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5 casos clínicos de la primera unidad
Tipo: Resúmenes
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En el presente caso veremos cómo utilizamos la farmacodinamia de los medicamentos en este caso de la diazepam y su mecanismo de acción frente a las convulsiones. El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, esta facilita la unión GABA con su receptor y presenta propiedades miorrelajantes, sedantes y anticonvulsivantes. El diazepam actúa selectivamente sobre las vías neuronales polisinápticas, y no monosinápticas en todo el SNC. La acción es principalmente de inhibición presináptica, aunque en algunos sitios como en el núcleo cuneiforme puede haber inhibición postsináptica. El fármaco presenta una absorción gastrointestinal, administrado por vía oral es rápida y prácticamente completa; su distribución de este compuesto es extensa y rápida, particularmente a hígado y cerebro; el Tmáx del diazepam, administrado por vía oral, se alcanza a los 30-90 minutos, su unión a proteínas plasmáticas es del 98%, presentando una distribución bifásica, con una fase de distribución rápida, seguida de una eliminación terminal prolongada, de hasta dos días. Es extensamente metabolizado a nivel hepático, produciendo metabolitos como nordiazepam y temazepam. Ambos productos se convierten en oxazepam, el cual, antes de su excreción urinaria, se combina con ácido glucurónico. El producto se elimina mayoritariamente en la orina en forma de metabolitos y en un 1% en forma inalterada. La vida media de eliminación del diazepam es de 1 a 2 días. En individuos con insuficiencia renal y/o hepática, en ancianos, neonatos y jóvenes la vida media de eliminación.
b. Pérdida de conciencia Alteración transitoria y reversible del estado mental que dura de segundos a minutos pero que de forma arbitraria se define como < 6 h de duración. Afecta la función cerebral y es causada por lesiones en la cabeza, por lo general un golpe. Involucra la excitotoxicidad, que es el daño neuronal causado por la liberación excesiva de neurotransmisores excitatorios, particularmente glutamato. c. Convulsiones Actividad eléctrica anormal en alguna parte del cerebro. Para lo cual existen muchas causas, pero, en un nivel fundamental son producidas por una despolarización neuronal descontrolada. La despolarización es ocasionada por el movimiento de iones a través de la membrana celular. Esto ocurre cuando los canales a lo largo de la membrana neuronal se abren en respuesta a un estímulo, permitiendo que el sodio (Na) lleve su carga positiva del exterior al interior de la membrana. Lo que provoca que la "carga", es decir, la polaridad dentro de la membrana (la cual es de - 70 mV en su potencial de reposo) se vuelva más positiva. Por lo general, esto ocurre de manera gradual, hasta que la carga interna alcanza alrededor de - 55 mV, mismos que son el potencial de umbral. Esto es especial porque aún hay muchos canales de sodio en la membrana que siguen sin abrirse. Están controlados por voltaje y se abren cuando la carga interna supera los - 55 mV. Cuando se abren, entra una cantidad mayor de sodio y rápidamente la membrana se vuelve positiva en su interior y negativa en el exterior. Debido a que esta polaridad es opuesta a la que está en reposo, esto se conoce como despolarización. La despolarización continua mientras la carga dentro de la membrana ronda cerca de los 30 mV. En ese punto, los canales de sodio se cierran y termina la despolarización. A los 30 mV, los canales de potasio, activados por voltaje, se abren; lo que permite que los iones de potasio cargados positivamente (los cuales tienen mayor prevalencia dentro de la célula) salgan de la célula llevando consigo su carga positiva. Finalmente, la membrana vuelve a su potencial de reposo (-70 mV). Este proceso de restablecer la polaridad a su carga negativa en reposo se llama repolarización. Cuando un segmento de una neurona se despolariza, actúa sobre los canales de sodio en segmentos adyacentes activados por voltaje, provocando que estos también
se despolaricen. De esta manera, el potencial de acción se propaga por la neurona. Así es como ocurren los potenciales de acción neuronales normales. Las convulsiones suceden cuando un área del cerebro comienza a despolarizarse de manera anormal. Esto puede suceder debido a daño celular, defectos hereditarios en los canales (conocidos como canalopatías) o medicamentos que alteran el potencial de reposo y facilitan la despolarización.
2. Proponga en base a la farmacodinamia y la farmacocinética medidas farmacoterapéuticas. a. Diazepam: Es una benzodiazepina, es decir, es un medicamento psicotrópico (actúa sobre el sistema nervioso central) con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes. Adsorción: Mucho más rápida por vía oral, si es aplicada por una inyección IM su adsorción es lenta y errática. Metabolización: Se metaboliza en el hígado. Metaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam y sus dos menores metabolitos activos, el temazepam (3-hidroxidiazepam) y el oxazepam (3-hidroxi-Ndiazepam).
Tenemos varias vías de administración en la cual la vía intravenosa es la forma más rápida de administrar un medicamento líquido y que este se expanda por el cuerpo. también permite estar atentos ante cualquier tipo de reacción o efecto adverso que puede tener por su entrada directa al torrente sanguíneo. Sin embargo, se debe tener en cuenta las contraindicaciones y complicaciones que tiene antes de realizarla. Los medicamentos utilizados en el caso clínico son el diazepam especialmente para estabilizar los mecanismos del sistema nervioso central para impedir que se desencadenan los desórdenes propios de los estados epilépticos, esto significa, convulsiones en todas sus formas, no podemos elegir el fenobarbital porque presenta contraindicaciones contra la Insuficiencia Renal. Cada medicamento tiene una dosis para su uso, teniendo en cuenta los principios de farmacocinética y farmacodinámica podemos obtener la dosis necesaria, su frecuencia y el índice terapéutico de un fármaco para una población dada.
Domínguez, D. V., & Collares, M. (s/f). Uso racional de benzodiacepinas: hacia una mejor prescripción. Edu.uy. Recuperado el 16 de septiembre de 2022, de http://www.scielo.edu.uy/pdf/rumi/v1n3/v01n03a02.pdf Sáenz, D. LAS BENZODIAZEPINAS: CONSIDERACIONES FARMACOCINETICAS Y CLINICAS. Binasss.sa.cr. Recuperado el 16 de septiembre de 2022, de https://www.binasss.sa.cr/revistas/rccm/v12n1-2/art7.pdf Aemps.es. Recuperado el 16 de septiembre de 2022, de https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/40959/40959_ft.pdf
