Tipo
Receptor
Función
PGI2
IP2
• vasodilatación
• Inhibe la agregación plaquetaria
PGE2
EP1
• Broncoconstricción
• Tracto gastrointestinal: contracción
del músculo liso
EP2
• Broncodilatador
• Tracto gastrointestinal: relaja
el músculo liso
• Vasodilatación
EP3
• ↑ Secreción mucosa del estómago
• En embarazadas: contracción uterina,
dilatación y borramiento cervical
• Contracción del músculo liso del
estómago
• Vasodilatación.
• Broncodilatacion
PGF2α
FP
• Contracción uterina
• Broncoconstricción
• Vasoconstricción en la mayoría de los
lechos vasculares
• Aumento de flujo de salida del humor
acuoso
AINES: ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Farmacoterapia para: FIEBRE, DOLOR E INFLAMACION
(antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios),
SIN efecto esteroideo actúan sin afectar eje hipófisis-
hipotálamo-glándula suprarrenal.
CLASIFICACION: ACIDOS Y NO ACIDO.
Se puede ser alérgico a AINES no ácidos, o AINES ácidos, o ser
alérgico a una de las familias tanto de ácidos como no ácidos
(reacciones cruzadas).
Ej: Alergico a ketoprofeno pero no a ibuprofeno porque ellos se
clasifican en ácidos y no ácidos, o dentro de los mismos grupos: alergia
al salicilato pero no a dipirona ya que grupos diferentes de los ácidos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los fosfolípidos mediante una fosfolipasa A2 se va a formar Ácido araquidónico
(AA) cuya degradación es la que nos va a formar las PROSTAGLANDINAS (PG).
Estas se sintetizan a partir de ácidos grasos esenciales por acción de enzimas
como:
• c
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c
l
o
o
x
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a
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x
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g
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a
d
a
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u
g
a
r
a
El ácido araquidónico es sustrato de las ciclooxigenasas para formar:
prostaglandinas G2 (PGG2) y prostaglandinas H2 (PGH2).
Estas son inestables: son rápidamente transformadas por
endopeptidasas o peroxidasas y se forman así la prostaglandinas I2, E2,
D2, F2, Tromboxano A2.
Prostaglandinas I2: Es VASODILATADOR relacionado con el óxido
nítrico, anti-agregación plaquetaria. Al utilizar un AINES que bloquea
la producción de PGI2 : VASOCONSTRICCION.
Una < del flujo sanguíneo, > de trombos (en el caso de no bloquear la vía
del tromboxano): Si tenemos AINES que bloquean la vía de la PGI2 y no
bloquean la vía del tromboxano: > riesgo de trombosis del px.
Los COX-2 (sulfonidos): bloquean vía de PGI2 y no bloquean vía del
tromboxano. En Venezuela hubo una mortalidad por fármacos de este
tipo, pacientes con riesgo cardiovasculares > PA, y riesgo de infarto y
fueron retirados del mercado.
Prostaglandinas E2: Es VASODILATADOR: > flujo sanguíneo y >
producción de MOCO a nivel de estomago, cuando le dan AINES a un px
presenta gastritis, le dimos un AINES no selectivo de COX-2 que
bloqueó la vía de la PGE2, no se produce moco en el estomago y con el >
aumento del acido clorhídrico se forma la gastritis o úlcera. (Son
efectos adversos del uso de los aines a nivel gastrointestinal)
La PGD2 y PGF2α: VASOCONTRICCIÓN. Si bloqueamos PGI2 y PGE2
y dejamos el efecto de PGF2α el resultado será vasoconstricción y
dolor.
Ej: mujeres con dolor menstrual mensual , actuan son PGD2 y PGF2α.
Por eso se utiliza ibuprofeno para el dolor menstrual para bloquear esas
dos prostaglandinas (PG).
EFECTOS ADVERSOS DEL USO DE AINES
• Dependen de inhibición de: COX-1 y COX-2,.
• La COX-1 es constitutiva: es la responsable de todos los efectos fisiológicos la COX-2.
• Aparece en cantidades mínimas pero cuando aumentan están relacionadas con muchos procesos patológicos, ya que median: dolor, inflamación, fiebre y
dependiendo de la patología si es reumática o no, traumática o no, va a estar condicionada su eficacia.
• La inhibición de la cox 1, cox 2 y cox 3: Son a nivel central: producen < de la síntesis de prostaglandinas, participando en los procesos de dolor y fiebre.
Las PG también participan en procesos fisiológicos:
• Mucosa gastrointestinal: > producción de de moco pgE y > peristaltismo intestinal.
• Función renal: las PGI2 y PGE2 : vasodilatación.
• Coagulación: si > producción de Tromboxano (TXA2) > producción de coágulos y si > la producción de PGI2 estimulamos la antiagregación plaquetaria.
1. Un endotelio sano: > PGI2.
2. Un endotelio dañado: > producción de PGD2 y PGFα.
Si bloqueamos estas prostaglandinas: gastritis, insuficiencia renal, Además del efecto de las PG, las alteraciones de la coagulación y de la función renal, dependerán
de la enfermedad que este presentado el paciente o de alguna comorbilidad.
