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Farmacología.
Antibióticos.
Los Alemanes tenían su antibiótico Sulfamida, los
Americanos sólo tenían Morfina, morían muchos soldados
sin dolor pero con infecciones ( sepsis ), ya en la Segunda
Guerra Mundial aparece la Sulfamida, que la tenían los
Alemanes y en la otra parte de los Americanos empiezan a
hablar de las Penicilinas.
En clases pasadas el maestro dijo; nuestras células no tienen
pared celular, pero si capa lipídica y las bacterias tienen
pared celular.
Primero, Los antibióticos pueden ser:
Bacteriostático: Son aquellos agentes que inhiben el
crecimiento y la reproducción de las bacterias, pero no las
matan directamente. Como la Tetraciclina y el
Cloranfenicol.
Bactericidas: Son aquellos agentes que matan a las bacterias
directamente. Éstos medicamentos son capaces de destruir
las bacterias, independientemente del sistema inmunológico
del huésped. Como la Penicilina y la Vancomicina.
Los antibióticos para poder hacer su efecto, matar las
bacterias, se van a dividir en 3 tipos.
La célula necesita 3 tipos de fármacos para poder
eliminarse la batería, los otros fármacos se producen por
que los primeros fármacos que aparecieron como la
Penicilina y comparsa hicieron algo llamado resistencia.
En la actualidad tenemos Super bacterias y Super
antibióticos.
Los antibióticos que inhiben la Pared Celular aparece en
algo llamado PECAMOS.
**- PE: ( Penicilinas. )
- C: ( Cefalosporinas. )
- A: ( Carbapenemas. )
- MOS: ( Monobactámicos. )** **Mecanismos de acción:
- Los que inhiben la pared celular.
- Los que inhiben la síntesis de proteínas.
- Los que inhiben la síntesis de ADN.**
Las bacterias tienen cilios y se comunican entre ellas
pasándose material genético y eso hace que las bacterias
estén mutando.
En la tierra hay millones y millones de antibióticos.
Por ejemplo cuando fumigan las plantas.
Alexander Fleming dice que es como un hongo, el descubre
que tienen una síntesis del mucopéptido de la pared celular,
tiene la característica de que inhiben las enzimas
bacterianas, que van a inhibir la síntesis de la pared, el
descubre esto por error.
Historia.
En el 1928, Alexander Fleming estaba trabajando en su
laboratorio con cultivos de bacterias Staphylococcus. Antes
de irse de vacaciones, dejó algunas placas de Petri con estos
cultivos en su laboratorio. Cuando regreso, no toque una de
las placas habías ido contaminada por un moho Penicillium
notatum.
Fleming observó que alrededor del moho había un área
donde las bacterias no crecía. Esto le llevó a la conclusión
de que el moho producía una sustancia que inhibía el
crecimiento de las bacterias. Esta sustancia fue luego
identificada como penicilina.
( Clasificación de las penicilinas ):
1. Naturales:
Cristalina, Benzatínicas, Procaínicas, Fenoxipenicilina.
2. Aminopenicilinas:
Ampicilina, Amoxicilina.
3. Isaocazólicas:
Dicloxacilina, Oxacilina.
4. Carboxipenicilinas:
Carbenecilina, Ticarcilina.
5. Uredopenicilina:
Piperacilina.
Los que están en atención primaria son: Ampicilinas,
Amoxicilinas, Cristalinas, Benzatínicas, Procaínicas.
Naturales:
Tienen la característica de que produce mucho dolor.
- Penicilina G sódica cristalina (IV)= mucho dolor y vida
media es muy corta 40 minutos.
Sífilis.
Tuberculosis.
4. Penicilina anti beta lactamasa: Ampicilina = Sulbactam sódico. Amoxicilina = Clavulánico. Piperacilina = Tazobactam. ( Fármaco cinética. )
- (^) Absorción: las penicilinas se absorben muy bien, tienen una adecuada absorción oral, pero disminuye con alimentos por lo cual los deben administrar una o dos horas antes o dos horas después de las comidas.
- (^) Distribución: las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los tejidos, su penetración a líquidos cefalorraquídeo es mínima con las meninges normales, se alcanzan rápidamente en articulaciones, espacio pleural, pericardio y bilis.
- (^) Excreción: a través de la orina y el sudor, leche materna. ( Reacciones adversas. ) Reacciones de hipersensibilidad o alergia: Es el efecto adverso más importante. Puede ser inmediata 2- minutos, acelerada 1-72 horas o tardía más de 72 horas. Puede causar Erupciones cutáneas y Shock anafiláctico.
Inmediata: Adrenalina. Acelerada: Hidrocortisona. Tardía: Corticoesteroides; Prednisona, Dexametasona, Metilprednisolona. Efectos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal. Puede también provocar náuseas y vómitos. Trastornos hematológicos: anemia, neutropenia y trombocitopenia. La penicilina puede estimular la producción de anticuerpos. ( Contraindicaciones. )
- (^) Cualquier antecedente de alergia a la penicilina.
- (^) Altas dosis de penicilina G potásica pueden producir hipercalcemia especialmente en pacientes con falla renal.
- (^) Pacientes con falla cardiaca o renal puede producir una sobrecarga especialmente con penicilinas de amplio espectro.
- (^) Mujeres en embarazo o en lactancia.
