Estabilidades de bio disponibilidad, Diapositivas de Gestión de la Calidad

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ESTUDIOS DE

BIODISPONIBILIDAD

EQUIPO 3: González Reyes Citlali Dafne Jasso Morales Karla Monserrat Ordoñez Salazar Lizeth Reyes Urbano Itzel Maria del Rosario López Iturbe

¿Qué es? Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción. Es decir, los datos de biodisponibilidad permiten conocer la fracción absorbida del fármaco que accede a la circulación sistémica, así como su posterior distribución y eliminación. Por lo general, la biodisponibilidad se puede documentar por medio de un perfil de exposición sistémica, que se obtiene midiendo la concentración del principio activo y/o metabolito en la circulación sistémica en función del tiempo.

Factores que la afectan Vía de administración: La vía intravenosa tiene una biodisponibilidad del 100%, mientras que la vía oral puede tener una biodisponibilidad menor. Formulación del fármaco: La forma en que se formula un fármaco afecta su disolución y absorción. Características del paciente: Factores como la edad, el sexo, el peso, la función hepática y renal, y otras enfermedades pueden influir. Interacciones con otros fármacos o alimentos: Estas interacciones pueden afectar la absorción o el metabolismo del fármaco.

Tipos de

biodisponibilidad

Biodisponibilidad absoluta: Se refiere a la fracción de un fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica en comparación con una dosis equivalente administrada por vía intravenosa (IV), que es considerada la referencia porque un fármaco administrado de esta manera tiene una biodisponibilidad del 100%. Se calcula con la siguiente fórmula: Este tipo de estudio es crucial para la aprobación de medicamentos genéricos. Los fármacos genéricos deben demostrar que su biodisponibilidad es comparable a la del medicamento original para garantizar su eficacia y seguridad.

Métodos de evaluación Se realizan en organismos vivos, generalmente en humanos o animales, para medir directamente la biodisponibilidad del fármaco, estudiando la farmacocinética con ayuda de curvas de concentración-tiempo, con parámetros como: ABC, Cmax, Tmax, t1/2. Estudios en voluntarios sanos: Se administra el fármaco y se miden las concentraciones plasmáticas en función del tiempo. Se comparan diferentes formulaciones (genérico vs. innovador). Se pueden realizar bajo condiciones de ayuno o con alimentos. Estudios en pacientes: Se utilizan cuando el fármaco tiene efectos adversos significativos o cuando es necesario evaluar la biodisponibilidad en condiciones específicas (como en enfermedades hepáticas o renales). Estudios IN VIVO Modelos animales: Son utilizados en etapas tempranas para estimar la biodisponibilidad para asegurar su seguridad antes de evaluar en humanos. Estudios en Humanos: Es una fase crucial para determinar la biodisponibilidad real en el organismo humano. El uso de voluntarios sanos o pacientes dependera del tipo de estudio y el fármaco.

Estudios de dosis única vs. dosis múltiple: Dosis única: Se administra una sola dosis y se mide la absorción. Dosis múltiple: Se administran varias dosis para evaluar la acumulación y el estado estacionario del fármaco. Estudios de bioequivalencia: Comparan dos formulaciones del mismo principio activo para determinar si tienen la misma biodisponibilidad. Estudios cruzados: Mismos participantes reciben ambas formulaciones en diferentes períodos, separados por un tiempo de lavado. Reduce la variabilidad interindividual. Estudios paralelos: Dos grupos de participantes reciben cada uno una formulación diferente. Es menos común debido a la mayor variabilidad. Diseño de los estudios de biodisponibilidad Tipos de Estudios

Parámetros farmacocinéticos clave Concentración máxima (Cmax) Es la máxima concentración del fármaco en plasma, después de su administración. Esta relacionado con la eficacia y la toxicidad del fármaco. Alguno de los factores que pueden afectar son la absorción y la dosis. Área Bajo la Curva (ABC) Es el tiempo que tarda la concentración del fármaco en reducirse a la mitad, este ayuda a determinar la frecuencia de dosificación. Un fármaco con una vida media corta puede requerir dosis más frecuentes. Tiempo máximo (Tmax) Es el tiempo en el que tarda el fármaco en alcanzar si Cmax y este nos ayuda a indicar la velocidad de absorción del fármaco. Área Bajo la Curva (ABC) Representa la exposición total del organismo al fármaco, indicando la cantidad total del fármaco que llega a la circulación sistémica y se obtiene integrando la curva de concentración-tiempo.

Estudios IN VITRO

Se realizan en laboratorio sin necesidad de administrar el fármaco a un organismo vivo. Pruebas de disolución: Se analiza la velocidad y el grado de disolución del fármaco en diferentes medios para predecir su biodisponibilidad en condiciones simuladas del tracto gastrointestinal. Se correlaciona con estudios in vivo mediante modelos de correlación in vitro-in vivo (IVIVC). Modelos de permeabilidad: Se utilizan células cultivadas o membranas artificiales para evaluar la absorción del fármaco, con el fin de estudiar la capacidad del fármaco para atravesar membranas biológicas. Ejemplo: Ensayos con células Caco-2 para predecir la absorción intestinal.

Soluciones y Suspensiones: Las formulaciones líquidas como soluciones y suspensiones tienden a tener una biodisponibilidad más alta en comparación con las tabletas o cápsulas, ya que el fármaco ya está disuelto en el medio y no necesita disolverse para ser absorbido. Sin embargo, la formulación de suspensiones puede ser más compleja debido a la estabilidad del fármaco en suspensión. Formulaciones líquidas

Parentales : Se administran por vías que evitan el tracto gastrointestinal (IV, IM, SC), permitiendo una absorción rápida y directa. Deben ser estériles y libres de partículas. Se presentan como soluciones acuosas, suspensiones, emulsiones, polvos liofilizados e implantes. Sus ventajas incluyen acción rápida, utilidad en emergencias y dosis precisas; sus desventajas son el dolor, riesgo de infecciones y necesidad de personal capacitado. Ejemplos: adrenalina IV en anafilaxia, antibióticos en infecciones graves y analgésicos IM. Liberación prolongada: Estas formulaciones liberan el principio activo de forma sostenida, reduciendo la frecuencia de administración y estabilizando los niveles plasmáticos. Se presentan como comprimidos, inyectables IM o SC, implantes y parches transdérmicos. Usan matrices poliméricas, microesferas y liposomas. Sus ventajas son mayor adherencia y menos efectos adversos; sus desventajas, dificultad para ajustar dosis y posible acumulación. Ejemplos: antipsicóticos IM, parches de fentanilo y anticonceptivos subcutáneos. Formulaciones parentales Liberación prolongada