3.0. FARMACODINAMIA
PRESENTA:
L.E. DANNY LÒPEZ LÒPEZ
LICENCIATURA EN ODONTOLOGÌA
UNIVERSIDAD DE LA SIERRA SUR
F a r m a c o l o g ì a
Miahuatlàn de Porfirio Dìaz, Oax.
Prepara tus exámenes
Prepara tus exámenes y mejora tus resultados gracias a la gran cantidad de recursos disponibles en Docsity
Consigue puntos base para descargar
Gana puntos ayudando a otros estudiantes o consíguelos activando un Plan Premium
Orientación Universidad
Prepara tus exámenes
Prepara tus exámenes y mejora tus resultados gracias a la gran cantidad de recursos disponibles en Docsity
Busca documentos
Prepara tus exámenes con los documentos que comparten otros estudiantes como tú en Docsity
Busca documentos en el Store
Los mejores documentos en venta realizados por estudiantes que han terminado sus estudios
Video Cursos
Estudia con lecciones y exámenes resueltos basados en los programas académicos de las mejores universidades
Quiz
Responde a preguntas de exámenes reales y pon a prueba tu preparación
Consigue puntos base para descargar
Gana puntos ayudando a otros estudiantes o consíguelos activando un Plan Premium
Comunidad
Pregúntale a la comunidad
Pide ayuda a la comunidad y resuelve tus dudas de estudio
Ranking de las universidades
Descubre las mejores universidades de tu país según los usuarios de Docsity
Ebooks gratuitos
¡Nuestros e-books salva-estudiantes!
Descarga nuestras guías gratuitas sobre técnicas de estudio, métodos para controlar la ansiedad y consejos para la tesis preparadas por los tutores de Docsity
Receptores Celulares: Mecanismos de Señalización y Farmacología - Prof. Juarez, Diapositivas de Farmacología
Una introducción a los receptores celulares, explorando su papel en la señalización química dentro y entre las células. Se analizan los diferentes tipos de receptores, incluyendo los acoplados a proteínas g, los acoplados a canales iónicos y los receptores tirosina-quinasa. Se describe el proceso de transducción de señales, la interacción de fármacos con los receptores y la farmacocinética. El documento también aborda la variabilidad en la respuesta farmacológica, incluyendo factores como la edad y la genética.
Tipo: Diapositivas
2023/2024
1 / 34
Esta página no es visible en la vista previa
¡No te pierdas las partes importantes!
Documentos relacionados
Vista previa parcial del texto
¡Descarga Receptores Celulares: Mecanismos de Señalización y Farmacología - Prof. Juarez y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity!
3.0. FARMACODINAMIA
P R E S E N T A :
L. E. D A N N Y L Ò P E Z L Ò P E Z
L I C E N C I A T U R A E N O D O N T O L O G Ì A
UNIVERSIDAD DE LA SIERRA SUR F a r m a c o l o g ì a
Miahuatlàn de Porfirio Dìaz, Oax.
RECEPTORES 01 02 03 04 05 06
Receptor Interacción
Fármaco/receptor: covalente y no covalente
No covalente
reversible/no fuerte las uniones electrostáticas puentes de hidrógeno fuerzas de van der Waals
Covalentes
Enlaces fuertesir/reversibles Efectos de muy larga duración Limitaciones clínicas
Fármaco/organismo
La magnitud de la respuesta producida por la interacción del fármaco con el receptor es proporcional al número de complejos formados, por lo que a mayor número de complejos, mayor respuesta biológica.