( Concentración mínima bactericida. ) La menor concentración de Antibióticos capaz de provocar, no sólo la suspensión del crecimiento si no la destrucción de la bacteria. Menos antibióticos puede matar muchas bacterias. ( Tolerancia a los antibióticos. ) Nosotros tenemos una tolerancia a los antibióticos, muchos pacientes pueden tolerar los fármacos. Hay personas a las cuales hay que aumentarle la dosis del fármaco para poder hacer efecto. Esta es la parte que tiene que ver con que el fármaco haga resistencia. Que la batería haga resistencia al fármaco. ( La selección inicial del régimen antimicrobiano obliga a a tomar consideraciones. ) Debemos conocer las infecciones; A la hora de medicar. Los datos de cultivo y sensibilidad antibiograma deben guiar al clínico para continuar o modificar el régimen de medicamento empírico pero no sustituye a la evolución clínica. A veces llegan pacientes a los hospitales al área de atención primaria, el paciente llega con infección, empíricamente el médico que está ahí dependiendo de donde esté la infección sabe qué tipo de germen está ahí. El médico le pone un antibiótico X, si el paciente no mejora se le debe hacer un cultivo para saber a qué antibiótico la bacteria es sensible o resistente. Una persona no puede durar más de una semana con antibióticos.
( Los antibióticos se pueden clasificar de acuerdo a: )
- (^) Su estructura química.
- (^) Su mecanismo de acción.
- (^) Su espectro.
- (^) Su actividad bactericida o bacterioestática. **( Triángulo de Davis. )
- Antibiótico y microbio: Fármacos que atacan al microbio,**
hacen resistencia o van a tener sensibilidad.
- Microbio y huésped: Personas pueden desarrollar
resistencia o inmunidad a ciertas bacterias. Ya sea una
inmunidad adquirida o por bacterias.
- Antibiótico y huésped: El antibiótico puede causar al
paciente una toxicidad.
La primera penicilina descubierta fue la penicilina G o benzil-penicilina y tenía limitaciones:
- Aspecto de acción reducido, aunque son efectivas pero su
efecto mayor se usaron en la estreptococos del grupo A y
cocos gram positivos.
- Son muy sensibles en medios ácidos por eso la vía oral era
mala.
- Se elimina muy rápido a través de la orina. ( Betalactámicos. ) Antibióticos naturales o semi sintéticos de estructura beta lactámica, con actividad bactericida, de corte, medio y amplio espectro. Inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria. ( Betalactámicos. ) Penicilinas Naturales. Parenterales.
- (^) Acción corta: Penicilina Sódica y Potásica.
- (^) Acción Internedia: Penicilina Procaínica.
- (^) Acción Larga: Penicilina Benzatínica.
( Betalactámicos. ) Penicilinas Semisintéticas.
- (^) Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina.
- (^) Penicilina resistente a la penicilinasa: Meticilina, Dicloxacilina.
- (^) Inhibidores de la Beta Lactamasa: Acido Clavulánico, Sulbactam, Tazobactam.
- (^) Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina. ( Penicilinas Orales. )
- (^) Amoxicilina.
- (^) Ampicilina.
- (^) Azlocilina.
- (^) Carbenicilinas.
- (^) Dicloxacilinas.
- (^) Meticilina.
- (^) Oxacilina. Se indica en una amplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócica, sífilis y enfermedad de Lyme. No se ponen administrar en pacientes que estén comiendo, se debe administrar antes o dos horas después de comer, sólo la amoxicilina se puede con o sin comida se absorbe bien.
( Efectos colaterales Cefalosporinas. )
- (^) Nefrotoxicidad. Especialmente la cefalotina.
- (^) Alteraciones hematológicas, como la anemia hemolítica.
- (^) Encefalopatía. Aumento de dosis.
- (^) Alteraciones de las transaminasas, manifestada por ictericia. ( Glucopéptidos. )
- (^) Son antibióticos naturales con actividad bactericida, corto espectro.
- (^) Actúan inhibiendo la pared celular, en bacterias que se encuentran en fase de crecimiento.
- (^) Interfieren en un menor grado con la síntesis de ARN.
- (^) Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática. ( Efectos colaterales Glucopéptidos. ) - (^) Nefrotoxicidad. - (^) Ototoxicidad. - (^) Neutropenia. - (^) Eosinofilia. - (^) Taquicardia. - (^) Tromboflebitis. - (^) Hipotensión arterial. - (^) Choque de tipo histaminoide, ocasional. - (^) Náusea. - (^) Bloqueo de la bomba sodio potasio. Son malos por vía oral.
( Polipéptidos. )
Es bastante tóxico y se usa mayormente sobre la superficie de la piel. ( Tópica ). Bacitracina y Polimixina están en esta categoría.
( Inhibición de la síntesis de
proteína. )
Estos fármacos van a inhibir la síntesis de proteína, o sea su fuente de energía.
- (^) Aminoglucósidos.
- (^) Macrólidos.
- (^) Fenicoles.
- (^) Tetraciclinas.
- (^) Nitrofuranos.
( Efectos colaterales. ) Si los pacientes son sordos está contraindicado. Porque la única forma en que el paciente diga que está intoxicado por Aminoglucósidos le va a dar ototoxicidad. Zumbidos, si es sordo no se le puede indicar. Neurotoxicidad. Erupciones cutáneas. Bloqueo neuromuscular. Irritación dónde se coloca. ( Macrólidos. ) Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. Son bacteriológicos. Impiden la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. Se usan en enfermedades respiratorias.
- (^) Eritromicina.
- (^) Azitromicina.
- (^) Claritromicina.
( Efectos adversos. ) Nauseas. Diarera. Irritación gastrica. Colitis pseudomembranosa. Insuficiencia hepatica no se administra. ( Fenicoles. ) Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus Influenzae, neseria meningitis. Actúan inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. Solo se usan cuando los demás fármacos no funcionan. Por si toxicidad en la médula ósea. ( Efecto colateral. ) Síndrome del niño gris, por la médula ósea. Una reacción inmediata y tardía.
