Métodos de Obtención de Principios Activos en Fitoquímica: Extracción, Diapositivas de Farmacología

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TEMA: MÉTODOS GENERALES DE OBTENCIÓN

DE PRINCIPIOS ACTIVOS – MARCHA

FITOQUÍMICA

EXTRACCION

La obtención de diferentes componentes fitoquímicos se dan por

diferentes métodos de extracción que son aplicados por la Indutria

Farmacéutica para la elaboracion de medicamentos

MÉTODOS GENERALES DE OBTENCIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS Extracción mecánica Destilación E. Por gases E. Con disolventes

• (^) Por expresión
• (^) Con calor
• (^) Con incisiones Discontinúa Continúa
• (^) Maceración
• (^) Digestión
• (^) Infusión
• (^) Decocción
• (^) Percolación
• (^) Soxhlet

⦿ Para lograr una concentración adecuada de los principios activos

contenidos en las plantas y que su acción sea más efectiva es necesario

realizar diversos procedimientos mediantes los cuales sean extraídos

aquellos con solventes adecuados que se seleccionan de acuerdo a la

solubilidad y la estabilidad que posean las sustancias beneficiosas.

1.- Extracción mecánica

Es una técnica que permite obtener los p.a. disueltos en los fluidos propios de la planta,

os cuales una vez extraídos se denominan jugo. La extracción mecánica se puede realizar.

a) Por expresión: consiste en ejercer una

presión sobre la droga

b) Con calor

c) Mediante incisiones por las que fluyen los

fluidos de la planta

4.- Extracción con

disolvente

Consiste en poner en contacto la droga con un disolvente capaz de solubilizar los p.a. Los

p.a. deben pasar de la droga disolvente de manera que se obtenga un extracto líquido.

Posteriormente dicho extracto se puede concentrar eliminando mayor o menor cantidad

de disolvente. La extracción con disolventes es uno de los métodos que se emplea con

más frecuencia para la obtención de p.a. Para que la extracción con disolventes se lleve a

cabo correctamente hay que tener en cuenta diversos factores:

Características de la droga Naturaleza del disolvente Temperatura Tiempo de contacto entre la droga y el disolvente. Control de la difusión celular

E. Continua o

progresiva

El disolvente utilizado para la extracción se va renovando y actúa en una sola dirección. Son métodos que consisten en poner en contacto la droga con el disolvente adecuado y mantener en todo momento el desequilibrio entre la cc del p.a. en la droga y en el disolvente.

- Percolación: Este procedimiento se realiza a Tº ambiente. La droga se coloca en una columna y está en contacto permanente con el disolvente que gotea por la parte superior de la columna, atraviesa toda la zona donde se encuentra la droga con los p.a. los va extrayendo y, por la parte inferior se recogen los líquidos extractivos que contienen los p.a. - Sohxlet: Es un sistema de extracción sólido-líquido en el que la extracción se realiza en un aparato que consta de un matraz plano de fondo plano (A), un cuerpo extractor (B) y un refrigerante(C)

Condiciones de los Tipos de Extracciones

Extracciones Discontinuas Temperatura Tiempo Disolventes Maceración Tº ambiente Horas – días Agua, mezclas hidroalcohólicas, glicerina Digestión T > ambiente Horas – días Agua, mezclas hidroalcohólicas, glicerina Infusión T próx. A ebullición T menor 1-2 min hasta 30 min Agua Decocción T de ebullición 15 a 30 min Agua Extracciones Continuas Temperatura Tiempo Disolventes Percolación Tº ambiente Variable Variados Soxhlet T de ebullición Variable Disolventes orgánicos

Preparados

Tinturas:

• (^) Son preparaciones líquidas obtenidas a T ambiente mediante maceración o percolación o incluso por disolución de los extractos secos. La cc de p.a. de las tinturas es inferior a la que posee la droga.

Infusiones:

• (^) Son líquidos extractivos acuosos obtenidos por la acción poco prolongada del agua a T próxima a la ebullición sobre las drogas, seguido de una maceración que puede durar hasta unos 30 min.

