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FARMACOLOGÍA DE LOS
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 2024
Dra. Sonia K. Crespo Herrera
DRA. SONIA K. CRESPO HERRERA FARMACOLOGÍA UMSS 2024
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I. FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANTAGONISTAS
DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS
-Bloquean los efectos de la des carga autonómica parasimpática.
Prototipo: Atropina
-Previenen los efectos de la ACh mediante b loqueo de su unión a los
receptores muscarínicos en células efectoras a las uniones
neuroefectoras PS(y simpáticas colinérgicas) en los ganglios
periféricos y el CNS
-Causan poco bloqueo de los rece ptores nicotínicos.
-Los antagonistas de amonio cu aternario exhiben generalmente
un mayor grado de actividad de bloqueo nicotínico y, por tanto,
son mas propensos a interferir con la transmisión ganglionar o
neuromuscular.
-En las uniones neuroefectoras par asimpáticas y simpáticas
colinérgicas, pueden darse respues tas paradójicas.
DRA. SONIA K. CRESPO HERRERA FARMACOLOGÍA UMSS 2024
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Debido a que el bloqueo de los receptores
presinápticos generalmente aumenta la liberación
del neurotransmisor, los efectos presinápticos de los
antagonistas muscarínicos pueden contrarrestar su
bloqueo de los receptores postsinápticos
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QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA
A. ORIGEN Y ESTRUCTURA
Alcaloides naturales, esteres del
ácido trópico, base nitrogenada
terciaria
Atropina (dl-hiosciamina ) Atropa
belladona y Datura Stramorium
Escopolamina (l-hioscina)
Hioscyamus niger
Semisintéticos Terciarios
Pirenzepina
Diciclomina
Homatropina
Tropicamida
Benzotropina
Biperideno
Trihexifenidilo
Semisintéticos cuaternarios
Bromuro de metescopolamina
Butilbromuro de escopolamina
Propantelina
Glucopirrolato
Esteres del ácido trópico, cuaternario
Bromuro de ipratropio
Tiotropio
Bromuro de aclidinio
Umeclidinio
Darifenacina
Solifenacina
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