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Nombre Presentación Dosis Inicial Dosis de Mantenimiento Dosis Máxima M. Acción Efectos Secundarios Interacción Indicaciones Antipsicóticos Típicos Clorpromazina Comprimidos de 25 y 100 mg Solución oral 40 mg/ml Ampollas 25 mg
mg/día 25 - 50 mg/8 h 300 mg La clorpromazina es un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D y D5) y, a diferencia de otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los receptores D mareos, sensación de inestabilidad, o dificultad para mantener el equilibrio. falta de expresión en el rostro. arrastrar los pies al caminar. intranquilidad. agitación. nerviosismo Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos. Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim- sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina. Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti- H 1 , sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida. Psicosis Delirio Confusión Esquizofrenia levomepromazina Comprimidos de 25 y 100 mg Solución oral 40 mg/m
mg 100 - 200 mg/día en 2-3 tomas Por vía i.m. 75- 100 mg/día 200 mg Mecanismo de acción: interfiere con la transmisión dopaminérgica cerebral a través la somnolencia y la astenia, sequedad bucal. La hipotensión, eritrosedimentación, agranulocitosis, la levomepromacina es un inhibidor potente del citrocromo P-450 e incrementa las concentraciones Ansiedad Agitación Depresión Psicosis
Ampollas de 25 mg en 3- 4 inyecciones. del bloqueo de receptores dopaminérgicos posináticos D-1 y D-2. Presenta actividad potente antimuscarínica y sedante fotosensibilidad y reacciones alérgicas en la piel, pueden generar reacciones tipo parkinsonianas plasmáticas de otros medicamentos que primero se metabolizan por esta vía. Alcohol u otros depresores del SNC: aumentan el riesgo de depresión del SNC. Antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT: elevan el riesgo de arritmias ventriculares (evitar el uso concomitante de amiodarona, disopiramida, procainamida). Terfenadina, moxifloxacina, diuréticos, otros antipsicóticos: incrementan el riesgo de arritmias ventriculares. Haloperidol Comprimidos de 0,5 y 10 mg Solución oral de 2 mg/ml Ampollas de 5 mg
mg/8- 12 h 1 - 15 mg diarios 15 mg/día, en casos resistentes son necesarias dosis de hasta 60 - 100 mg/día en 2- 3 tomas diarias el haloperidol bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autoreceptores D somatodendríticos sequedad en la boca. aumento de la salivación. visión borrosa. pérdida de apetito. estreñimiento. diarrea. acidez estomacal. náuseas Como todos los neurolépticos, el HALOPERIDOL puede incrementar la de-presión del sistema nervioso central producida por otros fármacos depresores, incluyendo alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos -potentes. Se ha reportado un efecto incrementando al SNC cuando se combina con metildopa. El HALOPERIDOL pude alterar el efecto
Clozapina. Comprimidos de 25 y 50 mg
mg 1- 2 veces al día 300 - 600 mg/día 900 mg los efectos clínicos de los antipsicóticos se deben en su mayor parte a un antagonismo en los receptores dopaminérgicos del sistema nervioso central. El sistema dopaminérgico central se extiende a numerosas áreas del cerebro, habiéndose identificado varios tipos de receptores dopaminérgicos Agranulocitos, insomnio, cefaleas, efectos menores extrapiramidales, hipocinesia, acinesia, mareos, vértigos, retención urinaria, taquicardia, hipoglucemia alcohol, otros fármacos que pueden mostrar efectos adversos aditivos a los de la clozapina son los agonistas opiáceos, los antihistamínicos H1, los ansiolíticos, sedantes, hipnóticos y antidepresivos tricíclicos. El tramadol se debe utilizar con precaución. Las benzodiazepinas y la clozapina pueden ser utilizadas conjuntamente pero con precaución debido al riesgo de efectos aditivos depresores sobre el sistema nervioso central. Esquizofrenia Quetiapina. Comprimidos de 25, 100, 200 y 300 mg
mg 150 – 750 mg 900 mg Antipsicótico atípico que interacciona con un amplio rango de receptores neurotransmisores. Presenta afinidad por serotonina cerebral (5-HT2 ) y receptores D1 /D de dopamina, así como también por los receptores alfa 1 adrenérgicos e histaminérgicos, alfa 2 adrenérgicos y 5HT1A de la serotonina. Leucopenia, disminución de neutrófilos, aumento de eosinófilos, elevación de colesterol total, disminución de HDL, aumento de peso, aumento de glucosa en la sangre, mareo, cefalea, comportamiento suicida, disnea, sequedad de boca, estreñimiento, vomitos. Riesgo de reacciones adversa que reflejan efectos anticolinérgicos cuando se utiliza quetiapina a las dosis recomendadas, concomitante con otras sustancias que presentan efectos anticolinérgicos precaución con: otros fármacos de acción central y alcohol. Contraindicado con:inhibidores del citocromo P450 3A4 (como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo azol, eritromicina, claritromicina y Esquizofrenia Psicosis Manía Trastornos bipolares
nefazodona), zumo de pomelo. Aclaramiento incrementado con: carbamazepina, fenitoína, tioridazina. Precaución cuando se prescriba quetiapina con sustancias que se sabe causan desequilibrio electrolítico o aumentan el intervalo QT o con neurolépticos de forma concomitante. Risperidona. Comprimidos de 1, 3 y 6 mg Comprimidos bucodispersables de 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg Solución oral 1 mg/ml. Formulación depot i.m. 25, 37.5 y 50 mg
mg 2 – 4 mg/día 6 mg Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la serotonina (5- hidroxitriptamina, 5 - HT ) 5-HT 2 y los receptores de la dopamina D 2. aumento del recuento leucocitario, neutropenia, trombopenia,dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento y náuseas, vómitos. raras: hipersalivación.hipotensión ortostática y taquicardia refleja a la hipotensión, o presión arterial elevada. cefalea, mareo, episodios de isquemia cerebral en pacientes con demencia depresión, astenia, extrapiramidales, síntoma: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio ,somnolencia, apatía, reducción de la concentración, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno. vision borrosa, aumento de peso
- Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos del metabolito activo de risperidona (9- hidroxirisperidona), con posible descenso de su eficacia terapéutica.
- Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (75%) de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por probable inhibición de su metabolismo hepático.
- Fenitoína: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de risperidona, Psicosis Esquizofrenia Trastornos Alteraciones del comportamiento asociadas a demencia
Amipriprazol Comprimidos de 5, 10 y 15 mg
15 mg 10 – 15 mg 30 mg está mediada a través de una combinación agonista parcial de los receptores D de la dopamina y 5HT1a de la serotonina y un antagonismo con los receptores 5HT2a de la serotonina. mareo, aturdimiento, somnolencia, exceso de saliva/babeo, vista borrosa, aumento de peso, estreñimiento, sentir la necesidad de moverse constantemente y problemas para dormir medicamentos que produzcan prolongación del intervalo QT o trastornos electrolíticos. Posibilidad de que otros medicamentos afecten a aripiprazol.Famotidina, antagonista H2, bloqueante de los ácidos gástricos, reduce la tasa de absorción de aripiprazol, pero se considera que este efecto no es clínicamente significativo. Aripiprazol se metaboliza por múltiples vías involucrando los enzimas CYP2D6 y CYP3A4 pero no el enzima CYP1A. Por lo tanto, no es necesario un ajuste de dosis en fumadores. Ansiedad Esquizofrenia Psicosis Delirio Manía Ziprazidona Comprimidos de 20, 40, 60 y 80 mg Suspensión oral 10 mg/ml Vial 20 mg/ml
mg
mg/día
180 mg alta afinidad para los receptores de la dopamina tipo 2 (D2), para los receptores de la serotonina tipo 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, y para los receptores adrenérgicos alfa- 1, y una moderada afinidad hacia el receptor de histamina H1. Rinitis, linfopenia, aumento de eosonofilos, hipocalcemia, insomnio, inquietud, agitación, ansiedad, síntomas depresivos, aumento de apetitio, distonía, acatisia, parkinsonismo, trans. Extrapiramidal, convulsiones, mareos, temblores, visoion borrosa, fotofobia, dolor de oído,cefalea Anticonceptivos orales - la co-administración de ziprasidona no provocó cambios significativos de la farmacocinética de los componentes estrogénicos (etinil estradiol, un sustrato CYP3A4) o progesterona. Litio - la administración junto con ziprasidona no tuvo efecto sobre la farmacocinética del litio. Dado que tanto ziprasidona como litio se asocian a Esquizofrenia
Fármacos
antiepilépticos
Presentació
n
Dosis
inicial
Dosis de
manteni
miento
Dosis
máxima
M. de acción Efectos
secundarios
Interacción Indicaciones
1 - Lamotrigina TABLETA
Cada tableta
contiene:
Lamotrigina
25 mg
2 a
10mg/kg/
día
dividida
en 2
dosis
mg/día
suprime la
extensión tónica
de las patas
traseras en el
modelo de
convulsiones por
Cefalea,
fatiga,
erupción
cutánea,
náusea,
mareo,
Los agentes
antiepilépticos (
fenitoína,
fenobarbital,
carbamazepina y
primidona), e
cambios en la conducción cardiaca, la combinación podría tener riesgo de interacciones farmacodinámicas, incluyendo arritmias. Existen datos limitados sobre la administración conjunta con los estabilizadores del ánimo como carbamazepina y valproato.
4 - Ácido Valproico TABLETA
CON
CUBIERTA
ENTÉRICA
Cada tableta
contiene
Valproato de
magnesio
200 mg
equivalente a
185.6 mg de
ácido
valproico.
Envase con
40 tabletas.
adultos
mg/kg/
día
Mantenim
iento: 10
a 60
mg/kg/día
fracciona
do en 2 o
3 dosis
Inhibe los canales
de sodio
dependientes de
voltaje, y las
corrientes de los
canales T de
calcio e
incrementa las
concentraciones
de GABA en el
cerebro.
