UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLÁS DE HIDALGO
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS Y BIOLÓGICAS DR. IGNACIO CHÁVEZ
BIOTRANSFORMACIÓ
N DE FÁRMACOS
Alumna: Brenda Betancourt
Medina
Sección: 13
Profra: Obdulia Ruiz González
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Biotransformación de Fármacos: Un Estudio Detallado para Estudiantes de Ciencias Médicas, Diapositivas de Farmacología
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.Qué ocurre con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
Tipo: Diapositivas
2019/2020
1 / 25
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UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLÁS DE HIDALGO
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS Y BIOLÓGICAS DR. IGNACIO CHÁVEZ
BIOTRANSFORMACIÓ
N DE FÁRMACOS
Alumna: Brenda Betancourt Medina Sección: 13 Profra: Obdulia Ruiz González
OBJETIVOS
Entender el concepto de biotransformación.
Comprender por qué es necesaria la
biotransformación de fármacos.
Identificar las fases del metabolismo de los
fármacos.
Reconocer la actividad enzimática en el metabolismo
del fármaco.
Conocer los factores que modifican la
biotransformación de fármacos.
¿POR QUÉ ES NECESARIA LA BIOTRANSFORMACIÓN (^) Medicamentos son hidrófobos. (^) Esta propiedad, hace que los fármacos sean difícil de eliminar. Enzimas Transforman los fármacos en derivados mas hidrófilos Mayor facilidad de excreción Disminuye la actividad biológica Dato: las enzimas farmacometabolizadoras también convierten sust. en metabolitos reactivos, tóxicos, cancerígenos.
¿QUÉ ES UNA ENZIMA? Oxidorreductas as Transferasas (^) Hidrolasas
Cinética
enzimática
Son proteínas que aumentan la velocidad de las reacciones en los sistemas vivos.
Vesículas: microsomas Microsoma s rugosos Microsomas lisos La síntesis de proteínas Ricos en enzimas encargadas del metabolismo de fármacos. Fase 1 o reacción no sintética Fase 2 o reacción sintética BIOTRANSFORMACIO N DE FARMACOS:
FASE I O REACCIÓN NO SINTÉTICA
Los metabolitos
resultantes son
menos liposolubles y
mas polares; y
pierden su actividad
farmacológica.
CYP:
Superfamilia del citocromo P Superfamilia de enzimas, contienen una molécula de hem unida a la bicapa polipeptídica. Enzimas hidrolíticas Monooxigenasas que contienen flavina 6 familias de FMO, mas abundante FMO3. Contribuyen poco y generan metabolitos benignos. Desactivan metabolitos que puedes ser tóxicos generados por los CYP
P MUESTRA MULTIFUNCIONALIDAD EN SU CAPACIDAD PARA METABOLIZAR MÚLTIPLES SUSTRATOS Oxidación Reducción Hidrólisis Desalquilaci ón Desaminaci ón El hierro del hem fija oxígeno en el sitio activo, donde se realiza la oxidación de sustratos.
FASE 2 O REACCIONES SINTÉTICAS La mayoría de los metabolitos de fase I o fármacos originales Se combinan con sustancias endógenas Forman conjugados del fármaco., Los conjugados son moléculas polares y con frecuencia inactivos Participan enzimas transferasas. Participan enzimas transferasas.
- (^) Ácido glucorónico
- (^) Glicina
- (^) Metilos