Farmacología antivirales, Resúmenes de Farmacología

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Dr. Aníbal Gómez

CAP. 62

ANTIVIRALES (no

retrovirales)

VIRUS

• (^) MICROORGANISMOS intracelulares obligatorios que dependen de la maquinaria biosintética del hospedero para reproducirse.
• (^) Constan de ADN o ARN Poseen una cubierta de proteína llamada cáspide. Algunos poseen una envoltura lipídica derivada de la celula hospedadora infectada.

FARMACOS CONTRA HERPESVIRUS.

• (^) VIRUS DEL HERPES TIPO 1 generalmente causa enfermedades de la boca, la cara, la piel, el esófago o el cerebro.
• (^) El VIRUS DEL HERPES TIPO 2 suele causar infecciones en los genitales, el recto, la piel, las manos o las meninges.
• (^) Los medicamentes contra estos virus inhiben la replicación del ADN vira en la célula hospedadora.

ACICLOVIR Y VALACICLOVIR

• (^) ACICLOVIR: análogo nucleosídoco de guanina aciclico
• (^) VALACICLOVIR: es el profármaco del éster de L-valilico de Aciclovir.
• (^) EL Aciclovir es el prototipo del grupo de agentes antivirales que son congéneres de nucleósidos.
• (^) Inhiben la síntesis del ADN viral.

USOS TERAPEUTICOS.

• EL USO CLINICO DEL ACICLOVIR SE LIMITA AL HERPESVIRUS.

• (^) El Aciclovir es mas activo contra el VHS-1 y menos activo contra CMV.
• (^) Aciclovir es efectivo contra VHs-2, y VZV.
• (^) Altas concentraciones de Aciclovir no afectan, por lo general, el crecimiento de células de mamífero no infectadas.

USOS TERAPEUTICOS.

• (^) ACICLOVIR es terapéuticamente ineficaz en las infecciones por CMV.
• (^) GANCICLOVIR es efectivo para profilaxis de CMV en pacientes inmunocomprometidos.
• (^) La leucoplasia vellosa oral relacionada con EBV puede mejorar con Aciclovir.
• (^) EL ACICLOVIR ORAL JUNTO CON CORTICOSTEROIDES SISTÉMICOS PARECE BENEFICIOSO EN EL TRATAMIENTO DE LA PARÁLISIS DE BELL.

EFECTOS SECUNDARIOS

• (^) Aciclovir En general se tolera bien
• (^) Se ha utilizado de forma segura hasta por 10 años.
• (^) Aciclovir tópico puede causar irritación de la mucosa y ardor transitorio cuando se aplica a las lesiones genitales.
• (^) Nauseas, diarrea, erupción cutánea, cefalea, insuficiencia renal o neurotoxicidad.

AMANTADINA Y RIMANTADINA

• (^) La AMANTADINA y su derivado RIMANTADINA son aminas tricíclicas configuradas de manera única.

AMANTADINA Y RIMANTADINA

• MECANISMO DE ACCION

• (^) Inhiben la fase inicial de la replicación del virus,
• (^) Probablemente la perdida de la cubierta;
• (^) En algunas sepas también actúa en una fase tardía del ensamblado.

AMANTADINA Y RIMANTADINA

• (^) La amantadina se excreta en gran medida sin metabolizar en la orina
• (^) La excreción de la rimantadina depende de la función hepática.
• (^) La amantadina se excreta en la leche materna
• (^) Las concentraciones de rimantadina en el moco nasal son, en promedio 50% mas altas que el plasma.

AMANTADINA Y RIMANTADINA

• USOS TERAPEUTICOS.

• (^) Principalmente para tratar y prevenir infecciones causadas por el virus de la influenza A,
• (^) No son activas contra influenza B.
• (^) Todas las cepas de gripo H3N2 son resistentes a estos fármacos.

AMANTADINA Y RIMANTADINA

• USOS TERAPEUTICOS.

• (^) Tratamiento efectivo de H1N1 si tratamiento inicia dentro de los 2 días siguientes a la aparición de los síntomas de la enf.
• (^) Regimen habitual en niños > 1 año.
• (^) 5 mg/kg/dia, hasta 150 mg, dividido en 1 o 2 dosis

AMANTADINA Y RIMANTADINA

• EFECTOS SECUNDARIOS

• (^) Los mas frecuentes son del SNC y GI relacionados con la dosis.
• (^) Nerviosismo, aturdimiento, dificultad para concentrarse, insomnio, perdida del apetito y nauseas.
• (^) Efectos secundarios mas frecuentes con amantadina que rimantadina.
• (^) Ambos fármacos con categoría C del embarazo.