Decocciones:

• (^) Son líquidos extractivos obtenidos por contacto de la droga con el disolvente acuoso a ebullición durante un tiempo relativamente largo. La cc de p.a. en la decocción es inferior a la cc en la droga.

Extractos:

• (^) Son preparados obtenidos por cc parcial o total de los líquidos extractivos. Podemos distinguir diferentes tipos de extractos según la cc de p.a. respecto a la droga original y según su consistencia.

Tipos de extractos

a) Extractos fluidos: T iene consistencia líquida y se obtienen generalmente por maceración o percolación. El disolvente suele ser agua o mezclas hidroalcohólicas. b) Extractos blandos: Poseen una cc de p.a. superior a la de la droga original y tienen consistencia semisólida. El disolvente suele ser agua o mezclas hidroalcohólicas. Son poco estables y difíciles de manipular. c) Extractos secos: Se obtienen por evaporación total de disolvente y tienen una consistencia de polvo. Presentan una cc muy superior de p.a. que la droga original. Son preparados estables. d) Crioextractos: Se obtienen de la droga fresca congelada, de la que se extraen los p.a. mediante nitrógeno líquido y luego se añade alcohol etílico. Resultan ser muy caros, pero muy útiles.

PURIFICACIÓN Y AISLAMIENTO

La purificación y el aislamiento de los p.a. se puede llevar a cabo por métodos

fisicoquímicos no cromatográficos o por métodos cromatográficos.

Incluyen toda una serie de operaciones como sedimentación, decantación, centrifugación, filtración, precipitación selectiva, cristalización, partición, etc. Consisten en la separación de los componentes de una mezcla debido a la diferente velocidad de elución a través de una fase estacionaria cuando la mezcla es transportada por una fase móvil.

M. Fisicoquímicos

M. Cromatográficos

Técnicas cromatográficas utilizadas:

**_1. Cromatografía en capa fina (CCF):

2. Cromatografía líquida :_** 3. Cromatografía de gases (CG) : Donde la fase estacionaria es un sólido poroso dispuesto, formando una capa delgada, sobre una placa metálica o de vidrio. Una vez se ha depositado la muestra sobre la placa se coloca verticalmente en un recipiente hermético que tiene el eluyente en el fondo del recipiente. En la fase móvil es un eluyente líquido pudiendo ser la fase estacionaria un sólido poroso o un líquido sobre un soporte inerte. La cromatografía líquida puede ser de dos tipos: en columna (CL clásica) y de alta resolución (HPLC moderna). Es una cromatografía gas-líquido que se aplica a sustancias volátiles o que puedan dar derivados volátiles. La fase estacionaria, que es un líquido retenido sobre un soporte sólido, está dispuesta en una columna. La fase móvil es un gas inerte.

MARCHA FITOQUÍMICA PRELIMINAR La Fitoquímica es una disciplina científica, donde se inicia la etapa de la investigación permitiendo detectar o determinar cualitativamente los principales metabolitos presentes. A partir de allí orientar la extracción, aislamiento, análisis, purificación, elucidación de la estructura y caracterización de la actividad biológica de diversas sustancias producidas por los vegetales. Se puede nombrar de distintas maneras a este estudio como: marcha fitoquímica, escreening fitoquímico, tamizaje fitoquímico, cribado, etc El Extracto Etanólico Total de una planta puede ser separado o discriminado en diversas categorías o grupos de sustancias. Una manera de realizar este proceso es mediante la denominada Marcha Fitoquímica, que consiste en una partición líquido-líquido con solventes.

Dentro de los metabolitos

secundarios a analizarse se

encuentran: los alcaloides,

esteroles, flavonoides, taninos,

saponinas, cumarinas,

antraquinonas, heterósidos

cardiotónicos,

sesquiterpenolactonas

El screening fitoquímico de los

extractos vegetales es una secuencia

de aislamientos y purificaciones de

los compuestos presentes en la

muestra vegetal. Permite a su vez

que sus moléculas presentes den

reacciones con determinados

reactivos, afirmando o descartando

su presencia.

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