¡Descarga fármacos anticonvulsionantes y más Esquemas y mapas conceptuales en PDF de Farmacología solo en Docsity!
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
Los fármacos anticonvulsivantes (FACs) son
un grupo heterogéneo de agentes que tratan
de modificar los procesos implicados en el
desarrollo de las crisis comiciales,
favoreciendo la inhibición sobre la
excitación, con el fin de detener o prevenir la
aparición de la actividad comicial.
Principales
fármacos
CARBAMAZEPINA
OXCARBAZEPINA
FENITOÍNA
ÁCIDO VALPROICO
CLONAZEPAM
LAMOTRIGINA
VIGABATRINA
TIAGABINA
TOPIRAMATO
GABAPENTINA
BACLOFENO PREGABALINA
Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas: 4 - 12 μg/ml. Vida media plasmática: 8 - 60 horas. Metabolización: en el hígado por el citocromo P- 450, siendo autoinducible por la propia carbamazepina. Su principal metabolito activo es el 10,11-epóxido, responsable de los principales efectos secundarios.
Mecanismo de
acción
Bloqueo de los canales de sodio dependientes
del voltaje.
Farmacocinética
Biodisponibilidad oral: 75% - 85%. Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4 - 8 horas. Tiempo en alcanzar la concentración estable: 21 - 28 días. Unión a proteínas plasmáticas: 75 % Excreción: renal
CARBAMAZEPINA
Crisis parciales con o sin generalización secundaria. Neuralgia del trigémino y del glosofaríngeo
Uso clínico
Comenzar con dosis de 100 mg por la noche y doblarla cada cuatro días hasta llegar a 400 - 1. mg/día en dos dosis.
Dosificación
Mareo, fatiga, vértigo, diplopía, visión borrosa, sedación, cefalea, insomnio, temblor, alteraciones del comportamiento, síntomas gastrointestinales, reacciones cutáneas, ganancia de peso, impotencia, hiponatremia por secreción inadecuada de ADH, y discrasia hemática.
Efectos adversos
La carbamazepina es un potente inductor enzimático, afectando a los niveles de los antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos orales, ciclosporina A y la warfarina, entre otros
Interacción
farmacológica
Presentación^ TEGRETOL® comprimidos 200 mg y 400 mg.
FENITOÍNA
Mecanismo de
acción principal
Boqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje.
Farmacocinética
Biodisponibilidad oral: 95%. Las distintas presentaciones farmacológicas de la fenitoína difieren en la biodisponibilidad y tasa de absorción. • Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4 - 12 horas. • Tiempo en alcanzar la concentración estable: hasta 28 días. • Unión a proteínas plasmáticas: 90%.
Efectos adversos
Los más frecuentes son los neurológicos: ataxia, vértigo, nistagmus, letargia, sedación, cefalea, neuropatía periférica, insomnio, nerviosismo, diplopia, temblor, depresión y disturbios psicóticos
Interacciones
farmacológicas
Dentro de los FACs, la fenitoína tiene uno de los perfiles más problemáticos en cuanto a interacciones farmacológicas.
Uso clínico
Es altamente efectiva en crisis parciales y generalizadas. También es de utilidad en estatus epilépticos. En cambio no ha demostrado su utilidad en ausencias y mioclonías.
Dosificación
Dosis inicial de 100 - 200 mg/día, hasta llegar a una dosis de mantenimiento de 100 - 300 mg/día en una o dos dosis.
Presentaciones
EPANUTIN® cápsulas 100 mg.• EPANUTIN® suspensión 30 mg/5 ml. • FENITOINA RUBIO® ampollas 100 mg/2 ml y 250 mg/5 ml. • NEOSIDANTOINA® comprimidos 100 mg.
- REDUTONA® comprimidos (fenobarbital 30 mg, fenitoína 70 mg, GABOB 100 mg, piridoxina 50 mg).
