A N E S T E S I C O S L O C A L E S
I. PRINCIPIOS GENERALES
A) QUIMICA: Son bases francas. Consisten en un radical aromático unido a radical
amina por cadena intermedia con ligación a un Ester oamida.ElpKa de los
anestésicos locales tienen valores próximos al pH fisiológico; así, tanto la forma
ionizada como la no ionizada están presentes en grados significativos. El grado de
ionización es importante por que la forma no ionizada es más liposoluble y más
apta para ganar acceso al axon. Las Diferencias clínicas significativas entre los
anestésicos (Amida y Ester) se refieren a los mecanismos por los cuales son
metabolizadas y la potencialidad de los efectos colaterales.
1) Esteres: Procaína, Cocaína, Clorprocaína, Tetracaína.
2) Amidas: Lidocaina, Mepivacaína, Bupivacaina, Ropivacaína, Etidocaína.
B) PREPARACIONES COMERCIALES:
1. Las soluciones de anestésicos locales disponibles en el mercado tienen un
pH ácido para mejorar su estabilidad química.
2. Las soluciones en frasco multidosis contienen preservativos antimicrobianos
para prevenir efectos neurotoxicos, no se deben usar soluciones con
preservativos en anestesia epidural, subdural o caudal.
C) MECANISMOS DE ACCION:
1. Los anestésicos locales bloquean la conducción de los nervios, interfiriendo
en la propagación del potencial de acción de los axones.
2. Los anestésicos locales intervienen directamente con receptores específicos
del canal de sodio inhibiendo el flujo de este ion.
3. Propiedades fisicoquímicas de los anestésicos locales que interfieren en el
bloqueo neural:
a) La solubilidad lipidica aumenta la potencia
b) La ligación a las proteínas con agentes con altas tazas de
ligación tiene efectos prolongados
.
c) El
pKa
determina la velocidad de instalación del bloqueo
neural.
El pKa es el pH, en que el 50% de las moléculas
del anestésico están en forma ionizada y el otro 50% en
forma no ionizada. Los anestésicos con pKa mas alto tienen latencia menor porque una
gran fracción de las moléculas están en la forma no-ioniza y,
así, se difunden mas fácilmente a través de las membranas de
los nervios.
4. Bloqueo diferencial de las fibras nerviosas:
a) Los Nervios periféricos se clasifican de acuerdo con el
diámetro y su función. Las fibras de menor diámetro son
bloqueadas más fácilmente que las de diámetro mayor,
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