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Inhibidores de la Agregación Plaquetaria y Anticoagulantes: Un Resumen de Farmacología - P, Apuntes de Farmacología

Este documento proporciona un resumen conciso de los inhibidores de la agregación plaquetaria y los anticoagulantes, incluyendo su mecanismo de acción, usos terapéuticos, efectos adversos y notas importantes. Se destaca la importancia de la aspirina en dosis bajas como antiagregante plaquetario y cardioprotector, así como la acción de otros fármacos como clopidrogel y cilostazol. También se abordan los anticoagulantes, incluyendo las heparinas y sus aplicaciones clínicas. Útil para estudiantes de medicina y profesionales de la salud que buscan una revisión rápida de estos temas.

Tipo: Apuntes

2023/2024

Subido el 19/02/2025

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GUIA FARMA. ORDINARIO
CAPITULO 22. FARMACOS PARA LA HIPERLIPIDEMIA
Subgrupos de las lipoproteínas: Miden las grasas/lípidos en sangre
HDL: entre más alto mejor
Mínimo: 36
Valor en Mujer: 50
Valor en Hombre: 40
LDL: Parámetro por el cual se toma la decisión si iniciar o no una estatina; mas importante; la
lipoproteína mas predictiva para la ateroesclerosis
La estatina mas combinable es simbastatinia
=ESTATINAS=
Uso principalmente en:
Px diabéticos
Px con riesgo coronario elevado
Objetivo: placa de ateroma o deshacer el Col-LDL que se acumula, deshaciendo la placa y el vaso
vuelva a su forma normal
Efecto adverso:
Rabdomiólisis: rotura del musculo consecuencia grave e infrecuente
Por alta dosificación
Mialgias
Artralgias
Es antitrombótica
Mejoran funcion renal
Mejora/regula la glucosa en sangre
Dato clínico:
Xentomas: verrugas (bolitas de grasa) presentes en el rostro (párpados); genético
Interacción medicamentosa: En px con polifarmacia, con un medicamento, no debe tomar jugo de
toronja
Colesterol Total
Triglicéridos
Objetivo: prevención de la enfermedad vascular o cerebro
vascular LDL probabilidad de ateroesclerosis
Se debe valorar el estado
de hidratación del px
Sirve para descartar o
confirmar la rabdomiólisis
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GUIA FARMA. ORDINARIO

CAPITULO 22. FARMACOS PARA LA HIPERLIPIDEMIA

Subgrupos de las lipoproteínas : Miden las grasas/lípidos en sangre  HDL : entre más alto mejor  Mínimo: 36  Valor en Mujer: 50  Valor en Hombre: 40  LDL : Parámetro por el cual se toma la decisión si iniciar o no una estatina; mas importante; la lipoproteína mas predictiva para la ateroesclerosis  La estatina mas combinable es simbastatinia =ESTATINAS= Uso principalmente en :  Px diabéticos  Px con riesgo coronario elevado Objetivo : ↓ placa de ateroma o deshacer el Col-LDL que se acumula, deshaciendo la placa y el vaso vuelva a su forma normal Efecto adverso :  Rabdomiólisis : rotura del musculo → consecuencia grave e infrecuente  Por alta dosificación  Mialgias  Artralgias  Es antitrombótica  Mejoran funcion renal  Mejora/regula la glucosa en sangre Dato clínico :  Xentomas : verrugas (bolitas de grasa) presentes en el rostro (párpados); genético Interacción medicamentosa : En px con polifarmacia, con un medicamento, no debe tomar jugo de toronja  Colesterol TotalTriglicéridos Objetivo : prevención de la enfermedad vascular o cerebro vascular → ↓LDL → ↓ probabilidad de ateroesclerosis Se debe valorar el estado de hidratación del px Sirve para descartar o confirmar la rabdomiólisis