DEPAKINE® comprimidos recubiertos 200 mg y 500 mg. DEPAKINE CRONO® comprimidos 300 mg y 500 mg. DEPAKINE® solución oral 200 mg/ml.
ÁCIDO VALPROICO
Mecanismo de acción
principal
Potenciación de la acción inhibidora del GABA y bloqueo de los canales de sodio.
Farmacocinética
Biodisponibilidad oral: cercana al 100%. Su absorción puede enlentecerse por la comida.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 13 minutos - 2 horas. • Tiempo en alcanzar la concentración estable: 2 - 3 días. • Unión a proteínas plasmáticas: 85 - 95%.
Uso clínico
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales, mioclónicas menores y acinéticas. Es especialmente útil en las crisis de ausencia.
Dosificación
Se emplea una dosis de inicio de 400 - 500 mg/día hasta alcanzar posteriormente una dosis de mantenimiento de 500 - 2500 mg/día.
Efectos adversos
Náuseas y vómitos, temblor, somnolencia, debilidad, alteraciones cognitivas, confusión o irritabilidad, alopecia, hipersalivación, aumento de peso, hiperamoniemia con encefalopatía secundaria, trombocitopenia, neutropenia, anemia aplásica, cambios en los niveles de hormonas sexuales (Síndrome del ovario poliquístico) y toxicidad hepática grave.
Interacciones
farmacológicas
Es un potente inhibidor enzimático, por lo que puede aumentar los niveles de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, lamotrigina, etosuximida y diazepam.
Presentaciones
LAMOTRIGINA
Mecanismo de acción Bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje.
Farmacocinética
- Biodisponibilidad oral: 100%. • Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 1 - 3 horas.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: 3 - 15 días. • Unión a proteínas plasmáticas: 55 - 60%.
Uso clínico Crisis parciales y generalizadas.
Dosificación
La dosis inicial es de 12,5 - 25 mg/día. Se aumenta gradual y lentamente cada dos semanas hasta llegar a una dosis de mantenimiento de 100 - 200 mg/día
Efectos adversos
Rash cutáneo de características alérgicas que puede llevar al desarrollo de Síndrome de Stevens-Johnson. Esta complicación se evita en gran medida si se hace una escalada lenta comenzando con dosis bajas., y empeora con la administración concomitante de valproico.
Interacciones
farmacológicas
La vida media de la lamotrigina se reduce a la mitad cuando se asocia con inductores enzimáticos (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína), y se alarga hasta las 60 horas si se asocia a valproato.
Presentaciones
- LAMICTAL® comprimidos dispersables 2mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
- LABILENO® comprimidos dispersables 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
- CRISOMET® comprimidos dispersables 2mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: 2 días.
- Unión a proteínas plasmáticas: No.
- Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas: 5 - 10 Ìg/ml.
- Vida media plasmática: 4 - 8 horas. Los más habituales son somnolencia, astenia, mareos y cefaleas. Hasta un 10 % de pacientes presentan alteraciones de conducta (depresión, confusión, agitación reacciones psicóticas).
VIGABATRINA
Mecanismo de
acción
Potenciación de la acción inhibidora del GABA.
Farmacocinética
Uso clínico Crisis parciales refractarias a otros FACs.
Dosificación
La dosis inicial es de 500 mg 2 veces al día, con incrementos de 250 - 500 mg cada 1 ó 2 semanas, hasta alcanzar los 1000 - 3.000 mg/día.
Efectos
adversos
Interacciones
farmacológicas
La única interacción conocida es con la fenitoína, bajando sus niveles plasmáticos.
Presentaciones
- SABRILEX® comprimidos 500 mg.
