RESUMEN DE ANSIOLITICO E HIPNÓTICOS
Desde hace más de cuatro décadas los ansiolíticos e hipnóticos más usados pertenecen al
grupo de las benzodiacepinas (BDZ). En la década de 1980 se introdujo un ansiolítico no
benzodiacepínico, la buspirona, perteneciente al grupo de las azapironas. Recientemente se
comercializaron hipnóticos no BDZ como la zopiclona, el zolpidem y el zaleplón (son de
introducción más reciente en la década de 1990).
Historia
Hace alrededor de 100 años se utilizaban los bromuros como sedantes y posteriormente el
hidrato de cloral y el paraldehído como hipnóticos. Más tarde los barbitúricos fueron los
sedantes e hipnóticos de mayor uso hasta la década de 1950. El meprobamato que fue el
tranquilizante más popular antes del advenimiento de las BDZ. El descubrimiento de las
BDZ, la primera de las cuales fue el clordiazepóxido en 1960 marcó un avance notorio en
este campo. Las BDZ son los psicofármacos más prescritos, en su mayoría por médicos no
psiquiatras.
Benzodiacepinas
Clasificación: Se pueden clasificar según la sustitución en el anillo diazepínico.
Farmacocinética: Todas las benzodiacepinas se absorben en forma completa e
inmodificada en el tracto gastrointestinal con excepción del clorazepato que se convierte
primero en desmetildiazepam y luego se absorbe. El diazepam, lorazepam, alprazolam y
triazolam son los más rápidos en cuanto a la absorción. La absorción mejora con el
estómago vacío. Los antiácidos pueden interferirla. La absorción sólo es rápida y confiable
con el lorazepam y el midazolam. El nivel plasmático pico se alcanza en una a tres horas
pero puede haber picos secundarios seis a 12 horas después, que reflejan la circulación
enterohepática.
El metabolismo de las BDZ se realiza en el hígado por reacciones metabólicas de fase I
(oxidación) que implican principalmente a las CYP3A4 y CYP2C19 y luego continúan su
metabolismo con reacciones de fase II (conjugación).
