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(Cuadro comparativo) Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Farmacocinética Interacciones RAM (E. colat) Dosis Ácido Acetilsalicílico (ASA) Inhibición irreversible y covalente de las enzimas ciclooxigenasa 1 y 2 (COX- 1 y COX-2), bloqueando la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Inhibe especialmente la producción de tromboxano A2 en plaquetas, reduciendo la agregación plaquetaria. La inhibición de COX- 2 disminuye prostaglandinas proinflamatorias responsables de dolor, inflamación y fiebre. Analgésico, antipirético, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario. Indicaciones: cefalea, dolor postoperatorio. Rápida absorción oral (>80%), pico plasmático en 30-40 min. Metabolismo hepático a ácido salicílico activo. Vida media del ácido acetilsalicílico corta (15- 20 min), metabolito activo 2- 3 h. Excreción renal, pH urinario influye en eliminación. Potencia anticoagulantes orales (warfarina), ibuprofeno puede disminuir efecto antiagregante, aumenta riesgo de sangrado con otros AINEs. Úlceras gástricas y duodenales, hemorragias digestivas, trombocitopenia, insuficiencia renal en dosis elevadas, reacciones alérgicas incluyendo asma inducida por AINEs. 500 - 1000 mg cada 6-8 horas (máx 4000 mg/día) para analgesia/fiebr e; 75-325 mg una vez al día para antiagregación. Diclofenaco Inhibición preferente y reversible de COX-2, reduce prostaglandinas proinflamatorias, modula migración leucocitaria y producción de radicales libres, contribuyendo a su efecto antiinflamatorio y analgésico. Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Indicaciones: artritis, esguinces, dismenorrea, dolor postoperatorio. buena absorción oral (90- 100%), pico plasmático en 1 - 2 h. Extenso metabolismo hepático (CYP2C9) con metabolitos inactivos. Excreción renal y biliar. Vida media 1-2 h. Diuréticos aumentan toxicidad renal; potencia efectos de anticoagulantes y antihipertensivos. Úlceras, dispepsia, hipertensión, riesgo cardiovascular, hepatotoxicidad rara. 50 - 100 mg cada 8- 12 horas (máx mg/día). Ibuprofeno Inhibición reversible no selectiva de COX-1 y COX- 2, reduce prostaglandinas mediadoras de inflamación, dolor y fiebre. Analgésico, antipirético y antiinflamatorio leve. Indicaciones: cefalea, dolor muscular, fiebre, inflamación leve. Rápida absorción oral (>80%), pico plasmático en 1 - 2 h. Metabolismo hepático (CYP2C9, CYP2C8). Excreción renal. Vida media 2-4 h. Reduce efecto antiagregante de ácido acetilsalicílico; potencia nefrotoxicidad con diuréticos; interacción con Dispepsia, úlceras leves, aumento presión arterial, reacciones alérgicas. 400 - 600 mg cada 6-8 horas (máx 2400 mg/día).
anticoagulantes y antihipertensivos. Indometacina Inhibición no selectiva y reversible de COX- 1 y COX-2; inhibe migración leucocitaria, fagocitosis y liberación de enzimas lisosomales, reduce permeabilidad vascular y modula síntesis de óxido nítrico, con potente efecto antiinflamatorio y analgésico Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Indicaciones: artritis gotosa, espondilitis anquilosante, dolor severo. Buena absorción oral (>90%), pico plasmático en 1 - 2 h. Metabolismo hepático extenso. Excreción renal. Vida media 4.5 h. Aumenta riesgo sangrado con anticoagulantes; potencia efectos de otros AINEs; interacción con antihipertensivos. Cefalea, mareos, úlceras, sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal. 25 - 50 mg cada 8 - 12 horas (máx 200 mg/día). Ketorolaco Inhibición no selectiva de COX-1 y COX-2, potente analgésico sin efecto opioide; reduce prostaglandinas periféricas que sensibilizan nociceptores y modula inflamación y fiebre a nivel central y periférico. Analgésico potente, antipirético y antiinflamatorio. Indicaciones: dolor postoperatorio, cólico renal, dolor agudo intenso. Absorción rápida oral e intramuscular, biodisponibilidad oral 80 %. Metabolismo hepático. Excreción renal. Vida media 4-6 h. Aumenta riesgo sangrado con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), anticoagulantes y diuréticos; riesgo denefrotoxicidad. Úlceras gastrointestinales , sangrado digestivo, insuficiencia renal, riesgo elevado si se usa más de 5 días. 10 - 30 mg cada 6 horas (máx 120 mg/día, uso máximo 5 días). Metamizol Inhibición de COX central y periférica; efecto espasmolítico por modulación de canales de calcio y bloqueo de mediadores inflamatorios; posible acción sobre sistema endocannabinoide y vías de señalización del dolor. Analgésico y antipirético. Indicaciones: dolor intenso (cólicos, postoperatorio), fiebre refractaria Buena absorción oral, pico plasmático en 1-2 h. Metabolismo hepático a metabolitos activos e inactivos. Excreción renal. Vida media 2-3 h. Potencia efecto anticoagulantes; interacción con depresores medulares y fármacos hematotóxicos. Agranulocitosis rara pero grave, hipotensión, reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia. 500 - 1000 mg cada 6-8 horas (máx 4000 mg/día). Paracetamol Inhibición reversible y débil de COX-1 y COX- 3 en sistema nervioso central; modula vías serotoninérgicas y cannabinoides; analgésico y antipirético sin antiinflamatorio significativo. Analgésico y antipirético. Indicaciones: dolor leve a moderado, fiebre. Rápida absorción oral, picoplasmático en 30 - 60 min. Metabolismo hepático principalmente por conjugación (fase II). Excreción renal. Vida media 2-3 h. Alcohol potencia hepatotoxicidad; interacción con warfarina; pocas interacciones con AINEs. Hepatotoxicidad en sobredosis, rara toxicidad gastrointestinal. 500 - 1000 mg cada 6-8 horas (máx 4000 mg/día).
