ANTIFLAMTORIOS Y MECANISMO DE ACCION DE LOS QUE ACTUAN, Esquemas y mapas conceptuales de Farmacología

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ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS

DR. ZAYED HAAMID HODICH GONZÁLEZ

INTRODUCCIÓN 2

• Propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.
• Tratamiento del dolor leve-moderado de origen somático posoperatorio, visceral y óseo metastásico.
• A dosis mantenidas se usan para el tratamiento sintomático del dolor y la inflamación en enfermedades reumáticas. Chéry, A., & Mitchel, P. ( 2013 ). Manual de Farmacología Básica y Clínica. En McGraw-Hill Interamericana eBooks. http://repositorio.uasb.edu.bo: 8080 /handle/ 54000 / 1195

Daño tisular

Fosfolípidos de membrana de liberan

Elevación de Bradicinina y Adrenalina

Aumento del Ácido Araquidónico

Prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos

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Cox 1 : Mantenimiento de la protección gástrica y del flujo renal, así como otros procesos homeostáticos a través de su acción sobre la agregación plaquetaria. Cox 2 : Mediadores de la inflamación en condiciones patológicas. Los AINES actúan sobre la inflamación, la fiebre y el dolor, inhibiendo a la COX. Los inhibidores no selectivos que inhiben tanto a la COX- 1 como a la COX- 2 y los inhibidores selectivos COX- 2 5

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA)

• Descubierta en 1899 por Heinrich Dreser.
• Derivado del ácido salicílico.
• Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 de forma irreversible
• Actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo.
• Posee actividad antitrombótica.
• Se administra por vía oral.
• Vida media es de 9 a 16 horas.
• Atraviesa la barrera hematoencefálica.
• Biotransformada en el plasma e hígado hasta ácido salicílico, metabolito activo que es eliminado en la (^7) orina.

• Se emplea en caso de dolor de moderada a baja intensidad.
• Disminuir el riesgo de isquemias transitorias cerebrales
• Disminuir el riesgo de mortalidad y morbilidad en los pacientes con angina inestable, infarto agudo de miocardio.
• Personas con trastornos tromboembolíticos.
• Dosis adultos: 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas.
• Dosis niños se emplea una dosis de 10 a 15 mg/kg cada 4 a 6 horas.
• Tabletas de 100 , 300 , 325 , 500 y 650 mg, así como supositorios de 120 , 200 , 300 y 600 mg.
• Reacciones adversas: alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómito, diarrea, úlcera gastrointestinal, sangrado gastrointestinal, dispepsia.
• Contraindicaciones: embarazo, antecedentes de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, trastornos de la coagulación, enfermos que van a ser sometidos a cirugía, niños o adolescentes con varicela. 8

NAPROXENO

• 10 a 20 veces más potente que el ácido acetilsalicílico.
• Se administra por vía oral.
• Vida media es de 14 horas.
• Es metabolizado en plasma e hígado y eliminado por la orina.
• Para el tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis juvenil, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la artritis gotosa aguda y como analgésico en la dismenorrea.
• Dosis adultos: 275 a 500 mg dos veces al día.
• Niños mayores de cinco años se utiliza una dosis de 10 mg/kg/ día.
• Tabletas de 100 , 250 , 275 y 500 mg, además de suspensión oral. 1 0

INDOMETACINA

• Propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas semejantes a las de los salicilatos.
• Poderoso inhibidor de la COX.
• Se administra por vía oral y rectal.
• Su vida media es de 5 horas.
• Es metabolizada en hígado y eliminada por orina y bilis.
• Es el fármaco de elección para el tratamiento de la espondilitis anquilosante y el síndrome de Reiter.
• Suprimir las contracciones uterinas en trabajo de parto pretérmino.
• Cierre del conducto arterioso persistente.
• Dosis recomendada es de 25 a 50 mg 2 a 3 veces al día.
• Se presenta en cápsulas de 25 , 50 y 100 mg y en supositorios de 50 mg. 1 1

