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FARMACOS PARA LA EPILEPSIA
LA EPILEPSIA: Es un trastorno neurológico más frecuente, después de la migraña, enfermedad vascular cerebral y el Alzheimer. Las descargas neuronales de la epilepsia resultan del disparo de una pequeña población de neuronas en un área específica del cerebro que se denomina foco primario. Las áreas focales pueden dispararse debido a cambios fisiológicos como alteración de la gasometría arterial, el pH, etc. FARMACOS MECANISMOS DE ACCION
USOS TERAPEUTICOS FARMACOCINETICA EFCETOS ADVERSOS
BRIVARACETAM Afinidad elevada y selectiva por una proteína de la vesícula sináptica
- utilizado para el tratamiento de las convulsiones de inicio focal en adultos.
- se administra oralmente y se metaboliza por hidrolisis, eliminándose por el hígado
- sedación
- fatiga
- mareo
- irritabilidad CARBAMAZEPINA Bloquea los canales de sodio Efectiva para el tratamiento de las convulsiones focales, neuralgia del trigémino y trastorno bipolar Induce su propio metabolismo con las enzimas CYP1A2, CYP2C, SE ELIMINA EN EL HIGADO
- hiponatremia
- somnolencia
- fatiga
- mareos, visión borrosa. ESLICARBAZEPINA - bloqueador del canal de sodio
- efectivo para convulsiones focales en adultos Es lineal y se elimina a través de glucuronacion.
- mareo, somnolencia
- cefalea, exantema
- hiponatremia ETOSUXIMIDA Bloquea los canales de calcio Efectiva para tratar las convulsiones por ausencia. Somnolencia, hiperactividad, náuseas, sedación. FELBAMATO Bloquea los canales de calcio y potencia la acción de GABA. Se utiliza en epilepsias refractarias como el síndrome de Lennox- gastaut. Inhibe los fármacos metabolizados por CYP2C19 y induce los metabolizados por CYPP3A
- anemia aplásica
- insuficiencia hepática
- cefalea y mareos
- aumento de peso GABAPENTINA Se desconoce Trata las convulsiones focales y tratamiento de la neuralgia posherpetica No se une a las proteínas plasmáticas y se secreta sin cambios en los riñones
- somnolencia
- mareo
- ataxia
- diarrea LACOSAMIDA Afecta a los canales de sodio Tratamiento Para las convulsiones focales
- mareo y fatiga
- cefalea
FARMACO MECANISMO
DE ACCION
USOS
TERAPEUTICOS
FARMACOCINETICA FARMACOS
BENZODIAZEPINA Se une a los receptores inhibitorios GABA Utilizado como reserva para el tratamiento de las convulsiones Puede prescribirse para cualquier tipo de tratamiento de las convulsiones. -
- clonazepam y clobazam
- diazepam
FARMACOS MECANISMO DE ACCION USOS TERAPEUTICOS FARMACOCINETICA EFECTOS ADVERSOS
LAMOTRIGINA Bloquea los canales de calcio
- efectiva en variedad de convulsiones
- se usa para el trastorno bipolar Se metaboliza sobre todo al metabolito 2N- glucurónico. - náuseas y cefalea - somnolencia y mareos - diplopía y exantema LEVETIRACETAM Alfa afinidad por la proteína SV2A Trata las convulsiones de inicio focal, mioclónicas y tonico- clonicas. Se administra de manera oral y se excreta en la orina
- sedación, mareo
- cefalea, anorexia
- alteraciones en el estado de ánimo. OXCARBAZEPINA Bloquea los canales de sodio Se usa en adultos y niños en convulsiones focales. Es un inductor menos potente de CYP3A4 Y UGT.
- hiponatremia
- sedación y cefalea
- vértigo y mareos PARAMPANEL Bloquea los receptores de AMPA glutamato Trata las convulsiones tónico – clónicas focales y generalizadas.
- conductas graves respecto a pacientes de psiquiatría FENOBARBITAL Y PRIMIDONA Potencia los efectos inhibidores de las neuronas mediadas por GABA. Ambas con actitud anticonvulsiva. Primidona se metaboliza a fenobarbital FENITOINA Bloquea los canales de sodio Tratamiento de las convulsiones focales y tónico clónicas Induce las familias CYP2C y CYP3A.
- hiperplasia gingival
- confusión y sedación. FOSFENITOINA Es un profármaco que se convierte en fenitoína Puede administrarse por via intramuscular, fenitoína sódica nuca debe administrarse por via IM. FARMACOS MECANISMOS DE ACCION
USOS TERAPEUTICOS FARMACOCINETICA EFCETOS ADVERSOS
PREGABALINA Auxiliar de los canales de calcio Efectos comprobados sobre las convulsiones de inicio focal y para la neuropatía diabetica Mas del 90% se elimina por la via renal. .-aumento de peso
- somnolencia
- mareos RUFINAMIDA Actúa en los canales de sodio Tratamiento de las convulsiones relacionadas con el síndrome de Lennox – Gastut Inhibidor leve de CYP2E y un inductor débil de las enzimas CYP3A Incluye intervalo QT corto TIAGABINA Bloquea la captación de GABA. Tratamiento efectivo en las convulsiones focales No debe usarse para indicaciones distintas a la epilepsia TOPIRAMATO Múltiples mecanismos Efcetivo para usarse en la epilepsia focal y generalizada primaria. Inhibe de forma leve el CYP2C Somnolencia, pérdida de peso, cálculos renales y glaucoma. ACIDO VALPROICO DIVALPROEX Bloquean los canales de sodio. Tratamiento para las epilepsias focales y primarias. Valproato inhibe el metabolismo de los sistemas CYP2C Evitar su uso en menores de 2 años. VIGABATRINA Inhibidor irreversible de GABA-T Se relaciona con pérdida del campo visual que va leve a grave. Perdida de visión Amenia y somnolencia, fatiga. ZONISAMIDA Tiene un amplio espectro de acción. Trata la epilepsia focal. Se metaboliza por la isoenzima CYP3A4. Puede provocar cálculos renales, oligohidrosis ESTADO EPILECTICO: se trata de dos o mal convulsiones sin recuperación total de la consciencia entre episodios. Estos pueden ser focales o generalizados, convulsivos o no convulsivos. Bibliografía:Whalen.k.(2019)farmacología(fármacos para la epilepsia)