Parámetro : Parámetro Mg/dL Colesterol < 200 C-LDL < 100 < 130 < 160 C-HDL > 40 o > 55 Triglicéridos < 150 Tratamiento : INTENSIDAD DE TX CON ESTATINA ALTA MODERADA BAJA ↓ C-LDL ≥ 50% ↓C-LDL 30 a <50% ↓C-LDL < Atorvastatina 40 - 80 mg Rosuvastatina 20 - 40 mg Atorvas. 10-20 mg Rosuvas. 5-10 mg Simvas. 20-40 mg Pravas. 40-80 mg Lovas. 40 mg Fluvas XL 80mg Fluvas 40mg × 2 Pitavas 2 - 4 mg Simbas. 10 mg Pravas. 10 - 20 mg Lovas. 20 mg Fluvas. 20 - 40 mg Pitavas. 1 mg Fenotipos Lipoproteína elevada Colesterol Triglicéridos I Quilomicrones Normal Muy elevados (> 100 mg/dL) IIa LDL Elevado (> 300 mg/dL) Normales IIb LDL y VLDL Elevado Elevados III LDL Elevado Elevados (300-500 mg/dL) IV VLDL Normal Elevados (200-1000 mg/dL) V Quilomicrones Normal Muy elevados (> 1000 mg/dL) La diferencia entre alta y moderada intensidad es en el gramaje de la pastilla: Ejemplos:  Px con C-LDL de 120 y su meta es de 70 , se da: Atorvastatina de 40 mg  Px con C-LDL de 160 y su meta es de 80 se da: Atorvastatina de 40 mg (lo máximo es 60 mg)  Px con C-LDL de 110 con meta de 80 , se da: Simvastatina 10 mg o Pravastatina 10-20 mg

CAPITULO 21. ANTICOAGULANTES Y ANTIPLAQUETARIOS

=ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS=

Trombosis : formación de coagulo en un vaso sanguineo  Trast. Trombóticos : IAM, Trombosis venosa profunda, embolio pulmonar, AVC  Trast. Hemorrágicos : Hemofilia, deficiencia vit. K Objetivo: inhiben la agregación plaquetaria =No hay daño epitelial= Se libera Pg Plaquetas se liberan AMPc El Ca intracelular no sea liberado Sin Ca no hay agregación plaquetaria = PRINCIPALES INHIBIDORES DE COX1 (AGREGACION PLAQUETARIA) =  COX 1: Antagonistas funcionales de plaquetas  Bloquean receptores IIa y IIIb  Bloquean receptores ADP  Trombo : coagulo en la pared del vaso  Embolo : coagulo intravascular en circ. sanguínea =Cuando HAY daño endotelial= No liberan Pg No liberan AMPc Se libera el Ca Se atraen las plaquetas Hay atracción de mediadores plaquetarias:  Tromboxano A  ADP  Serotonina  FAP Se dirigen al daño endotelial y se cubre con el coagulo Se libera fibrinógeno (pegamento plaquetario) Se forma el trombo Antagonistas directos un (^) un un un un (^) un un (^) u un un (^) un

FARMACOS MECANISMO DE ACCION USOS TERAUPETICOS EFECTOS ADVERSOS NOTAS

Aspirina Inhiben COX1 (cierta afinidad)  Dosis bajas: 75 - 1 00mg: inhiben COX1, por lo cual, inhiben Tromboxano A2.  Así inhibiendo la agregación plaquetaria

- Dosis de 75mg para lograr efecto antiplaquetario Vida media : 15-20 min, 1 vez al día Sirve como:

  • Antiagregante plaquetario
  • Cardioprotector
  • Antitrombótico - Dosis dependiente : > 300 mg para un efecto antiinflamatorio/analgesico (no recomendable) - Parte de los AINES (compiten en la inhibición cox1 y cox2) Tiene interacción con ibuprofeno : - Aspirina debe tomarse 60 min antes que ibuprofeno. o - 8 hrs después que ibuprofeno. Interacción medicamentosa : Ibuprofeno tiene afinidad a COX1 lo cual compite, pero si le gana a aspirina: - El px se le puede formar trombo e infartarse Clopidrogel Inhiben la unión de ADP al receptor P2Y en las plaquetas, inhibiendo la activación de receptores GP IIb y IIIa Prevención de eventos:
  • Ateroscleróticos
  • Eventos trombóticos En px con:
  • IAM
  • AVC reciente con arteriopatía periférica establecida
  • Intervención coronaria percutánea
  • Sangrado
  • SSJ
  • Interacción medicamentosa : omeprazol; reducen el efecto antiplaquetario Cilostazol Inhiben fosfodiesterasa tipo III, que previene la degradación de AMPc, aumentando las concentraciones de AMPc de plaquetas y tj. vasculares
  • Reduce los síntomas de la claudicación intermitente (dolor en las piernas que empeora al caminar y mejora al descansar)
  • Sangrado
  • Alteraciones GI (Diarrea, heces anormales, dolor abdominal)
  • Cefalea
  • Edema periférico
  • SSJ **- Vía oral
  • Interacciones medicamentosas** : administrar con el estómago vacío
  • Contraindicado en px con IC avanzada Ac. Acetil slaicilico Inhiben COX1 y COX2 Vida media: 3-12 hrs En px:
  • Cateterismo
  • IAM
  • Infarto cerebral En dosis 75 - 100 mg Una dosis de > 300 mg, provocando inhibición de COX1 (mucosa gástrica) a manera crónica, ocasionando:
  • Ulceraciones
  • Dispepsias
  • Hemorragias

