Equipo 2:
Salma Lizzeth Soto Morales
Zaire Nezive Braham Ayala
Cecilia Carolina Medina Ramos
Carlos Uriel Nuncio Nuncio
Karla Moran Zuiga
Farmacocinética
Distribución de los fármacos, cinética de distribución
y depuración de fármacos
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Farmacocinética: Distribución de Fármacos y Depuración, Diapositivas de Farmacología
Una investigación sobre la farmacocinética, enfocándose en la distribución de fármacos en los tejidos del organismo y su depuración. Se explica la importancia de alcanzar niveles plasmáticos adecuados y cómo la concentración del fármaco en sangre varía en función del tiempo transcurrido. Además, se analiza la capacidad de los órganos y tejidos para absorber distintos tipos de fármacos y cómo esto determina la cantidad que debe ser administrada para lograr la concentración plasmática deseada. También se discute el volumen de distribución, la unión de proteínas plasmáticas y cómo esto afecta la disponibilidad del fármaco para su difusión o transporte dentro de su órgano objetivo.
Tipo: Diapositivas
2020/2021
1 / 34
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Equipo 2: Salma Lizzeth Soto Morales Zaire Nezive Braham Ayala Cecilia Carolina Medina Ramos Carlos Uriel Nuncio Nuncio Karla Moran Zuiga
Farmacocinética
Distribución de los fármacos, cinética de distribución
y depuración de fármacos
Es la repartición de los fármacos en los diversos tejidos del organismo
Distribución de fármacos
Necesita establecer niveles plasmáticos adecuados
Necesita alcanzar a su órgano objetivo para tener efecto deseado en un proceso fisiopatológico
Concentración del fármaco en sangre en función del tiempo transcurrido
Curva de niveles plasmáticos
Los órganos y tejidos pueden variar mucho en su capacidad para absorber distintos tipos de fármacos.
Esto determinaŕa la cantidad que debe ser administrada
para lograr la concentración plasmática
Distribución de fármacos
Distribución del fármaco en los distintos compartimientos del cuerpo
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
El volumen de distribución describe el grado en que un fármaco se divide entre compartimientos en este caso tisulares y plasmáticos.
Éste también representa el volumen del fluido que se requeriría para mantener la cantidad total de fármaco absorbido en el cuerpo a una concentración equivalente a la del plasma en estado estable.
1000mg Vd = —————— = 55.5 It 18mg/It
La capacidad del tejido adiposo para absorber un fármaco aumenta la tendencia de este para difundirse desde la sangre a los compartimientos no vasculares, pero tal tendencia puede contrarrestarse hasta cierto grado media de la unión de las proteínas plasmáticas en el fármaco Aumenta concentración plasmática total del farmaco
La albúmina qué es una de las proteínas plasmáticas más abundantes es la responsable de casi toda la unión con el fármaco, algunos fármacos se unen a la albúmina, afinidad a través de fuerzas hidrófobas y electrostáticas.
La unión de las proteínas plasmáticas tiende reducir la disponibilidad del fármaco para su difusión o transporte dentro de su órgano objetivo por qué, en general, sólo la forma libre o no unidad del fármaco es capaz de distribuirse a través de las membranas, también puede reducir el transporte de fármacos a los compartimientos no vasculares, el tejido adiposo.
UNIÓN DE PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
Esto pasa debido a que un fármaco altamente unido a la proteína tiene quedarte dentro de la vasculatura, y a menudo tiene un volumen de distribución relativamente bajo por lo común, 7 A 8L para una persona de 70 kg.
La unión de las proteínas plasmáticas puede ser importante como mecanismo para algunas interacciones fármaco-fármacos. La administración de dos o más fármacos que se unen a la proteína plasmática puede ocasionar una concentración plasmática mayor a lo esperado de la forma libre de cualquiera o ambos fármacos ya que estos compiten por los mismos sitios de unión, el aumento de la concentración del fármaco libre tiene el potencial de alcanzar efectos terapéuticos y/o tóxicos incrementados del fármaco, en estos casos el régimen de dosificación tendrá que ajustarse para mantener la concentración del fármaco libre dentro del rango terapéutico.
💊 + 💊 = ☠
UNIÓN DE PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
METABOLISMO
Los riñones, el tracto gastrointestinal, los pulmones, la piel y otros órganos
contribuyen al metabolismo sistémico de fármacos.
Sin embargo, en el hígado ocurre la mayor parte del metabolismo de los
fármacos. El hígado metaboliza de preferencia fármacos hidrófilos en los
hepatocitos.
La capacidad del hígado para
modificar fármacos depende
de la cantidad del fármaco
que ingresa a los hepatocitos
oxidación/reducción
Vía más común, el sistema enzimático microsomal P en el hígado. Facilita la biodisponibilidad, disminuye la toxicidad gastrointestinal y prolonga la vida media
BIOTRANSFORMACION
Las enzimas hepáticas modifican químicamente las moléculas de los
fármacos, lo que los vuelve inactivos y facilita su eliminación.
A estas modificaciones se les denomina biotransformación y se clasifican en
dos fases.
conjugacion/hidrolisis
Se conjuga o hidroliza para inactivarlo o mejorar sus solubilidad y excreción.
Excreción de fármacos
★ Las reacciones de oxidación/
reducción y conjugación/ hidrólisis mejoran la hidrofilia de un fármaco
hidrófobo y sus metabolitos, lo que permite que se excrete a lo largo de
una vía final común con fármacos que son intrínsecamente hidrófilos.
★ La mayoría se excreta vía renal,
seguido de la vía biliar.
★ Otras por vías dérmicas, respiratorias
o fecales.
Excreción Renal
★ El índice de eliminación del fármaco
a través de los riñones depende del
balance entre las tasas de filtración,
secreción y reabsorción del fármaco.
★ El flujo sanguíneo renal, el índice de
filtración glomerular y la unión del
fármaco a la proteína plasmática
afectan la cantidad de fármaco que
entra al túbulo en el glomérulo.
★ vacomicina, atenolol y ampicilina
● La reabsorción se limita
en especial por la
captura de pH.
● las formas iónicas del
fármaco resisten la
reabsorción difusional
facilitada, y la
excreción mejora en
consecuencia.
● El índice del flujo urinario a
través de los túbulos también
puede modificar el índice de
absorción del fármaco.
● Un índice mayor de salida de
orina tiende a diluir su
concentración en el túbulo y a
disminuir la cantidad de
tiempo durante el cual puede
ocurrir difusión facilitada;
ambos efectos tienden a
reducir la reabsorción.
Depuración de fármacos
Es el parámetro farmacocinético que limita en mayor medida el tiempo del curso de accion del farmaco
Depuración de fármacos
PRIMERO SEGUNDO
Eliminación de fármaco en el cuerpo
Índice del plasma para responder a la cinética del fármaco depurado