DICLOFENACO

• Un inhibidor potente de la ciclooxigenasa.
• Propiedades analgésicas, antipiréticas y mínima acción antiinflamatoria.
• Se administra por vía oral, parenteral y tópica.
• Vida media de 1 a 2 horas.
• Es metabolizado en hígado y eliminado en orina y bilis.
• Se usa en lesiones musculosqueléticas agudas, dolor agudo de hombro, dolor posoperatorio y dismenorrea.
• Dosis: 75 a 100 mg 2 a 3 veces al día en adultos.
• Niños mayores de seis años se recomienda una dosis de 1 a 3 mg/kg por día
• Tabletas de 50 , 75 y 100 mg, ampolletas de 100 mg y solución oftálmica.
• Contraindicado en enfermedad acidopéptica y en niños, lactancia y embarazo.

KETOROLACO

• Potente analgésico, antipirético.
• Se administra por vía oral y parenteral.
• Vida media es de 2 a 9 horas.
• Es metabolizado en hígado y eliminado en orina y heces.
• Vía oral en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a grave.
• La duración del tratamiento no debe exceder los cinco días.
• Vía parenteral se emplea en el tratamiento a corto plazo del dolor posoperatorio agudo de moderado a grave.
• Dosis: 10 a 30 mg cada ocho horas.
• Se presenta en comprimidos de 10 mg y ampolletas de 10 y 30 mg/ml.
• Contraindicado en embarazo, lactancia, insuficiencia hepática severa o insuficiencia renal moderada o grave, úlcera gastroduodenal.

• El metamizol se presenta en tabletas de 250 , 500 mg y ampolletas de 1 g.
• El metamizol se ha retirado del mercado en numerosos países, debido a que se ha relacionado con agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, choque anafiláctico y severas reacciones cutáneas.
• No se le debe administrar en caso de hipersensibilidad, insuficiencia renal o hepática, úlcera duodenal activa, con insuficiencia cardiaca, embarazo y lactancia. 1 6

CLONIXINATO DE LISINA

• Inhibe la síntesis de prostaglandinas en tejido periférico mediante la inhibición de la actividad de la enzima ciclooxigenasa.
• Se administra por vía oral y parenteral.
• Vida media es de 2 a 4 horas.
• Es metabolizado en hígado y eliminado en orina y heces.
• Se indica en dolor moderado a intenso cuando no responde a otros analgésicos de menor potencia tóxica.
• Dosis que se administra es de 100 a 250 mg cada 6 u 8 horas.
• Tabletas de 125 y 250 mg y ampolletas de 100 mg.
• Contraindicado en hipersensibilidad, antecedentes de úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal, embarazo y lactancia.

• Se utiliza como sustituto del ácido acetilsalicílico como analgésico o antipirético por lo regular en niños y adultos con úlcera péptica, en caso de dolor leve a moderado y fiebre.
• Las dosis que se utilizan varían entre 325 y 1. 000 mg ( 50 0 mg cada 4 - 6 horas), sin sobrepasar los 4 g diarios. Las dosis pediátricas son de 10 - 15 mg/kg/día repartidas entre 4 - 5 tomas.

INTOXICACIÓN POR PARACETAMOL La progresión del daño hepático inducido por paracetamol se lleva a cabo en cuatro etapas:

• Periodo prelesional: primeras 8 horas tras la ingestión. Asintomáticos o sx inespecíficos. Se suele resolver en 24 hrs.
• Inicio del daño hepático: 24 hrs después de la ingestión. Se presentan náuseas, vómicos y dolor o hipersensibilidad en epigastrio e hipocondrio derecho.
• Daño hepático máximo: 3 - 4 días después de la ingestión. Se produce insuficiencia hepática fulminante, con encefalopatía, coma y signos clínicos de coagulopatía, hipoglucemia y acidosis metabólica.
• Periodo de recuperación: Las enzimas hepáticas vuelven a valores basales a los 5 - 7 días, aunque la recuperación puede retrasarse en caso de toxicidad más grave