CAPITULO 38. AINES

El COX es una enzima precursora que hace que el ácido araquidónico genere las prostaglandinas, generando Tromboxano A Todos los AINES son pocos selectivos a un solo COX, estos inhiben tanto COX-1 y COX- 2  COX-1: Media las pg que protegen la mucosa intestinal y renal  Pueden propiciar la ulcera péptica y daño renal  COX-2: Media las pg proinflamatorias  Mediadores del dolor, inflamación y fiebre  Encargados de causar la sintomatología Los únicos aines selectivos a COX-2: Celecoxib y Etoricoxib FARMACOS LEUCOTRIENOS (PROSTAGLANDINAS)

FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Aspirina Diflunisol Salsalato =Ac. salicílico=

  • Aspirina
  • Diflunisol
  • Salsalato =Ac. Propiónico=
    • Ibuprofeno
    • Fenoprofeno
    • Flubiprofeno
    • Ketoprofeno
    • Naproxeno
    • Oxaprazona =Ac. Enolico=
      • Meloxicam
      • Peroxicam =Ac. Acético=
        • Diclofenaco
        • Etodolaco
        • Indometacina
        • Ketorolaco
        • Nabumetona
        • Sulindac
        • Tolmetina =Fenomatos=
  • Ac. Mefenámico
  • Meclofenamato =Inhibidor selectivo de COX2=
    • Celecoxib
    • Etoricoxib

=PROPIEDADES ANALGESICAS=

Mayor efecto para quitar el dolor Menor efecto para quitar el dolor Coxibs :  ↑ ef. Analgésico  Px con dolor  Pocos efectos gastro o renal  MUCHO efecto cardio muscular:

  • IC
  • Infarto
  • Miocardiopatia
  • Propician que el miocardio sufra isquemia  PiroxicamSulindacoFenilbutazonaIndometacina Ketorolaco  Causa ulceras pépticas  No en px con antecedentes de ulc. Clonixinato Ketoprofeno Metamizol =PROPIEDADES ANTIPIRETICAS= (TX fiebre) Mayor efecto Menor efecto Paracetamol: tx fiebre  **Si el px es alergico, se le da:
  • Metamizol
  • Ibuprofeno Ketorolaco Dipirona Naproxeno Metamizol Indometacina Ibuprofeno Diclofenaco**

=PROPIEDADES DESINFLAMATORIAS=

Mayor efecto Menor efecto Prototipo: Indometacina  Tx enf. Gota  Tx para esguince de tobillo y con mucha inflamación Ketorolaco  No desinflama  Puede causar ulcera Diclofenaco. Clonixinato de lisina Metamizol Naproxeno COXIBS Piroxicam Ibuprofeno Fenibutazona

=notas=

  • Ibuprofeno :  Aine con menos efectos adversos  Tiene mas propiedades antiinflamatorias y antipireticas  EL MAS SEGURO *MENOS SEGUROS:  Indometacina  Diclofenaco  Ketorolaco *MAS SEGUROS:  Ibuprofeno  Naproxeno  Ketoprofeno

EFECTOS HEPATICOS

Mayor efecto Menor efecto Paracetamol

**- Mas daño al hígado

  • Tx dengue** , único aine que no esta contraindicado en dengue Ibuprofeno Indometacina Ketorolaco Nimesulide Clonixinato de lisina Diclofenaco Aspirina (ASA) Piroxicam COXIBs

EFECTOS PLAQUETARIOS

Mayor efecto Menor efecto Aspirina (ASA) Ketoprofeno Indometacina Ibuprofeno Diflunisol Sulindaco Ketorolaco Clonixinato de lisina Naproxeno Metamizol Diclofenaco COXIBs EFECTOS TROMBOLITICOS Mayor efecto Menor efecto COXIBs

**- Crean más isquemia al miocardio

  • Propician la formación de trombos y émbolos** Ac. Acetilsalicílico (ASA) Acido acéticos Propiónicos

APLICACIÓN CLINICA:

 Tipo de dolor  Sitio de dolor  Via de administración  Inicio de accion  Duracion de la accion  Aplicación en los px:  Ancianos  Con IR o IH  Problemas gastrointestinales