Respuesta
La respuesta biológica producida por la interacción del fármaco con el receptor, depende básicamente de su especificidad química. Exógenas/endógenas(neurotransmisores, hormonas, factores de crecimiento, autacoides) Macromoléculas celulares encargadas directa y específicamente de la señalización química entre células y dentro de las células. Receptor + Hormona, neurotransmisor, un mensajero intracelular o un fármaco
01 02 03 04 a) Acoplados a proteínas G: en donde dichas proteínas actúan como intermediarias entre el receptor y la célula efectora. TIPOS DE RECEPTORES Y MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN b) Acoplados a canales iónicos, en donde su unión con el fármaco produce cambios en las proteínas del canal, que conducen a su apertura o cierre. DE ACUERDO A SU MECANISMO DE TRANSDUCCIÓN, LOS RECEPTORES SE CLASIFICAN EN: c) Unidos a enzimas, en donde la unión del fármaco al receptor produce la activación o inhibición de enzimas citoplasmáticas. d) Acoplados a proteínas transportadoras, en donde su unión con el fármaco inhibe el transporte de algunas moléculas, impidiendo la síntesis de algunos neurotransmisores principalmente 05 e) Intracelulares, que tienen un sitio de unión para el fármaco y otro para el ADN, y al ser activados alteran la replicación celular.
TIPOS DE LIGANDO LIGANDOS QUE PUEDEN ENTRAR A LA CÉLULA
Los pequeños ligandos hidrofóbicos pueden
atravesar la membrana plasmática y unirse a
receptores intracelulares en el núcleo o en el
citoplasma. En el cuerpo humano, algunos de
los ligandos mas importantes de este tipo son:
LIGANDOS QUE SE UNEN AL EXTERIOR DE LA CÉLULA Hormonas esteroideas Estradiol Testosterona Vitamina D Óxido nitroso Función: activar una vía de señalización en el músculo liso que rodea los vasos sanguíneos, lo que provoca su relajación y permite que los vasos sanguíneos se expandan (dilaten). Nitrogrlicerina
Los ligandos solubles en agua son polares o
cargados y no pueden atravesar la
membrana plasmática con facilidad, así que
la mayoría de ellos se une a los dominios
extracelulares de los receptores de
superficie celular y permanece en la
superficie exterior de la célula
ligandos peptídicos (proteínas) son la clase más grande y diversa de ligandos solubles en agua. Los factores de crecimiento Las hormonas como la insulina Ciertos neurotransmisores (proteínas /aminoácidos)
PROTEÍNA G ESTIMULADORA (GS) 1- Estimula a la adenilato ciclasa, favoreciendo la formación intracelular de AMPc. 2- AMPc- estimula la proteincinasa (PKA). 3-PKA (fosforila proteína/s)-Señalización celular y acción farmacológica RECEPTORES ACOPLADOS PROTEÍNA G INHIBIDORA (GI) PROTEÍNA G HETEROTRIMÉTRICA (GQ) 1- Inhibe a la adenilato ciclasa 2- Impide formación de AMPc y eventos subsecuentes 1- Producción de los segundos mensajeros 2-IP3 difusión por citosol + receptor (ligado a un canal iónico) del retículo endoplásmico = salida del calcio (Ca++) 3- DAG se difunde a través del citosol y activa a la proteincinasa C (PKC). 4- La PKC activada fosforila a una gran variedad de proteínas intracelulares unidas a la membrana 5.-Una respuesta celular. PROTEÍNAPROTEÍNA PROTEÍNA G GG
Las proteínas G también pueden activar a la fosfolipasa A2 (PLA2 ) produciendo metabolitos de ácido araquidónico como prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. Fosfolipasa A (PLA2 ) Prostaglandinas Tromboxanos Leucotrienos OTROS EFECTOS DE LA PROTEÍNA G Bradicardia, hipotensión, taquicardia, convulsiones, hipopotasemia, diarrea y vasodilatación cutánea (rubicundez) Agregación plaquetaria, contracción arterial y efectos proinflamatorios. Respuesta inflamatoria, contracción del músculo liso, degranulación, agregación y aumenta la permeabilidad vascular y contribuye en la remodelación del músculo liso, especialmente de la vía aérea.
RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IÓNICOS Los presentes en la membrana celular, son los responsables de la regulación del flujo de iones a través de ésta.
Los canales iónicos presentes en la membrana celular, son los responsables de la regulación del flujo de iones a través de ésta. RECEPTOR INOTRÓPICO La actividad de los canales iónicos controlada por ligandos endógenos o por fármacos. 01 02 03 El receptor acoplado a un canal iónico (ionotrópico), al ser activado produce un cambio conformacional en el canal, provocando su apertura y facilitando el flujo de los iones. Receptores de Neurotransmisores ( colinérgico nicotínico): es activado por la acetilcolina (ligando endógeno) o por fármacos colinérgicos
- Produce: flujo de sodio (Na+) al interior de la célula.
- Genera: potencial postsináptico de tipo excitatorio (PPSE)
- Aumenta: las concentraciones intracelulares de calcio.
- Realiza: la contracción del músculo esquelético.
La actividad del canal iónico va a ser regulada directamente por la
unión del fármaco a determinados puntos de la estructura del
canal.
Regulación directa Anestésicos locales (lidocaína, procaína, mepivacaína) que bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje. Derivados dihidropiridínicos (nifedipina), que hacen lo propio con los canales de Ca+2, y son utilizados para el control de las crisis hipertensivas. Fármacos que interactúan RECEPTOR INOTRÓPICO
Cascada de señalización La unión del ligando al receptor induce un cambio conformacional en el segundo y estimula la actividd de la TC. RECEPTORES TIROSINA- QUINASA (RTK) Tirosincinasas citosólicas (TC) Dimerización y Auto Fosforilación: Los residuos de tirosina fosforilada inducen la entrada de proteínas citosólicas involucradas en los pasos subsiguientes de la vía de señalización y en consecuencia, en el control de varias funciones celulares. Mecanismos de señalización Quinasa Es una enzima que transfiere grupos fosfato a una proteína o molécula diana, y un receptor de tirosina quinasa transfiere grupos fosfato específicamente al aminoácido tirosina.
INHIBICIÓN ENZIMÁTICA Ibuprofeno AINEs (^) ketorolaco Diclofenaco Clonixinato de lisina Ácido acetil salicílico Naproxeno Quimioterápicos /Antibióticos Sulfonamidas: dihidropteroatosintet asa Trimetoprim: bloquea la dihidrofolatoreductasa B-lactámicos(IyII): Transpeptidación e interfieren con la formación de la pared Quinolonas, que inhiben a la DNA- girasa ENZIMAS Y FÁRMACOS Activación Inhibición Falso sustrato ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA Éstos inhiben irreversiblemente a la ciclooxigenasa propiciando un cambio conformacional en la enzima e impidiendo la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Efectos: analgésicos/antipiréticos/antiinflamatorio Heparina: incrementa la acción de la antitrombina III, la enzima que contribuye a la inactivación de los factores de la coagulación , produciendo de esta forma un efecto anticoagulante. ACTIVACIÓN ENZIMÁTICA 01 02 03 Fármacos actúan como falso sustrato de una determinada enzima, originando un producto con una menor potencia, que el producido con el sustrato natural de la enzima, o incluso, un producto inactivo. FALSO SUSTRATO 04 INTERACCIÓN Reversibles: mayoría de fármacos. Irreversibles: omeprazol o ácido acetil salicílico
R E C E P T O R E S I N T R A C E L U L A R E S Interacción: Ligando entra al núcleo de la célula e interactúa con su receptor. Formción : Forman un complejo ligando- receptor que se une a la cadena de ADN. Producción : Regulación de la expresión de genes que alteran la síntesis de proteínas. En el citoplasma o núcleo, Nota: Sus ligandos son compuestos lipofílicos, fluyen libremente hasta este punto. ¿Dònde estàn? Esteroides, hormonas tiroideas, vitamina D y el ácido retinóico. ¿Qué fármacos?