- SABRILEX® sobres 500 mg
No se conocen interacciones significativas con otros FACs, aunque la fenitoína y la carbamazepina disminuyen algo las concentraciones plasmáticas del topiramato. Disminuye los niveles de estradiol y de digoxina. Mareos, somnolencia, confusión, astenia, cefaleas, disminución de la concentración y dificultad para encontrar palabras. Se han descrito también parestesias de carácter leve y un incremento del riesgo de desarrollar litiasis renal. En los primeros 3 meses del tratamiento puede aparecer una pérdida de peso moderada. La dosis inicial es de 25 - 50 mg/día, repartida en dos tomas hasta llegar a la dosis de mantenimiento recomendada de 200 - 600 mg/día. Biodisponibilidad oral: 81-95%. Su absorción se enlentece con la comida. Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 2 horas. Tiempo en alcanzar la concentración estable: 4 - 8 días. Unión a proteínas plasmáticas: 15%. Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas: 6 - 7 μmol/l. Vida media plasmática: 18 - 23 horas. Metabolización: hepática por el sistema del citocromo P-450. Excreción: renal.
TOPIRAMATO
Mecanismo de
acción principal
Bloqueo de los canales de sodio y potenciación de la acción inhibidora del GABA.
Farmacocinética
Uso clínico Crisis parciales y generalizadas.
Dosificación
Efectos adversos
Interacción
farmacológica
Presentación
- TOPAMAX® comprimidos 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
- TOPAMAX® cápsulas dispersables 15 mg, 25 mg y 50 mg
Son somnolencia, mareos, astenia, cefalea, diplopia, ataxia, nistagmus y movimientos involuntarios. Ocasionalmente conlleva un aumento de peso. Crisis parciales y generalizadas. Dolor neuropático. Biodisponibilidad oral: 60% (variable en función de la dosis). Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 2 - 4 horas. Tiempo en alcanzar la concentración estable: 3 - 4 días. Unión a proteínas plasmáticas: no. Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas: 2 - 20 μg. Vida media plasmática: 5 - 9 horas. Metabolización: no. Excreción: renal.
GABAPENTINA
Mecanismo de
acción principal
Unión a los canales de calcio en el hipocampo y el neocórtex.
Farmacocinética
Uso clínico
Dosificación
Efectos
adversos
Interacción
farmacológica
Presentación
La dosis inicial es de 300 - 400 mg/día hasta alcanzar una dosis de mantenimiento de 900 - 3600 mg/día, en tres tomas diarias. No se conocen. NEURONTIN® comprimidos recubiertos 600 mg y 800 mg. NEURONTIN® cápsulas 300 mg y 400 mg. OXAQUIN® cápsulas 300 mg y 400 mg.
LIORESAL® comprimidos 10 mg y 25 mg. LIORESAL INTRATECAL®ampollas 0,05 mg/1ml, 10 mg/20ml y 10 mg/5ml. Los mareos y las náuseas, que pueden minimizarse aumentando gradualmente la dosis. Después de la administración intratecal, los efectos secundarios son similares a los de la vía oral pero adicionalmente se pueden observar convulsiones, parestesias, visión borrosa, hipotonía, disartria, hipotensión y disnea. Biodisponibilidad oral: variable interindividualmente. Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 2 - 3 horas. Unión a proteínas plasmáticas: 30%. Vida media plasmática: 2,5 - 4 horas. Metabolización: hepática. Excreción: renal. Análogo del GABA, actúa como agonista de los receptores GABA presinápticos de la médula espinal. Tiene un efecto relajante muscular o antiespástico.
BACLOFENO
Mecanismo de acción
principal
Farmacocinética
Uso clínico
Dosificación
Efectos adversos
Interacción
farmacológica
Presentación
Estados de espasticidad muscular: esclerosis múltiple, distrofia muscular, paraplejia o tetraplejia traumática, etc. La dosis inicial es de 5 mg cada 8 horas. Después puede aumentarse 5 mg por toma cada 3 días hasta una dosis habitual de 10-15 mg cada 8 horas. El uso concomitante de baclofeno con otros fármacos depresores del sistema nervioso central como el etanol, los agonistas opiáceos, etc., puede aumentar la depresión del SNC