Náusea,
vómito,
sedación,
hepatitis,
cefalea,
ataxia,
somnolencia,
d Pancreatitis
debilidad.
Con fenobarbital
y fenitoína
disminuye su
concentración
plasmática.
Eficaz tanto en
el tratamiento
de las crisis
parciales, las
tónico clónicas
generalizadas y
las crisis de
ausencia. Sobre
todo, en los
ataques
mioclónicos y
de ausencia es
especialmente
indicado.
5 - Fenitoina SOLUCIÓN
INYECTABL
E Cada
ampolleta
contiene:
Fenitoína
sódica 250
mg Envase
con una
ampolleta
(250 mg/
ml)
Dosis de
impregna
ción IV:
20mg/kg
Dosis
única
adicional
IV:
10mg/kg
Dosis
máxima
total:
30mg/kg
Velocida
d:
<3mg/kg
/min
Inhibe los canales
de sodio
dependientes de
voltaje.
Náusea,
vómito,
nistagmos,
anemia
megaloblásti
ca, ictericia,
ataxia,
hipertrofia
gingival,
hirsutismo,
fibrilación
ventricular,
hepatitis.
Con
antidepresivos
tricíclicos
aumenta su
toxicidad.
Incrementan sus
efectos adversos
cloranfenicol,
cumarínicos,
isoniazida.
Disminuyen el
efecto de los
anticonceptivos
hormonales,
esteroides,
diazóxido,
dopamina,
furosemida,
Es efectiva
frente a casi
todas las crisis
parciales. Crisis
tónico. Clónicas,
pero no ante las
crisis de
ausencia.
levodopa y
quinidina
6 - Levetiracetam Envase de
60 tabletas,
500 mg.
Envase con
30 tabletas, 1
000 mg.
Vía oral:
1000 a
3000 mg
al día en
dosis
dividida
cada 12
hrs.
mg dos
veces al
día
Su mecanismo de
acción no está
totalmente
dilucidado,
aunque ha
demostrado una
excelente
respuesta
terapéutica en
diferentes
modelos
experimentales y
como terapia
complementaria
para las crisis
parciales con o
sin generalización
secundaria
empleado como
monoterapia. Se
ha sugerido que
el levetiracetam
se une
selectivamente a
las membranas
celulares del
cerebro de
manera reversible
y estereoselectiva
Somnolencia,
astenia,
mareo,
vértigo,
convulsión,
depresión,
labilidad
emocional,
hostilidad,
insomnio,
nerviosismo,
ataxia,
temblor,
amnesia.
Lesión
accidental
por
disminución
de reflejos
neuromuscul
ares, cefalea,
nausea,
dispepsia,
diarrea,
anorexia,
erupción
cutánea,
diplopia.
Provenid inhibe la
depuración renal
del metabolito
primario del
levitiracetam.
7 - Topiramato Envase con
60 tabletas,
100mg.
mg/dia
(por la
mg/día
cada 1 o
100 a
mg/día
no se conoce con
exactitud el
Somnolecia,
ataxia,
alteración del
Potencia el efecto
de inhibidor4es
de anhidrasa
dopamina,
furosemida,
levedopa y
quinidina
9 - Primidona Envase con
50 tabletas,
250mg.
Via
oral:
250mg/
día
Aumentar
250 mg
cada 7
días
2 g/ día Su mecanismo de
acción es
desconocido. Los
metabolitos de la
primidona,
fenobarbital y
feniletilmalonamid
a (PEMA),
poseen efectos
anticonvulsivos
selectivos
principalmente en
el gran mal
(epilepsia mayor).
Somnolencia,
ataxia,
insuficiencia
respiratoria,
excitación
paradójica en
niños y
adultos
dermatitis.
Con
antidepresivos
tricíclicos
aumenta
toxicidad.
Incrementa sus
efectos adversos
cloranfenicol,
cumarinicos,
isoniazida.
Disminuye el
efecto de los
anticonceptivos
hormonales,
esteroides
diazoxido,
dopamina,
furosemida,
levedopa y
quinidina.
10 - Vigabatrina Envase con
comprimidos,
500 mg.
Iniciar
500 mg
c/d 12
hrs
Increment
ar 500mg
cada
semana
4 g inhibidor selectivo
e irreversible de
la
GABAtransamina
sa, la enzima
responsable de la
escisión
metabólica del
GABA
Sedación,
somnolencia,
fatiga,
vértigo,
nerviosismo,
fatiga,
irritabilidad.
La concentración
concomitante de
vigabatrina y
fenitoina,
disminuyen las
concentraciones
plasmáticas de
este último.
11 - Gabapentina Envase con
28 tabletas,
2 5 mg
mg cada
8 hrs
600 mg Actua como
agonista del
GABA
Ataxi,
nistagmus,
amnesia,
depresión,
irritabilidad,
somnolencia
y leucopenia
Puede aumentar
el efecto de los
depresores del
sistema nervioso
central como el
alcohol.
Los antiácidos
con aluminio o
magnesio
disminuyen su
biodisponibilidad
Epilepsia
