad < glucagón * < Vaciamiento gástrico * < glucosa postpandrial * < PASistólica, <dislipidemias * Pérdida de peso SUBCUTÁNEA No metabolismo Buena distribución - Mejor en pc c/enferm cardiovascular - HTA 1° - Nefropatía diabética ( liraglutida ) - Obesidad – hipertrigliceridemias - Mejor en evitar hipoglicemia No embarazo - Gastropatía diabética - ERC (Enferm. Renal crónica) - FG< - Tumor de células C de tiroides - Vómitos, náuseas, ( hipoglucemias si se da con sulfulinurias) - ERGE - Pancreatitis aguda - Cefalea, dispesia

INHIBIDORES DE DPP4 - Dipeptidil peptidasa 4 o GLIPTINAS

“costoso” – Triple terapia

- glipinas SITAGLIPINA LINAGLIPINA SAXAGLIPINA Inhiben al DPP4, ya que este bloquea acción de GLP, es decir, Inhibe degradación de GLP * Saciedad < glucagón * < Vaciamiento gástrico * < glucosa postpandrial * < PASistólica, <dislipidemias - pc s/enferm. Cardiovascular - Nefropatía diabética ( linagliptina ) - evita hipoglicemia No embarazo - Infecc.respiratorias - Artrosis - Cetoacidosis - ERC (Enferm. Renal crónica) - FG<30  EXCEPTO: linagliptina - Infecc.respiratorias - Mareo, cefalea, astenia, edema - Dolor de articulaciones - Pancreatitis aguda - SAXAGLIPTINA  asociado a ser cardiotóxico - ( hipoglucemias si se da con sulfulinurias)

SECRETAGOGOS Estimula la producción de insulina A: Tubo Digestivo M: Hígado

SULFONILUREAS FARMACODINAMIA

GLIBENCLAMIDA

(2° G)

Estimula la secreción de insulina por la célula β del islote de Langerhans. GLIPIZIDA (2° G) “” Potencia el efecto de la insulina por incremento del N° de receptores de la insulina. GLIMEPIRIDA (+ potente) – (3° G) “” Aumenta la respuesta de las células β pancreáticas ante el estímulo de la glucosa fisiológica. DATOS o Pérdida de peso: inhib SGLT2 y GLP o Aumento de peso: Tiazolidinedionas, Sulfonilureas (2°G), Insulina o HIPOGLICEMIA: Sulfonilureas (2°G), Insulina o Beneficia progresión renal diabética: inhib SGLT (canglifozin, empaglifozin) y GLP1 (liraglutida) CARACTERÍSTICAS o Todas vía oral: Excepto (Insulina y agonistas GLP- 1 ) IV e IM SC o No se metaboliza: Metformina, agonistas GLP- 1 o Todos afectan función renal: Excepto (Tiazolidinedionas) o Embarazo: Solo insulina